4,5-O-Dicaffeoyl quinic acid methyl ester (compound 4) 是一种二咖啡酰奎尼酸,对呼吸道合胞病毒 (RSV) 具有有效的抗病毒活性,IC50 为 0.63 μg/mL,CC50 为 118.68 μg/mL。
Presatovir (GS-5806) 是新颖且有口服活性的 RSV 融合抑制剂,平均EC50 值为0.43 nM.
抗病毒药物10是一种可以抑制呼吸道合胞病毒(RSV)的抗病毒药物[1]。
ACSS2-IN-1是治疗癌症的有效ACSS2抑制剂。ACSS2-IN-1(CPM1)是一种有效的ACSS2抑制剂。ACSS2-IN-1抑制ACSS2,IC50为0.01 nM至<1 nM。ACSS2-IN-1可用于癌症研究[1]。
RSV L蛋白IN-5(化合物E)是呼吸道合胞病毒(RSV)的有效抑制剂(EC50=0.1μM)。RSV L蛋白IN-5抑制聚合酶(IC50=0.66μM),并通过抑制病毒转录物的鸟苷化来阻断RSV mRNA的合成。RSV L蛋白IN-5在RSV感染的小鼠模型中表现出中等的细胞毒性(CC50=10.7μM,HEp-2),也表现出活性并降低病毒滴度[1]。
Roflumilast-d3是氘标记的Roflumilast。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2的IC50s分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响各种细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶。
AVG-233(AVG233)是呼吸道合胞病毒(RSV)RNA依赖性RNA聚合酶(RdRp)复合物的有效变构抑制剂,对实验室适应的RSV毒株和临床RSV分离株均表现出纳摩尔活性(EC50=34-79 nM)；在单次口服20mg/kg剂量后,在循环中表现出34%的口服生物利用度和持续的高药物水平。
JNJ 2408068是一种有效的RSV(呼吸道合胞病毒)抑制剂。JNJ 2408068在没有任何毒性证据的情况下,显著抑制RSV A和B亚型在棉花大鼠肺部的复制。JNJ 2408068的最小保护剂量约为0.39 mg/kg[1]。
RSV-IN-3(化合物1)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂。RSV-IN-3显示抗RSV活性(EC50 = 32.70 μM[1]。
MDT-637 (VP 14637) 是一种新型呼吸道合胞病毒融合 (respiratory syncytial virus (RSV) fusion) 抑制剂,IC50 值为1.42 ng/mL。
EIDD-2749(4'-氟尿苷)是一种口服活性、低细胞毒性和广谱单核病毒抑制剂(SI≥1877). EIDD-2749可有效阻断呼吸道合胞病毒(RSV)和SARS-CoV-2的复制。EIDD-2749可用于RSV、SARS-CoV-2和相关RNA病毒感染的研究[1]。
ALS-8112是高效,选择性的呼吸道合胞病毒(RSV)聚合酶抑制剂。5'-三磷酸形式的ALS-8112抑制RSV聚合酶,IC50值为0.02 μM。
ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione (compound 11) 是一种来自大戟 (Euphorbia jolkinii) 新鲜根的二萜类化合物。ent-11β-Hydroxyatis-16-ene-3,14-dione 具有抗 RSV 活性。
RSV-IN-5(化合物4)是野生型和突变型呼吸道合胞病毒(RSV)融合蛋白的有效双重抑制剂。RSV-IN-5不仅对野生型A2 F蛋白(EC50=2.0 nM)具有强大的抗RSV活性,而且对D486N突变体F蛋白(EC 50=8.1 nM)[1]。
Felvizumab(SB 209763)是一种人源化IgG1κ单克隆抗体,针对RSV的F糖蛋白上的不同中和表位[1][2]。
BMS-433771是一种有效的呼吸道合胞病毒(RSV)口服活性抑制剂。BMS-433771对RSV的A和B组均具有活性,平均EC50为20nM。BMS-433771可用于呼吸道疾病的研究[1][2]。
RFI-641是一种具有抗呼吸道合胞病毒特性的树枝状化合物,在体外和体内都具有有效的活性。
罗氟司特-d4是氘标记的罗氟司特。罗氟司特是一种选择性PDE4抑制剂,对于PDE4A1、PDEA4、PDEB1和PDEB2,其IC50分别为0.7、0.9、0.7和0.2 nM,不影响来自不同细胞的PDE1、PDE2、PDE3或PDE5同工酶[1][2]。
Suptavumab(REGN2222)是一种人类单克隆抗体。Suptavumab可以结合并阻断RSV a和B亚型上的保守表位。Suptavumab可用于呼吸道合胞病毒感染的研究[1][2]。
RSV L蛋白IN-3是一种野生型RSV聚合酶抑制剂,其IC50值为10.4μM,EC50值为2.1μM(针对RSV)。RSV L蛋白IN-3的细胞毒性低于临床药物利巴韦林(HY-B0434)[1]。
BMS-433771二盐酸盐水合物是一种有效的呼吸道合胞病毒(RSV)口服活性抑制剂。BMS-433771二盐酸盐水合物对RSV的A组和B组都具有活性,平均EC50为20nM。BMS-433771二盐酸盐水合物可用于呼吸道疾病的研究[1][2]。
Palivizumab(MEDI 493)是一种人源化呼吸道合胞病毒单克隆抗体,可减少呼吸道合胞菌(RSV)感染[1]。
Motavizumab(MEDI-524)是一种抗人呼吸道合胞病毒(RSV)单克隆抗体。Motavizumab可用于高危婴儿呼吸道合胞病毒感染的研究[1]。
GS-443902 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 TP RdRp,RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 5.6 µM,1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
RSV-IN-7(实施例253)是RSV抑制剂(EC50:<0.4μΜ)[1]。
RSV L蛋白IN-2(化合物A)是一种非竞争性RSV聚合酶抑制剂(IC50:4.5μM)。RSV L蛋白IN-2对长型RSV菌株具有抗病毒活性(EC50:1.3μM)[1]。
RSV/IAV-IN-3(化合物14'i)是呼吸道合胞病毒(RSV)和甲型流感病毒(IAV)的双重抑制剂,EC50值分别为2.92µM和1.90µM。RSV/IAV-IN-3对H1N1和H3N2有抗病毒作用,MDCK细胞的EC50值分别为3.25µM和1.50µM。RSV/IAV-IN-3以剂量依赖性方式显著抑制荧光素酶活性,EC50为3.89µM。RSV/IAV-IN-3抑制IAV感染性和RdRp活性。RSV/IAV-IN-3在进入后阶段抑制IAV和RSV复制[1]。