NH2双环[1.1.1]戊烷-7-MADC-DCPT(化合物I)是一种拓扑异构酶I抑制剂,可通过共轭抗体靶向传递至细胞,在体内和体外具有良好的ADC活性[1]。
Clezutoclax是一种有效的有效载荷,也是Bcl-XL抑制剂。Clezutoclax可用于合成抗体-药物偶联物(ADC)[1]。
UAA crosslinker 1 hydrochloride 是一种用于非标准氨基酸 (ncAAs) 掺入的琥珀色密码子。ncAAs 可利用某些野生型和工程氨基酰-tRNA 合成酶的混杂活性在体内合成蛋白质。
5-Maleimidovaleric acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Sandramycin 是一种从 Nocardioides sp 的培养液中分离出来的一种环状十肽抗菌素。Sandramycin 也可以有效地结合 DNA,并且是一种 ADC 的毒素分子。Sandramycin 对革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 具有活性,并具有有效的抗肿瘤活性。
SCO-PEG2-Maleimide 是含有 3 个 PEG 单元的 ADC Linker。SCO-PEG2-Maleimide 可作为无铜点击化学试剂,用于免催化剂点击反应。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
Azido-PEG6-alcohol 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。Azido-PEG6-alcohol 也是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 6 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
N-Butanoyl-L-homoserine lactone 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。N-Butanoyl-L-homoserine lactone 具有抗菌活性,可用于抗菌生物膜。
N3-PEG3-CH2CH2-Boc 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。N3-PEG3-CH2CH2-Boc 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 和 Alkyl/ether 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Boc-Cystamine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
N-(Iodoacetamido)-Doxorubicin 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
BCN-exo-PEG2-maleimide 是含有 2 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-exo-PEG2-maleimide 含有亲液性二齿大环配体 BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。其马来酰亚胺基团 (-Maleimide) 在水介质中会发生降解,并在药物递送研究中得到应用。
PC Biotin-PEG3-NHS ester 是一种可降解 (cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Doxorubicin 是一种有细胞毒性的蒽环类抗生素,用于治疗多种癌症。 Doxorubicin 在癌细胞中起作用的可能机制是嵌入 DNA 和破坏 topoisomerase-II 介导的DNA修复。
Fmoc-NH-PEG1-CH2COOH 是一种可降解的 ADC linker,用于抗体药物偶联物 (ADC) 合成。
Azido-C2-SS-PEG2-C2-acid 是一种可降解 (cleavable) 的含 2 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
H-Glu-OtBu是一种不可切割的ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)。H-Glu-OtBu也是一种基于烷基链的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1][2]
DBCO-amine 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC 连接桥,用于抗体药物结合物 (ADCs) 的合成。
MMAF-Ome 是 ADC 的一部分,能够抑制 MDAMB435/5T4,MDAMB361DYT2,MDAMB468 和 Raji (5T4-) 这四种肿瘤细胞, IC50 值分别为 0.056 nM,0.166 nM,0.183 nM 和 0.449 nM。
氨基氧基-PEG2-BCN是一种可切割的PEG-ADC连接物,用于合成抗体药物结合物(ADC)[1]。
MC-Gly-Gly-Phe-Gly-NH-CH2-O-CH2COOH 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,用于合成可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Boc-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
Aminooxy-PEG3-azide 是一种不可降解 (non-cleavable) 的含 3 个单元 PEG 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。Aminooxy-PEG3-azide 也是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类,可用于合成 PROTAC 分子。
Fmoc-NH-ethyl-SS-propionic acid 是一种可降解 (cleavable) 的 ADC linker,可用于合成抗体偶联药物 (ADC)。
DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前药,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向治疗癌症。
BCN-endo-PEG4-NHS 是含有 4 个 PEG 单元的 ADC Linker。BCN-endo-PEG4-NHS 含有亲液性二齿大环配体 endo-BCN,可进一步合成大环配合物。在点击化学中,endo-BCN 在无催化剂的条件下,可与含叠氮基团的分子生成稳定的三氮唑。
Polyketomycin 是一种从链霉菌属中分离的四环醌糖苷抗生素。Polyketomycin 抑制革兰氏阳性细菌 (Gram-positive bacteria) 的生长,其 MIC 值小于 0.2 µg/mL。Polyketomycin 具有抗菌,抗癌,抗疟疾的作用。
糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal(化合物88)是一种糖皮质激素,是糖皮质激素的受体激动剂。糖皮质激素受体激动剂-1Ala-Ala-Mal可与阿达木单抗(HY-P9908)偶联以制备ADC[1]。
DC4 是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体-药物偶联物 (ADC)。DC4 可用于靶向治疗癌症。