iFSP1 是 FSP1 (AIFM2) 的选择性有效抑制剂,EC50 值为 103 nM。iFSP1 可选择性地诱导过表达 FSP1 的 GPX4 敲除细胞发生铁死亡 (ferroptosis)。iFSP1 可增强多种人癌细胞系对铁死亡诱导剂的敏感度,如: (1S,3R)-RSL3 (HY-100218A)。
BTZO-1 可以结合巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF),结合的 Kd 值为 68.6 nM,并且其结合需要 N 末端 Pro1。BTZO-1 可以激活抗氧化反应元件 (ARE) 介导的基因表达,并在体外抑制氧化应激诱导的心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
MMP-9-IN-3是一种MMP-9抑制剂(IC50:5.56 nM),可与MMP-9形成氢键。MMP-9-IN-3还抑制AKT活性(IC50:2.11 nM)。MMP-9-IN-3具有细胞毒性并诱导细胞凋亡。MMP-9-IN-3可用于癌症研究[1]。
TIC10 是一种有效的 TRAIL 诱导剂,也抑制 Akt 和 ERK 活性。
Gallium maltolate (GAM) 是一种凋亡诱导剂,具有抗癌和抗炎活性。Gallium maltolate (GAM) 诱导凋亡的机制和氧化应激以及p53 通路有关。
W146 TFA是鞘氨醇-1-磷酸受体1(S1PR1)的选择性拮抗剂,EC50值为398 nM。
S2157 是 N-烷基化的反式环丙胺 (TCP) 衍生物,是一种有效的赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。S2157 在超级增强子区域增加 H3K9 甲基化和相应的 H3K27 脱乙酰化。S2157 抑制 NOTCH3 和 TAL1 基因的转录,从而诱导 TCP 抵抗性急性淋巴细胞白血病 T-ALL 细胞凋亡 (apoptosis)。S2157 有效地透过血脑屏障,几乎可以完全根除 T-ALL 细胞移植小鼠的中枢神经系统白血病。
QM31(SVT016426,Apaf-1抑制剂QM31)是一种抑制凋亡小体形成的细胞保护剂(体外IC50=7.9 uM),由Apaf-1,细胞色素c,dATP和caspase-9组成的半胱天冬酶激活复合物；抑制Apaf-1依赖的S期内DNA损伤检查点；QM31可干扰Apaf-1的两种已知功能,即凋亡小体组装/激活和S期内细胞周期停滞。
BTSA1 是一种有效的,高亲和力和口服活性的 BAX 激活剂,IC50 为 250 nM,EC50 为 144 nM。BTSA1 以高亲和力和特异性与 N 末端激活位点结合,并诱导 BAX 发生构象变化,从而导致 BAX 介导的细胞凋亡。
Flavokawain C 是存在卡瓦胡椒根中的天然查尔酮。Flavokawain C 对多种人类癌症细胞系产生细胞毒性,对 HCT 116 细胞作用的 IC50 值为 12.75 μM。
Droztumab(PRO 95780)是一种结合死亡受体DR5的人激动性单克隆抗体。卓齐单抗对横纹肌肉瘤具有有效的抗肿瘤活性[1][2][3]。
FX1 是一种强效且特异性的 BCL6 抑制剂, IC50 大约为 35 μM。
血管生成抑制剂2(化合物72)是一种有效的血管生成抑制剂。血管生成抑制剂2抑制HUVEC和HCT-15细胞的增殖,IC50值分别为1.93和0.21μM。血管生成抑制剂2诱导HUVEC和HCT-15细胞凋亡。血管生成抑制剂2具有抗癌活性,并抑制癌细胞的侵袭。血管生成抑制剂2抑制斑马鱼胚胎中的血管生成[1]。
Ac-DEVD CMK(Caspase-3抑制剂III)是一种选择性和不可逆的Caspase-3抑制剂。Ac-DEVD CMK显著抑制由高水平葡萄糖或3,20-二苯甲酸盐(IDB；HY-137295)诱导的细胞凋亡。Ac-DEVD CMK可用于多种实验方法以抑制细胞凋亡[1][2][3]。
STAT3-IN-18 (compound SPP) 是一种铂 (IV) 络合物,带有紫檀芪衍生的轴向配体。STAT3-IN-18 抑制乳腺癌 (BC) 细胞中的 JAK2-STAT3 通路,具有抗增殖活性,并激活 caspase-3 和裂解聚 ADP-核糖聚合酶以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。STAT3-IN-18 促进树突状细胞的成熟和抗原呈递,并表现出体内安全性。
CSRM617 是转录因子 ONECUT2 (OC2,雄激素受体 AR 的主要调节剂) 的选择性小分子抑制剂,在 SPR 测定中 Kd 为7.43 uM,直接与 OC2-HOX 结构域结合。CSRM617 通过切割 Caspase-3 和 PARP 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CSRM617 在小鼠的前列腺癌模型中耐受性良好。
αβ-微管蛋白-IN-1是一种口服有效的αβ-微管蛋白抑制剂。αβ-微管蛋白-IN-1诱导细胞周期阻滞于G2/M,并有效诱导细胞凋亡。αβ-微管蛋白-IN-1抑制肿瘤细胞迁移和转移。αβ-微管蛋白-IN-1以剂量依赖的方式显示出显著的抗肿瘤疗效[1]。
L6H21是查尔酮的衍生物,是一种口服有效的MD-2(髓样分化因子2)抑制剂。L6H21抑制巨噬细胞中TLR4-NF-κB信号传导和NLRP3炎症小体激活。L6H21抑制EtOH+LPS诱导的RAW264.7细胞凋亡和线粒体损伤。L6H21能有效抑制EtOH+LPS诱导的肝脂肪堆积和肝损伤。L6H21在糖尿病前期模型中显示出神经保护作用[1][2]。
MA242游离碱是MDM2和NFAT1的特异性双重抑制剂。MA242自由基以高亲和力直接结合MDM2和NFAT1,诱导它们的蛋白质降解,并抑制NFAT1介导的MDM2转录。MA242游离碱基诱导胰腺癌细胞系凋亡,与p53状态无关[1]。
Helichrysetin,分离于 Helichrysum odoratissimum 的花朵中, 是一种ID2 (DNA 结合抑制剂 2) 抑制剂,可抑制DCIS (原位导管癌) 的形成。Helichrysetin 对细胞生长具有很强的抑制作用,并且能够诱导 A549 细胞凋亡 (apoptosis)。
NSC 146109 hydrochloride 是一种小分子 p53 活化剂,其靶向 MDMX,对乳腺癌中有潜在治疗作用具有价值。NSC 146109 hydrochloride 是假尿嘧啶衍生物,通过激活 p53 并诱导促凋亡基因的表达促进乳腺癌细胞发生凋亡 (apoptosis)。
PI3K-IN-34(化合物6g)是一种高选择性的PI3K抑制剂,其对PI3K-α、PI3K-β和PI3K-δ的IC50值分别为11.73、6.09和11.18μM。PI3K-IN-34将细胞周期阻滞在G2/M期并诱导细胞凋亡。PI3K-IN-34可用于白血病研究[1]。
Tomuzotuximab(抗人EGFR重组抗体)是一种抗EGFR的全人类糖工程IgG1单克隆抗体。托莫佐妥昔单抗具有抗癌作用[1]。
pancratatin是一种异喹啉生物碱,可从热带膜壳中分离出来。胰蛋白酶抑制剂诱导人黑色素瘤细胞凋亡。泛克拉维他丁可用于神经母细胞瘤、白血病和乳腺癌症的研究[1]。
7,3',4'-Tri-O-methylluteolin (5-Hydroxy-3',4',7-trimethoxyflavone) 是一种来自草药马鞭草科 (Lippia nodiflora L.) 的类黄酮,Lippia nodiflora L. 已被证明具有抗炎,解热,镇咳,抗糖尿病,抗癌和抗黑素生成特性。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 以浓度依赖方式明显抑制促炎细胞因子,如 TNF-α,IL-6 和 IL-1β。7,3',4'-Tri-O-methylluteolin 显著降低在转录水平的诱导型一氧化氮合酶和环加氧酶-2 的 mRNA 表达。
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
Nutlin 3a 是 Nutlin-3 的活性异构体,为一种鼠双微体 2 (MDM2) 拮抗剂,抑制 MDM2-p53 相互作用,且稳定 p53 蛋白,因此诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。
凋亡诱导剂9诱导细胞凋亡,IC50值为4.21μM。凋亡诱导剂9通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并增强Cl-caspase-3、Cl-caspase-9和Cl-PARP的表达。凋亡诱导剂9可用于开发新的抗增殖剂[1]。