NBDHEX 是一种有效的谷胱甘肽 S-转移酶 P1-1 (GSTP1-1) 抑制剂。 NBDHEX 诱导肿瘤细胞凋亡。NBDHEX 通过抑制 GST 的催化活性,避免抑制剂被特异性泵从细胞中排出,以及破坏 GSTP1-1 和关键信号传导因子之间的相互作用,从而起到抗癌的作用。NBDHEX 也可以作为晚期自噬抑制剂。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
Aplyronine A是一种特殊的肌动蛋白解聚剂。Aplyronine A具有抗肿瘤和凋亡作用。Aplyronine A可用于癌症和肌肉收缩、细胞运动和细胞分裂的研究[1]。
RO8994是一种高效的选择性MDM2抑制剂, IC50为nM (HTRF结合检测) 和20 nM (MTT增殖检测)。
Zotatifin (eFT226) 是一种有效,选择性和耐受性良好的 eIF4A 抑制剂。Zotatifin 可促进 eIF4A 与 5'-UTRs 中具有识别基序的特定 mRNA 序列结合 (IC50=2 nM),并干扰 eIF4F 起始复合物的组装。Zotatifin 表现出强效的抗病毒效果,通过抑制 SARS-CoV-2 NP protein 生物合成,从而有效减少病毒传染性 (IC90=37 nM)。Zotatifin 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
OTS5144 hydrochloride 是一种高效的 TOPK 抑制剂,IC50 为 2.6 nM。OTS514 hydrochloride 强效抑制 TOPK 阳性的肿瘤细胞生长。OTS514 hydrochloride 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。
Ginkgolide J 是银杏叶中非黄酮部分的主要成分,IC50 的范围为 12-54 µM,具有神经保护和抗神经元凋亡的能力。
顺丁香酰胺,一种具有抗氧化、抗炎和抗凋亡活性的天然酚类化合物[1]。
牛磺脱氧胆酸-d4-1是氘标记的牛磺脱氧胆酸。牛磺脱氧胆酸(Tauroursodeoxycholate,Tauroursodeoxycholic acid)是一种内质网应激抑制剂。牛磺酰脱氧胆酸显著降低凋亡分子的表达,如caspase-3和caspase-12。牛磺脱氧胆酸也抑制ERK。
KS106是一种有效的ALDH抑制剂,ALDH1A1、ALDH2和ALDH3A1的IC50分别为334、2137、360 nM。KS106具有低毒的抗增殖和抗癌作用。KS106显著增加活性氧活性、脂质过氧化和毒性醛的积累。KS106在G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞[1]。
CAY10404 是一种有效且高度选择性的环氧合酶 2 (COX-2) 抑制剂,IC50 为 1 nM。CAY10404 对 COX-1 没有抑制作用 (IC50>500 µM)。CAY10404 是有效的 PKB/Akt 和 MAPK 信号通路抑制剂,可诱导 NSCLC 细胞凋亡 (apoptosis)。CAY10404 是一种二芳基异恶唑,具有良好的止痛,抗炎和抗癌活性。
利格列汀-d4是氘标记的利格列汀。利格列汀是一种高效、选择性DPP-4抑制剂,IC50为1 nM。
Cjoc42是一种能够结合甘氨酸的化合物。Cjoc42以剂量依赖性方式抑制甘氨酸激酶活性。Cjoc42可防止通常与大量甘氨酸激酶相关的p53蛋白水平下降。Cjoc42恢复p53依赖的转录和对DNA损伤的敏感性【1】。
Anticancer agent 147 (compound 6j) 是槐定碱 (HY-N1373) 的衍生物,是一种铁死亡 (Ferroptosis) 诱导剂。Anticancer agent 147 可促进细胞内 Fe2+、活性氧 (ROS) 和 MDA 的积累,并能够增加 ER 应激、上调激活转录因子 ATF3 的表达。Anticancer agent 147 在体外和体内具有良好的抗肝癌作用。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
JTE-013 是一种有效且选择性的 S1P2 (鞘氨醇1-磷酸2) 拮抗剂。JTE-013 抑制放射性标记的 S1P 与人和大鼠 S1P2 的特异性结合,IC50 分别为 17 nM 和 22 nM。
Genistein 8-c-glucoside (G8CG) 是从 Lupinus luteus L 花中分离的一种天然葡萄糖苷。Genistein 8-c-glucoside 诱导线粒体膜去极化并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
甲苯磺酸拉帕替尼(GW572016)是一种有效的口服活性ErbB-2和EGFR酪氨酸激酶结构域抑制剂,对纯化的EGFR和ErbB-2的IC50值分别为10.2和9.8 nM[1]。
IC50为6nM的有效,选择性和口服活性p53-MDM2拮抗剂；表现出显着的细胞抗增殖效力/选择性,并且与RO8994相比有利；在10mg/kg的肿瘤模型中显示肿瘤消退。
抗癌剂128(化合物1)是共价靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域的IAP抑制剂。抗癌剂128靶向XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域,IC50分别为24.9nM、19.3nM和10.3nM[1]。
Bik BH3是一种生物活性肽。(BIK的BH3结构域)
Adarotene 是一种有效的 apoptosis 诱导剂,通过产生 DNA 损伤,来阻止人类肿瘤细胞的增殖。
EGFR-IN-59(化合物8c)是一种EGFR抑制剂(IC50=190 nM)和凋亡诱导剂。EGFR-IN-59对非小肺癌细胞系(A549)和正常肺成纤维细胞(WI38)具有细胞毒性,IC50分别为8.62和52.6µM。EGFR-IN-59可用于各种癌症的研究,如非小细胞肺癌(NSCLC)、头颈癌、乳腺癌和结直肠癌[1]。
酮咯酸(RS37619)半钙是一种非甾体抗炎药(NSAID),作为非选择性COX抑制剂,COX-1和COX-2的IC50分别为20 nM和120 nM。酮咯酸氨丁三醇被用作0.5%的眼用溶液,用于研究过敏性结膜炎、黄斑囊样水肿、术中瞳孔缩小和术后眼部炎症和疼痛。酮咯拉化学钙也是一种DDX3抑制剂,可用于癌症研究[1][4]。
JGB1741(ILS-JGB-1741)是一种有效的特异性SIRT1活性抑制剂,IC50为∼15μM。JGB1741是一种弱的SIRT2和SIRT3抑制剂,所有IC50>100μM。JGB1741通过调节Bax/Bcl2比率、细胞色素c释放和PARP切割增加乙酰化p53水平,导致p53介导的凋亡。JGB1741具有乳腺癌研究的潜力[1]。
油酸-d9是氘标记的油酸。油酸是一种丰富的单不饱和脂肪酸。油酸是一种钠/钾ATP酶激活剂[1][2]。
Bad BH3(小鼠)是一种生物活性肽。(这是一种bcl-2结合肽。该肽来源于Bad的BH3结构域(死亡结构域),氨基酸残基为140至165。)