Fluoxetine(LY110140)是选择性5羟色胺再吸收抑制剂(SSRI)。
CHIR-99021 (CT99021) 是一个GSK-3α/β的抑制剂。
Salicylic acid-D6 (2-Hydroxybenzoic acid-D6) 是 Salicylic acid 的一种氘代化合物。Salicylic acid 抑制 COX-2 活性,抑制作用与转录因子 (NF-κB) 激活无关。
(Rac)-Nutlin-3 (Rebemadlin) 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种有效的 MDM2 抑制剂。(Rac)-Nutlin-3 可抑制 MDM2-p53 相互作用,稳定 p53 蛋白,从而诱导细胞自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。(Rac)-Nutlin-3 有潜力用于 TP53 野生型卵巢癌的研究。
五味子醇乙(Schisandrol B)是肝保护传统中药华中五味子的主要活性成分。
PF-06447475是一种高效、选择性的脑渗透剂LRRK2激酶抑制剂,对于WT LRRK和G2019S LRRK2,其IC50值分别为3 nM和11 nM。PF-06447475可用于帕金森病(PD)研究[1]。
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd值为1.6±0.7 nM。
Azithromycin 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
SB 203580是一种广泛使用的 p38 MAPK 抑制剂, IC50 介于 0.3-0.5μM 之间。 对 p38 MAPK 的选择性比 PKB, LCK, 和 GSK-3β 高100倍。
Isoangustone A是一种抗癌和抗炎药。异角鲨石A诱导癌症细胞凋亡和自噬细胞死亡[1][2][3]。
卡维地洛-d5是氘标记的卡维地洛。卡维地洛(BM 14190)是一种非选择性β/α-1阻滞剂[1]。卡维地洛以剂量依赖性方式抑制脂质过氧化,IC50为5μM。卡维地洛是一种多作用抗高血压药物,可能用于心绞痛和充血性心力衰竭[2]。卡维地洛是一种抑制NLRP3炎症体的自噬诱导剂。
TBHQ是可以激活 Nrf2 的抗氧化剂。
Tizoxanide D4(TIZ D4)是氘标记的Tizoxanide。噻唑烷是硝唑沙尼的活性代谢产物,硝唑沙尼是一种噻唑类抗感染化合物,可对抗厌氧菌、原生动物和一系列病毒。噻唑嗪具有抗HIV-1活性[1][2]。
PF-06447475是高效选择性有闹渗透性的LRRK2抑制剂,IC50值为3 nM。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
BIX-01294 是一种 G9a 组蛋白甲基转移酶 (G9a Histone Methyltransferase) 抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。
CX546是AMPAR受体选择性激动剂。
ABT-737 是一种类似 BH3 的 Bcl-xL,Bcl-2 和 Bcl-w 的抑制剂,EC50 值分别为 78.7 nM,30.3 nM 和 197.8 nM。
乙酰辅酶A(Acetyl CoA)三锂是一种不透膜的中枢代谢中间体,参与TCA循环和氧化磷酸化代谢。乙酰辅酶A三锂通过向蛋白质翻译后乙酰化反应的目标氨基酸残基提供(唯一供体)乙酰基来调节各种细胞机制。乙酰辅酶A三锂也是脂质合成的关键前体[1][2][3][4]。
吡啶鎓双维甲酸A2E(A2E)是蓝光诱导的细胞凋亡的引发剂。吡啶鎓双维甲酸A2E的光激活介导自噬和活性氧物质的产生[1][2]。
Cilengitide是有效,选择性的αvβ3 和αvβ5受体整合素抑制剂,IC50分别为4和79 nM。
Gemcitabine elaidate(CP-4126; CO-101)是吉西他滨和饱和脂肪酸结合的衍生物,具有亲脂性和强抗癌活性。
MRT67307 hydrochloride 是 IKKε 和 TBK-1 的双抑制剂,IC50 分别为 160 和 19 nM。MRT67307 hydrochloride 也可抑制 ULK1 和 ULK2,IC50 分别为 45 和 38 nM。MRT67307 hydrochloride 还抑制细胞自噬 (autophagy)。
ATG7-IN-1是一种有效的选择性ATG7抑制剂(IC50=62 nM)。
Ivacaftor-d18是氘标记的Ivacaftor[1]。Ivacaftor(VX-770)是一种强效口服生物可利用的CFTR增强剂,靶向G551D-CFTR和F508del CFTR,EC50分别为100 nM和25 nM[2]。
Prazosin盐酸盐是α肾上腺素阻断剂,可作用于高血压、焦虑和恐慌症等。
Baicalin 是一种从 Scutellaria baicalensis 中分离出来的类黄酮糖苷。Baicalin 降低 NF-κB 表达。
PM 02734是一种抗肿瘤药。