TFEB activator 1 是一种口服有效的,不依赖 mTOR 的 TFEB 激活剂。TFEB activator 1 显着促进 Flag-TFEB 的核易位,EC50 为 2167 nM。TFEB activator 1 在不抑制 mTOR 通路的情况下增强自噬 (autophagy)。TFEB activator 1 有潜力用于神经退行性疾病的研究。
SN-38是拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物。 SN-38抑制DNA合成和RNA 合成的IC50分别为0.077 和 1.3 μM。
STF-31 是一种葡萄糖转运1抑制剂 (GLUT1, IC50 = 1 μM)。
新型抗肿瘤药物诱导PKR介导的细胞凋亡及与IFN的协同作用
BIIB021 是一种可口服的全合成的 HSP90 抑制剂,Ki 值和 EC50 值分别为 1.7 nM 和 38 nM。
Dasatinib hydrochloride 是一种有效的 AblWT/Src 双重抑制剂,IC50 值分别为 0.6 nM/0.8 nM；同时抑制 c-KitWT/c-KitD816V,IC50 值分别为 79 nM/37 nM。
Danshensu 是丹参的有效成分,能够激活 Nrf2 信号通路,保护心血管。
阿托伐他汀三水半钙是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。三水阿托伐他汀半钙抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3]。
Enzastaurin 是一种有效的 PKCβ 抑制剂,IC50 值为 6 nM；对其选择性是对 PKCα,PKCγ 和 PKCε 的 6-20 倍。
Polyphyllin I 是一种从 Paris polyphylla 中提取的生物活性成分,具有很强的抗肿瘤活性。Polyphyllin I 是JNK 信号通路的激活剂,也是 PDK1/Akt/mTOR 信号传导的抑制剂。Polyphyllin I 诱导自噬,G2/M 期阻滞和细胞凋亡。
Erlotinib(NSC 718781; OSI-774; CP-358774)甲磺酸盐是人EGFR抑制剂,IC50为2 nM。
Vistusertib (AZD2014) 是一种ATP竞争性的 mTOR 抑制剂,IC50 为 2.81 nM。AZD2014 抑制 mTORC1 和 mTORC2 复合物。
Lovastatin是一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂。
Fmoc-Pro-OH-1-13C是一种13C标记的磺胺。磺胺苯甲酰胺(N-磺胺基苯甲酰胺)是一种抗菌剂,通常与磺胺噻唑和磺胺乙酰胺混合使用。磺胺对革兰氏阳性和阴性ba有效
Hemin 是含铁的卟啉化合物。Hemin 是血红素加氧酶 (HO)-1 诱导剂。
17-AAG是有效的 HSP90 抑制剂,IC50 为5 nM,对肿瘤细胞HSP90的结合亲比正常细胞高100倍。
Bexarotene-d3(LGD1069-d3)是氘标记的Bexarotene。贝沙罗汀(LGD1069)是一种高亲和力和选择性维甲酸X受体(RXR)激动剂,RXRα、RXRβ和RXRγ的EC50分别为33、24和25 nM。贝沙罗汀对RAR受体的亲和力有限(EC50>10000 nM)。贝沙罗汀可用于皮肤T细胞淋巴瘤的研究[1][2][3][4]。
(Rac)-橙皮素-13C,d3是标记的13C-和氘。(Rac)-橙皮素是橙皮素的外消旋体。橙皮素是一种天然黄烷酮,是一种有效的广谱抗人类UGT活性抑制剂。橙皮素通过激活p38 MAPK诱导细胞凋亡。
HaloPROTAC-E是一种新型的HaloPROTAC强效降解剂,可诱导两种胃内定位蛋白SGK3和VPS34的可逆降解,DC50为3-10nM,显著选择性地仅诱导Halo标记的内源性VPS34复合物(VPS34、VPS15、Beclin1和ATG14)的降解。
Torin 2 是一种 mTOR 抑制剂,抑制细胞内 mTOR 活性,EC50 为 0.25 nM,比作用于 PI3K (EC50: 200 nM) 选择性高 800 倍。体外酶实验中,Torin 2 还抑制 DNA-PK,IC50 为 0.5 nM。Torin 2 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
水飞蓟宾-d5是氘标记的水飞蓟马宾。水飞蓟宾A是一种有效的抗癌和化学预防剂,已被证明对癌细胞具有多种作用,包括抑制细胞增殖和迁移。
CCT128930 是一种有效的选择性 Akt2 抑制剂 (IC50 为 6 nM),比作用于 PKA 激酶 (IC50 为 168 nM) 选择性高 28 倍,比作用于 p70S6K (IC50 为 120 nM) 选择性高 20 倍。
(-)-Epigallocatechin Gallate 是一种天然的多酚黄酮类化合物,能够抑制 EGFR,HER2 和 HER3 的活化,具有抗肿瘤活性。