5-硝基-1-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖基)-2(1H)-吡啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LW479是一种新型HDAC抑制剂,有望成为预防乳腺癌的候选药物。
Satraplatin 是一种烷化剂 (alkylator),具有抗肿瘤效果。
6-氯-9-(3,5-二-O-乙酰基-2-O-甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
RGFP966 是高选择性的 HDAC3 抑制剂,IC50 为 80 nM。在15 μM时对其他HDAC无抑制作用。
S-三苯基-L-半胱氨酸(NSC 83265)是一种选择性变构驱动蛋白Eg5抑制剂,IC50为1μM,用于抑制基础ATP酶活性,140 nM用于抑制微管激活的ATP酶活性。S-三苯基-L-半胱氨酸具有抗肿瘤活性[1][2]。
Monastrol是具有高效性和细胞渗透性的有丝分裂驱动蛋白Eg5的抑制剂,IC50值为14 μM.
3'-叠氮基-3'-脱氧肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
HDAC1/MAO-B-IN-1是一种有效、选择性和跨血脑屏障的HDAC1/MAO-B抑制剂,HDAC1和MAO-B的IC50值分别为21.4 nM和99.0 nM。HDAC1/MAO-B-IN-1在阿尔茨海默病的研究中具有潜在的应用价值[1]。
2-氯-6-甲氧基嘌呤核苷是次黄嘌呤类似物。次黄嘌呤是一种主要存在于肌肉组织中的嘌呤碱。它是嘌呤氧化酶作用于黄嘌呤产生的代谢产物。次黄嘌呤具有典型的抗炎作用,是一种潜在的内源性聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂。它通过抑制PAPR活性、抑制过氧亚硝酸盐诱导的线粒体去极化和次生超氧化物的产生而具有细胞保护作用。次黄嘌呤也可用作缺氧的指示剂[1][2]。
Resveratrol analog 1 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog),化合物 48。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
拓扑异构酶I抑制剂8是一种有效的拓扑异构酶I抑制剂。拓扑异构酶I抑制剂8是喜树碱的六环类似物,对肿瘤细胞具有细胞毒性作用[1]。
2-[(3-吡啶基)吡咯烷-1-基]-2'-脱氧肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2′-脱氧-2′-氟-N-甲基腺苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
ATR-IN-22(化合物34)是一种口服活性ATR抑制剂。ATR-IN-22抑制MIAPaCa-2增殖(IC50＜1μM)。ATR-IN-22在结肠癌中显示抗肿瘤活性[1]。
PI3K/HDAC-IN-2是一种有效的双PI3K/HDAC抑制剂,其IC50s分别为226nm、279 nM、467 nM、29 nM,适用于PI3Kα、PI3Kβ、PI3Kγ、PI3克δ,IC50s为1.3 nM、3.4 nM、972 nM、17 nM、12 nM,适用于HDAC1、HDAC2、HDC4、HDAC6、HDAC8。PI3K/HDAC-IN-2具有PI3Kδ和I类和IIb类HDAC选择性。PI3K/HDAC-IN-2具有显著的抗癌作用[1]。
1-氨基-8-苄氧基-9-(β-D-呋喃木糖基)鸟嘌呤是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
α肌苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Didox 是一种合成的核糖核苷酸还原酶 (ribonucleotide reductase, RR) 抑制剂。
PLK1/p38γ-IN-1(compound 14) 是 PLK1和p38γ 的多靶点抑制剂。PLK1/p38γ-IN-1 在体外抑制人肝细胞癌和肝母细胞瘤细胞的生长。
5-β-D-呋喃核糖基-2(1H)-吡啶酮是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
舒尼替尼-d4(SU 11248-d4)是氘标记的舒尼替尼。舒尼替尼(SU 11248)是一种多靶向受体酪氨酸激酶抑制剂,VEGFR2和PDGFRβ的IC50分别为80 nM和2 nM[1]。舒尼替尼是一种ATP竞争性抑制剂,通过抑制自身磷酸化和随后的RNase激活有效抑制Ire1α的自身磷酸化[2]。
3′-溴-3′-脱氧胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
9-(2,3,5-三-O-苯甲酰基-2-甲基-β-D-呋喃核糖基)-9H-嘌呤-2-胺是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
8-甲基-2'-脱氧鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
尿苷是一种具有清除自由基活性的抗氧化剂。尿苷能有效清除DPPH自由基,对β-胡萝卜素亚麻油酸模型具有抗氧化作用[1]。
UPCDC30245是AAA-ATP酶p97的变构抑制剂,IC50为27nM,在p97的D1和D2结构域之间的连接处结合。
1-(3-β-叠氮-2,3-二脱氧-5-O-三丁基-D-呋喃基)胸腺嘧啶是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
2'-脱氧-N2-异丙基鸟苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
LDN-192960 是一种有效的 Haspin (单倍体生殖细胞特异性核蛋白激酶) 抑制剂,其 IC50 值为 0.010 μM。