组蛋白乙酰转移酶

组蛋白乙酰转移酶（HAT）酶p300和CBP是密切相关的旁系同源物，其作为转录共激活因子。 p300和CBP催化组蛋白和其他蛋白质中Lys残基的乙酰化。作为转录共激活因子，p300和CBP参与多种方式来调节许多器官系统和生理途径中的细胞生长，分化和基因表达。通过突变，改变的表达或其他机制使p300 / CBP失调与疾病状态有关，包括各种恶性肿瘤，例如急性白血病和前列腺癌。此外，p300 / CBP在发育中至关重要，如遗传性疾病Rubinstein-Taybi综合征所证实，其发生在p300或CBP的单个等位基因中丧失功能突变。已经开发了p300 / CBP HAT活性的抑制剂，并且正在研究它们作为许多疾病的治疗剂。

MOZ-IN-2

MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。

• CAS号：2055397-88-9
• 分子式：C₁₇H₁₃FN₄O₃S
• 分子量：372.3735232
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Anacardic Acid

Anacardic Acid 是从从腰果壳中提取液中分离到的酸类物质,为 histone acetyltransferases 抑制剂,对 p300 和 PCAF 的 IC50 值分别为 ∼8.5 μM 和 ∼5 μM。

• CAS号：16611-84-0
• 分子式：C₂₂H₃₆O₃
• 分子量：348.519
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：474.8±33.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90-91℃
• 闪点：255.1±21.9 °C

P300/CBP-IN-6

P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。

• CAS号：2374971-81-8
• 分子式：C₂₇H₂₆N₆O
• 分子量：450.53
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TH1834

TH1834(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶。结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺癌细胞中未修复的DNA损伤。

• CAS号：2108830-08-4
• 分子式：C₃₃H₄₀N₆O₃
• 分子量：568.722
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Pocenbrodib

Pochenbrodib(化合物II)是CBP/p300家族的溴域抑制剂。Pocenbrodib有潜力用于癌症研究[1]。

• CAS号：2304372-79-8
• 分子式：C₂₈H₃₂FN₃O₆
• 分子量：525.57
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ep300/CREBBP-IN-8

Ep300/CREBP-IN-8(实施例37)是一种强效且口服活性的Ep300和CREBBP抑制剂,其IC50分别为0.014和0.018μM。Ep300/CREBBP-IN-8可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2259641-24-0
• 分子式：C₂₅H₂₇F₂N₅O₃
• 分子量：483.51
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EML 425

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

• CAS号：1675821-32-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₄
• 分子量：440.491
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：622.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±34.3 °C

Coumarin-SAHA

香豆素SAHA是一种荧光探针,用于测定HDAC8抑制剂复合物的结合亲和力(kd)和离解速率(koff)[1]。

• CAS号：1260635-77-5
• 分子式：C₁₈H₂₂N₂O₅
• 分子量：346.378
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-[2-(3-氯-4-甲氧基苯基)乙基]-5-(3,5-二甲基-4-异恶唑基)-1-[(2S)-2-(4-吗啉基)丙基]-1H-苯并咪唑

SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。

• CAS号：1613695-14-9
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₄O₃
• 分子量：509.040
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：678.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.8±31.5 °C

MC4033

MC4033在HCT116、H1299、A549和U937中的IC50分别为39.4μM、52.1μM、41μM和30.1μM[1]。MC4033(25、50、100和200μM,72小时)降低了HT29细胞中H4K16Ac的水平,表明其具有抑制细胞中KAT8的能力[1]。

• CAS号：28532-21-0
• 分子式：C₁₆H₁₃N₃O₃
• 分子量：295.29
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GNE-207

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

• CAS号：2158266-58-9
• 分子式：C₂₉H₃₀N₆O₃
• 分子量：510.59
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

B026

B026是一种选择性、有效的口服活性p300/CBP组蛋白乙酰转移酶(HAT)抑制剂,p300和CBP酶的IC50值分别为1.8nM和9.5nM。B026对雄激素受体阳性(AR+)前列腺癌细胞系具有抗癌活性[1]。

• CAS号：2379416-48-3
• 分子式：C₂₇H₂₃F₄N₅O₄
• 分子量：557.50
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

YF-2盐酸盐

YF-2 hydrochloride 是一种高度选择性、可透过血脑屏障的组蛋白乙酰转移酶 (histone acetyltransferase) 激动剂,能够在海马区乙酰化 H3,对 CBP,PCAF 和 GCN5 的 EC50 值分别为 2.75 μM,29.04 μM 和 49.31 μM,对 HDAC 无作用。具有抗肿瘤和抗阿尔滋海默症的活性。

• CAS号：1312005-62-1
• 分子式：C₂₀H₂₃Cl₂F₃N₂O₃
• 分子量：467.30900
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针,作用于 PCAF,pIC50 为 7.4±0.11。

• CAS号：2079896-25-4
• 分子式：C₁₇H₂₁BrN₄O
• 分子量：377.28
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KAT modulator-1

KAT调节剂-1(化合物3)是KAT调节剂。KAT调节剂-1可以与p300全长相互作用,但不能与催化结构域相互作用。KAT调节剂-1可用于表观遗传学研究[1]。

• CAS号：1314006-43-3
• 分子式：C₂₀H₃₆O₂
• 分子量：308.50
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ep300/CREBBP-IN-4

Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2259641-42-2
• 分子式：C₂₃H₂₂F₃N₅O₃
• 分子量：473.45
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A