组蛋白乙酰转移酶

组蛋白乙酰转移酶（HAT）酶p300和CBP是密切相关的旁系同源物，其作为转录共激活因子。 p300和CBP催化组蛋白和其他蛋白质中Lys残基的乙酰化。作为转录共激活因子，p300和CBP参与多种方式来调节许多器官系统和生理途径中的细胞生长，分化和基因表达。通过突变，改变的表达或其他机制使p300 / CBP失调与疾病状态有关，包括各种恶性肿瘤，例如急性白血病和前列腺癌。此外，p300 / CBP在发育中至关重要，如遗传性疾病Rubinstein-Taybi综合征所证实，其发生在p300或CBP的单个等位基因中丧失功能突变。已经开发了p300 / CBP HAT活性的抑制剂，并且正在研究它们作为许多疾病的治疗剂。

HAT-IN-1

HAT-IN-1 是 HAT 的抑制剂,用于癌症研究。

• CAS号：1889281-94-0
• 分子式：C₂₃H₁₈BrF₄N₃O₄
• 分子量：556.3
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CPI-637

CPI-637是一个强的和有选择性的CBP/EP300 bromodomains的抑制剂,在CBP/EP300 和 BRD4中的IC50分别是 0.03±0.01μM 和 11.0±0.6 μM。

• CAS号：1884712-47-3
• 分子式：C₂₂H₂₂N₆O
• 分子量：386.450
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：689.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：370.6±31.5 °C

对乙酰氨基酚-13C2,15N

对乙酰氨基酚13C2,15N是13C和15N标记的对乙酰氨基苯酚[1]。对乙酰氨基酚是一种选择性环氧合酶-2(COX-2)抑制剂,其IC50为25.8μM；是一种广泛使用的解热镇痛剂[2][3][4]。对乙酰氨基酚是一种强效的肝脏N-乙酰转移酶2(NAT2)抑制剂[5]。

• CAS号：360769-21-7
• 分子式：C₆₁₃C₂H₉₁₅NO₂
• 分子量：154.14
• 类别：细菌

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NSC 228155

NSC 228155 是一种有效的 KIX-KIDCREB 的激酶诱导结构域 (KID) 和 KIX (KID 相互作用结构域,来自 CBP) 的相互作用,IC50 值为 0.36 μM。在活的 HEK 293T 细胞中,NSC 228155 对 CREB 介导的基因转录的抑制作用并非选择性的。

• CAS号：113104-25-9
• 分子式：C₁₁H₆N₄O₄S
• 分子量：290.255
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：627.3±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：333.2±34.3 °C

NSC 698600

NSC 698600是一种有效的PCAF抑制剂,IC50为6.51µM(PCAF/H31-21)。NSC 698600显示出良好的抑制癌细胞增殖的活性[1]。

• CAS号：908069-17-0
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O₂S
• 分子量：272.32
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ep300/CREBBP-IN-3

Ep300/CREBP-IN-3(实施例61)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.056和0.095μM。Ep300/CREBBP-IN-3可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2259641-47-7
• 分子式：C₂₆H₂₅F₄N₅O₃
• 分子量：531.50
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DS-9300

DS-9300是一种有效的口服活性选择性EP300/CBP HAT抑制剂,IC50值为28nM。DS-9300具有抗癌活性,可用于前列腺癌症疾病研究[1]。

• CAS号：2259641-46-6
• 分子式：C₂₅H₂₆F₃N₅O₃
• 分子量：501.50
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TH1834 dihydrochloride

TH1834二盐酸盐(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺未修复的DNA损伤癌细胞。

• CAS号：2108830-09-5
• 分子式：C₃₃H₄₂Cl₂N₆O₃
• 分子量：641.638
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MOZ-IN-2

MOZ-IN-2 是 MOZ (属于 histone acetyltransferases) 的抑制剂,其IC50 值为125 μM。

• CAS号：2055397-88-9
• 分子式：C₁₇H₁₃FN₄O₃S
• 分子量：372.3735232
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

P300/CBP-IN-6

P300/CBP-IN-6 是一种有效的 p300/CBP histone acetyltransferase (HAT) 抑制剂,详细信息请参考专利文献 WO2019161162A1 中的化合物 33。

• CAS号：2374971-81-8
• 分子式：C₂₇H₂₆N₆O
• 分子量：450.53
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

TH1834

TH1834(TH-1834,TH 1834)是一种新型有效的特异性组蛋白乙酰转移酶Tip60抑制剂；诱导乳腺癌细胞系凋亡,细胞毒性高于星形孢菌素；增加癌细胞系PC-3和DU-145中的γH2AX病灶。结合IR；诱导细胞凋亡并增加乳腺癌细胞中未修复的DNA损伤。

• CAS号：2108830-08-4
• 分子式：C₃₃H₄₀N₆O₃
• 分子量：568.722
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

EML 425

EML425 是一种有效的选择性 CREB 结合蛋白 (CBP)/p300 抑制剂。IC50 为 2.9 和 1.1 μM。

• CAS号：1675821-32-5
• 分子式：C₂₇H₂₄N₂O₄
• 分子量：440.491
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：622.8±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：330.5±34.3 °C

2-[2-(3-氯-4-甲氧基苯基)乙基]-5-(3,5-二甲基-4-异恶唑基)-1-[(2S)-2-(4-吗啉基)丙基]-1H-苯并咪唑

SGC-CBP30是CREBBP和EP300的布罗莫结构域抑制剂,IC50分别为21-69nM和38 nM。

• CAS号：1613695-14-9
• 分子式：C₂₈H₃₃ClN₄O₃
• 分子量：509.040
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：678.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：363.8±31.5 °C

GNE-207

GNE-207 是一种有效、选择性、可口服的 CBP 溴结构域抑制剂,IC50 值为 1 nM,对其选择性是的 BRD4 (1) 的 2500 多倍,IC50 值为 3.1 μM。在 MV-4-11 细胞中,GNE-207 对 MYC 表达具有高效活性,EC50 值为 18 nM。

• CAS号：2158266-58-9
• 分子式：C₂₉H₃₀N₆O₃
• 分子量：510.59
• 类别：表观遗传读者域

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

KAT modulator-1

KAT调节剂-1(化合物3)是KAT调节剂。KAT调节剂-1可以与p300全长相互作用,但不能与催化结构域相互作用。KAT调节剂-1可用于表观遗传学研究[1]。

• CAS号：1314006-43-3
• 分子式：C₂₀H₃₆O₂
• 分子量：308.50
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ep300/CREBBP-IN-4

Ep300/CREBP-IN-4(实施例56)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂,IC50分别为0.024和0.064μM。Ep300/CREBBP-IN-4可用于癌症研究[1]。

• CAS号：2259641-42-2
• 分子式：C₂₃H₂₂F₃N₅O₃
• 分子量：473.45
• 类别：组蛋白乙酰转移酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A