Nomifensine是去甲肾上腺素-多巴胺再摄取抑制剂, 通过阻断多巴胺和去甲肾上腺素再摄取转运体, 来增加突触提供给受体去甲肾上腺素和多巴胺的量。
LY288513,一种选择性非肽CCK-B受体拮抗剂,IC50值为16 nM。LY288513同时具有抗焦虑和抗精神病的潜力[1][2][3]。
Tamsulosin是α1受体拮抗剂。
Fasiglifam (TAK-875) 是一种有效的,可口服的,具有选择性的 GPR40 激动剂,EC50 值为 72 nM。
Renzapride(BRL 24924)是一种取代苯甲酰胺,是一种完整的5-HT4受体激动剂,Ki值为115 nM。Renzapride(BRL 24924)也是一种5HT2b和5HT3受体拮抗剂[1]。Renzapride可用于便秘型肠易激综合征(C-IBS)研究[2]。
NIBR-0213是一种有效的选择性S1P1拮抗剂,对实验性自身免疫性脑脊髓炎有效。在GTPγ35S分析中,NIBR-0213对人和大鼠S1P1(IC50分别为2.0 nM和2.3 nM)显示出有效和可比的效力[1]。
高选择性多巴胺D2受体拮抗剂
S-777469是一种选择性口服大麻素2型受体(CB2)激动剂,Ki为36 nM。S-777469以剂量依赖性方式显著抑制化合物48/80诱导的小鼠抓挠行为。S-777469通过CB2兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用[1][2]。
Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。
PF-07258669是一种黑素皮质素-4受体(MC4)拮抗剂。PF-07258669可用于恶病质、厌食症或神经性厌食症的研究[1]。
Ziprasidone(CP88059)是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,具有抗精神病活性。
CYM50308 是一种有效的,选择性和高亲和力的鞘氨醇-1-磷酸受体 4 (S1P4-R) 激动剂,EC50 为 56 nM。CYM50308 对 S1P4-R 的选择性比 S1P5-R (EC50 of 2100 nM) 高 37 倍。在浓度高达 25 μM 时,CYM50308 对 S1P1-R,S1P2-R 和 S1P3-R 没有活性。
RS100329盐酸盐是一种有效的选择性α1A肾上腺素受体拮抗剂,α1A、α1D和α1B的pKi值分别为9.6、7.9和7.5。RS100329盐酸盐抑制反射性尿道收缩。RS100329盐酸盐可用于良性前列腺增生的研究[1][2]。
Xenopus orexin A 是一种神经肽,被鉴定为孤儿 G 蛋白偶联受体的内源配体。Xenopus orexin A 是 OX1R 的有效激动剂。
Toreforant 是组胺 H4 (H4R) 受体一个有效的、选择性拮抗剂,人类中的 Ki 值为 8.4 nM。
Angiotensinogen (1-13) (human) 是肾素底物血管紧张素原 (angiotensinogen) 的片段,血管紧张素原是天然存在的肾素底物,也是所有血管紧张素肽的前体
PSB11盐酸盐是一种对人A3腺苷受体具有反向兴奋活性的拮抗剂,具有高亲和力(Ki=2.3 nM)[1]。
Pumosetrag Hydrochloride (MKC-733; DDP-733) 是一种口服可用的 5-HT3 部分激动剂,开发用来治疗肠易激综合征和胃食管反流病。
VU 0365114 是 mAChR M5 的正变构调节剂,其EC50 值为2.7 μM。
L-771688 是一个选择性 α1A-Adrenoceptor 受体拮抗剂, Ki 值为 0.43±0.02 nM。
AVE 0991是非多肽,有口服活性的血管紧张素-(1-7)受体激动剂,IC50 为21 nM。
Kobe0065 是一种新颖的,有效的 Ras-Raf 相互作用抑制剂,能够完全抑制 H-Ras·GTP 与 c-Raf-1 RBD 的结合,Ki 值为 46±13 μM。
PNU-142633 是一种高亲和力,选择性和口服活性的 5-HT1D 激动剂,对人 5-HT1D 受体和人 5-HT1B 受体的 Ki 分别为 6 nM 和 >18 000 nM。PNU-142633 具有抗偏头痛功效。
Quinpirole (Hydrochloride) 是具有高亲和力的、 多巴胺 (dopamine) D2/D3 受体的一个激动剂。
Deltorphin I 是一种高亲和力的选择性 δ-阿片受体 (δ-opioid receptor) 激动剂。
一种高效,亚型选择性黑色素浓缩激素受体1(MCHR1)抑制剂,Ki为17 nM,对10μM的MCHR2没有抑制活性；在基于FLIPR的测定中表现出Kb为117 nM的功能效力,对MCHR2没有活性。在慢性饮食诱导的肥胖模型中,剂量依赖性地降低体重。
Fluticasone furoate 是一种局部,鼻内,增强亲和力的合成的三氟皮质类固醇,Kd 为 0.3 nM。Fluticasone furoate 具有有效的抗炎和抗哮喘活性,并且全身暴露率低。Fluticasone furoate 可用于过敏性鼻炎的研究。
Dynorphin A (1-8) 是胎盘组织提取物中主要的阿片肽。Dynorphin A (1-8) 是 kappa 受体最可能的天然配体。Dynorphin A (1-8) 抑制 3H-Bremazocine 与纯化的 kappa 受体的结合 (IC50=303 nM)。