Galanin (1-30), human 是由 30 个氨基酸构成的神经肽,为甘丙肽 GalR1 和 GalR2 受体的有效激动剂,Ki 值均为 1 nM。
Lumateperone(ITI-007)是一种5-HT2A受体拮抗剂(Ki=0.54 nM),突触前D2受体的部分激动剂和突触后D2受体(Ki=32 nM)的拮抗剂,以及多巴胺D1受体调节剂。Lumateperone具有抗癌活性,也可用于精神疾病的研究,如精神分裂症[1][2][3]。
L-365260是一种有效和选择性的非肽胃泌素和脑胆囊收缩素受体(CCK-B)拮抗剂,Kis分别为1.9nM和2.0nM。L-365260以立体选择性和竞争性方式与豚鼠胃胃泌素和脑CCK受体相互作用。L-365260可增强吗啡镇痛,防止吗啡耐受[1][2][3]。
萘哌地尔d5是氘标记的萘哌地尔。萘哌地尔(KT-611)是一种选择性α1肾上腺素受体拮抗剂,克隆人α1a、α1b和α1d肾上腺素受体亚型的Kis分别为3.7 nM、20 nM和1.2 nM。萘哌地尔具有抗增殖作用。萘哌地尔可用于前列腺增生的研究[1][2]。
盐酸诺芬替林是一种口服活性内源性α-肾上腺素能激动剂,可用于女性压力性尿失禁的研究[1][2]。
Ro 64-6198是伤害感受素/孤儿FQ受体(NOP受体/ORL1)的非肽,选择性脑渗透激动剂,pKi为9.41；对ORL1的选择性比阿片受体家族的其他成员高>100倍；引起剂量依赖性在rata中不同类型焦虑状态模型中的抗焦虑样作用,没有有效的抗恐慌样活性,缺乏抗惊厥特性,并且在抗焦虑剂量(0.3至3mg/kg i.p.)下对运动表现和认知功能没有影响。焦虑停止了
甲磺酸双酯是一种强效的多巴胺D2样和5-HT1A受体部分激动剂,皮层5-HT1A和纹状体D2的pKis分别为7.19和8.83,海马5-HT1A的pEC50分别为6.37。甲磺酸双丙酸是一种用于精神分裂症研究的抗精神病药物[1][2]。
Alfuzosin盐酸盐是α1肾上腺素受体拮抗剂,可作用于良性前列腺增生(BPH)。
Eptazocine(Sedapain)是一种κ-阿片受体激动剂和μ-阿片受体拮抗剂。依他嗪具有镇痛作用[1]。
SCH58261是adenosine A2A receptor竞争性的拮抗剂。
KRAS抑制剂11是一流的,高亲和力的非共价变构KRAS抑制剂,破坏KRAS-Raf与1.2μM Kd的相互作用；以亚微摩尔亲和力结合活化的KRAS并破坏效应子结合,从而抑制KRAS信号传导和癌细胞生长；剂量依赖性地降低表达KRASG12D和KRASG12V的BHK细胞中的p-ERK和p-cRaf水平,表明通过MAPK途径抑制RAS信号传导。
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病药,是 Paliperidone 的酯类前药。Paliperidone 是一种非典型抗精神病药的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。
奥洛他定-d6是氘标记的奥洛他啶[1]。奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止免疫刺激的促炎介质从人结膜肥大细胞中释放。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[2][3]。
Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
Metergoline是一种麦角灵化学类的精神药物,常用作各种血清素和多巴胺受体的配体。
CCR4拮抗剂3盐酸盐是一种口服活性、强效和选择性CCR4拮抗剂。CCR4拮抗剂3具有一个新的哌啶基氮杂环丁烷基序,在钙通量和CTX测定中IC50分别为22 nM和50 nM。CCR4拮抗剂3具有抗肿瘤活性[1]。
PF-04995274 是一种强效,高亲和力,口服活性血清素 4 受体 (5-HT4R) 的部分激动剂。PF-04995274 对人 5-HT4A/4B/4D/4E 的 EC50 范围为 0.26-0.47 nM (Ki 范围为 0.15-0.46 nM),对大鼠 5-HT4S/4L/4E 的 EC50 范围为 0.59-0.65 nM (大鼠 5-HT4S 的 Ki 为 0.30 nM)。PF-04995274 是脑渗透的,可用于治疗与阿尔茨海默症相关的认知障碍。
Lixisenatide 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂,可用于治疗 2 型糖尿病。
JP1302是一种强效、选择性、高亲和力的α2C肾上腺素受体拮抗剂,对人类α2C受体的Kb为16 nM,Ki为28 nM。JP1302显示了抗抑郁和抗精神病药物样作用。JP1302可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究[1][2][3]。
SHA 68 是一种有效的选择性非肽神经肽 S 受体 (NPSR) 拮抗剂,对 NPSR Asn107 和 NPSR Ile107 的 IC50 分别为 22.0 和 23.8 nM。SHA 68 具有有限的血脑屏障 (BBB) 渗透能力和用于神经痛的活性。
JHW007 hydrochloride 为 JHW007 的盐酸化物。JHW007 是 cocaine 的拮抗剂。
BI-2865是一种非共价泛KRAS抑制剂。BI-2865与WT、G12C、G12D、G12V和G13D突变体KRAS结合,KDs分别为6.9、4.5、32、26和4.3nM。BI-2865抑制表达BaF3细胞的G12C、G12D或G12V突变KRAS的增殖(平均IC50:约140nM)[1]。
ATP-γ-S tetrasodium 是一种 ATP 类似物,是一种 P2Y11 受体激动剂。ATP-γ-S tetrasodium 在 ATP 水解中具有活性,也是一种抗氧化剂和神经保护剂。
TC-G-1008 (GPR39-C3) 是有效的,有口服活性的 GPR39 激动剂,对大鼠和人类受体的EC50值分别为0.4 和 0.8 nM。
ML193(CID 1261822)是一种有效的选择性GPR55拮抗剂,IC50为221 nM,对GPR55的选择性分别比CB1,GPR35和CB2高>27倍,>145倍和>145倍；减少体外神经元分化,增加焦虑样行为,同时以0.1和1μg/大鼠的剂量通过i.c.v.注射引起运动损伤。
MLS000532223 是一种选择性的,具有高亲和力的 Rho 家族 GTPases (Rho family GTPases) 抑制剂,其 EC50 范围为 16-120 μM。MLS000532223 能阻止 GTP 与几种 GTPases 相结合。小 GTPases 是细胞活性的关键调节因子。
Mequitazine是一种有效的,非依赖性和长效的组胺H1拮抗剂。