LPA1 antagonist 1 是具有高度选择性的,溶血磷脂酸 (LPA1) 受体的一个拮抗剂,其 IC50 值为 25 nM。
N6-Cyclohexyladenosine是一种选择性的腺苷A1 受体激动剂 (EC50 = 8.2 nM)。
Syk Inhibitor II 是一种有效的,高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,IC50 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT,IC50 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小,并具有抗过敏作用。
Relamorelin(RM-131)是一种生长激素释放肽类似物,是一种有效的生长激素释放肽受体激动剂,GHS-1a的Ki为0.42 nM。Relamorelin可促进小鼠的食物摄入和肥胖。Relamorelin可用于研究恶病质、胃轻瘫和胃/肠运动障碍[1][2][3]。
维米诺是一种中枢镇痛剂。维米诺还具有镇咳活性[1][2]。
伏必普仑(CR6086)是一种EP4受体拮抗剂,作为靶向免疫调节剂。因此,Vorbiprant也是一种潜在的免疫检查点抑制剂,可以将冷肿瘤转化为热肿瘤。伏必普仑还拮抗PGE2刺激的cAMP产生(IC50＝22nM)。沃必匹仑在啮齿类动物中表现出显著的DMARD作用,并具有抑制免疫介导的炎症疾病的抗炎活性[1][2]。
氯化钆是一种特殊的钙敏感受体(CaSR)激动剂。氯化钆可用于心血管疾病的研究[1]。
Otenabant 是一种有效的,选择性的 cannabinoid receptor CB1 拮抗剂,Ki 值为 0.7 nM,对其选择性是对 CB2 的 1000 多倍。
RF9 是一种有效且有选择性的神经肽FF受体 (Neuropeptide FF receptor) 拮抗剂 ,对于 hNPFF1R 和 hNPFF2R 的 Ki 值分别为 58±5 和 75±9 nM。
RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
反式-异阿魏酸-d3是氘标记的反式异阿魏酸[1]。反式异阿魏酸(反式-3-羟基-4-甲氧基肉桂酸)是从铁线莲根中分离得到的一种芳香酸。反式异阿魏酸具有抗炎活性[2]。反式异芥酸通过诱导Nrf2依赖性血红素加氧酶-1(HO-1)来抑制NO和PGE2的产生[3]。
阿莫酸奥曲肽(SMS 201-995)是一种生长抑素受体激动剂和合成八肽内源性生长抑素类似物。帕莫酸奥曲肽可与生长抑素受体结合,生长抑素主要为2、3和5亚型。帕莫酸奥曲肽可增加胃肠道活性,减少细胞内cAMP的产生。帕莫酸奥曲肽具有抗肿瘤活性,介导细胞凋亡,也可用于肢端肥大症的疾病研究[1][2]。
GPR120 modulator 2可用于调节GPR120。
Domperidone是多巴胺受体阻断剂。
Rac-VU 6008667 是毒蕈碱乙酰胆碱受体亚型 5 (M5 NAM) 的选择性负变构调节剂,对于人和大鼠的 IC50 值分别为 1.2 μM 和 1.6 μM。Rac-VU 6008667 具有高 CNS 渗透性。
黄嘌呤胺同系物是一种非选择性腺苷受体拮抗剂[1]。黄嘌呤胺同系物诱导小鼠惊厥[2]。
氯一盐酸盐促吐剂是一种NK1拮抗剂,对人NK1和NK3受体的pKi值分别为9.5和6.1。氯一盐酸盐是耐图坦[1]的亚甲基磷酸前药。
依帕醇-d5(Visacor-d5)是氘标记的依帕醇。依帕醇(Visacor)是一种有效的β-肾上腺素能受体部分激动剂,与β2-肾上腺素能受体相比,对β1-肾上腺素能受体具有更大的亲和力[1][2]。
Betaxolol盐酸盐是β1肾上腺素受体阻断剂,可作用于高血压和青光眼。
Plerixafor octahydrochloride是一种选择性的 CXCR4 拮抗剂, IC50 为 44 nM。
Latrepirdine dihydrochloride 是一种神经活性化合物,对组胺受体 (histaminergic receptor),α-肾上腺素能受体 (α-adrenergic receptor) 和 5-羟色胺受体 (serotonergic receptor) 具有拮抗活性。Latrepirdine 刺激淀粉样前体蛋白 (APP) 分解代谢和 β-淀粉样蛋白 (amyloid-β, Aβ) 分泌。
Xanthine amine congener dihydrochloride (XAC dihydrochloride) 是一种有效的腺苷 A1 受体 (A1 receptor) 和 A2 受体 (A2 receptor) 拮抗剂,IC50 值分别为 1.8 和 114 nM。Xanthine amine congener 在动物实验模型中可作为惊厥剂。
Ditryptophenaline ((-)-Ditryptophenaline) 是黄曲霉的代谢物。Ditryptophenaline 抑制 P 物质受体 (substance P receptor) 并具有抗炎活性。
Anamorelin 是一种新型 ghrelin receptor 激动剂,FLIPR 检测中,EC50 为 0.74 nM。
富马酸单甲酯-d5是氘标记的富马酸单甲酯。富马酸单甲酯是富马酸二甲酯(DMF)的活性代谢产物,是一种有效的GPR109A激动剂。富马酸单甲酯具有多种神经保护途径和其他视网膜疾病模型的潜力[1][2][3]。
GB-88 是一种选择性的口服 PAR2 拮抗剂,抑制 PAR2 激活 Ca(2+) 释放的IC50 值为 2 µM。
ATC0175是一种有效、选择性和口服活性的黑色素浓缩激素1受体拮抗剂,其IC50分别为13.5,>10000 nM,适用于MCH1R和MCH2R。ATC0175在动物模型中显示抗抑郁作用和抗焦虑作用。ATC0175具有研究抑郁症和/或焦虑症的潜力[1]。
Cevimeline盐酸半水合物是毒蕈碱型受体激动剂。
Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂,Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂,Ki 为0.47 nM。
β-石竹烯-d2是氘标记的β-石竹烯。β-石竹烯是一种CB2受体激动剂。