5-HT受体

5-HT受体（5-羟色胺受体）是在中枢和外周神经系统中发现的一组G蛋白偶联受体（GPCR）和配体门控离子通道（LGIC）。型号：5-HT1,5-HT2,5-HT3,5-HT4,5-HT5,5-HT6,5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。 5-羟色胺受体被神经递质5-羟色胺激活，其作为天然配体。 5-羟色胺受体调节许多神经递质的释放，包括谷氨酸，GABA，多巴胺，肾上腺素/去甲肾上腺素和乙酰胆碱，以及许多激素，包括催产素，催乳素，加压素，皮质醇，促肾上腺皮质激素和P物质等。血清素受体影响各种生物和神经过程，例如攻击性，焦虑，食欲，认知，学习，记忆，情绪，恶心，睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的靶标，包括许多抗抑郁药，抗精神病药，减食欲药，止吐药，胃肠动力药，抗偏头痛药，致幻剂和诱变剂。

Org37684

Org37684是一种高效的5-HT2C受体激动剂(pEC50=8.17)。Org37684的效力等级顺序为5-HT2C>5-HT2B>5-HT2A。其对5-HT2C受体的选择性约为5-HT2B(pEC50=7.96)的2.5倍,对5-HT2A(pEC50=7.11)受体的选择性约为10倍[1]。

• CAS号：213007-95-5
• 分子式：C₁₄H₂₀ClNO₂
• 分子量：269.767
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zatosetron马来酸盐

Zatosetron maleate 是一个有效且有选择性的 5HT3 受体拮抗剂。

• CAS号：123482-23-5
• 分子式：C₂₃H₂₉ClN₂O₆
• 分子量：464.94
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：435.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：216.9ºC

三甲丙咪嗪

三米帕明是一种5-HT受体拮抗剂,5-HT1C、5-HT2和5-HT1A的pKi结合值分别为6.39、8.10和4.66。三米帕明也是一种有效的选择性抑制剂,靶向人去甲肾上腺素(hNAT)、血清素(hSERT)和有机阳离子转运蛋白(hOCT1、hOCT2),IC50值分别为4.99μM、2.11μM、3.72μM和8.00μM。苯丙胺具有血管活性和抗焦虑功效[1][2][3]。

• CAS号：739-71-9
• 分子式：C₂₀H₂₆N₂
• 分子量：294.43400
• 类别：细菌

• 密度：0.9912 (rough estimate)
• 沸点：426.2°C (rough estimate)
• 熔点：45°
• 闪点：9℃

兰地匹定

Landipirdine 是 5-HT6R 的选择性拮抗剂。Landipirdine 对 hERG 药效团有明显影响。

• CAS号：1000308-25-7
• 分子式：C₁₈H₁₉FN₂O₃S
• 分子量：362.42
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：564.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：295.3±30.1 °C

罗替高汀

Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。

• CAS号：99755-59-6
• 分子式：C₁₉H₂₅NOS
• 分子量：315.473
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：470.1±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：238.1±28.7 °C

(-)-巴婆碱

Asimilobine 是从木兰的植物中分离出的一种阿朴啡型异喹啉生物碱。Asimilobine 是多巴胺 (dopamine) 生物合成的抑制剂,也是血清素能受体 (serotonergic receptor) 拮抗剂。Asimilobine 具有抗疟 (antimalarial) 和抗癌活性。

• CAS号：6871-21-2
• 分子式：C₁₇H₁₇NO₂
• 分子量：267.322
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：472.5±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：177-179℃ (acetone )
• 闪点：239.6±28.7 °C

盐酸普卡必利

Prucalopride hydrochloride 是一种口服有效的,具有选择性和特异性的 5-HT4 受体激动剂,对人 5-HT4a/4b 受体具有高亲和力,其 pKi 值分别为 8.6 和 8.1。Prucalopride hydrochloride 通过促进大鼠肠道神经系统的再生来改善肠道运动能力。Prucalopride hydrochloride 还能通过阻断 PI3K/AKT/mTor 信号通路发挥抗癌活性。Prucalopride hydrochloride 可用于慢性便秘相关的运动障碍,假性肠梗阻以及癌症的研究。

• CAS号：179474-80-7
• 分子式：C₁₈H₂₇Cl₂N₃O₃
• 分子量：404.33100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

盐酸Piboserod

Piboserod (SB 207266)盐酸盐是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

• CAS号：178273-87-5
• 分子式：C₂₂H₃₂ClN₃O₂
• 分子量：405.96100
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：570.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：298.7ºC

DU125530

DU125530是一种有效的选择性5-HT1A受体拮抗剂,5-HT1A、5-HT1B、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2C、5-HT3的Ki值分别为0.7、890、1200、240、750、1100 nM。DU125530显示抗抑郁作用[1][2]。

• CAS号：161611-99-0
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₃O₅S
• 分子量：491.98800
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-[3-(DIMETHYLAMINO)PROPYL]-4-HYDROXY-N-[4-(4-PYRIDINYL)PHENYL]BENZAMIDE DIHYDROCHLORIDE

GR 55562盐酸盐是一种选择性5-HT1B受体拮抗剂。GR 55562盐酸盐可用于神经疾病的研究[1]。

• CAS号：172854-55-6
• 分子式：C₂₃H₂₆ClN₃O₂
• 分子量：411.92
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.192g/cm3
• 沸点：511.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：263.2ºC

TCB2

TCB2 是 5-羟色胺 2A 受体 (5-HT2A) 的激动剂.

• CAS号：912342-28-0
• 分子式：C₁₁H₁₅Br₂NO₂
• 分子量：353.05000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-HT3 antagonist 4

5-HT3拮抗剂4是5-HT3受体(5HT3R)拮抗剂。5-HT3拮抗剂4可预防糖尿病诱导的小鼠抑郁表型[1]。

• CAS号：930478-88-9
• 分子式：C₁₆H₁₂ClN₃O
• 分子量：297.74
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：388.9±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.0±27.9 °C

双氢麦角胺甲磺酸盐

Dihydroergotamine甲磺酸盐为麦角生物碱,可作用于偏头疼。

• CAS号：6190-39-2
• 分子式：C₃₄H₄₁N₅O₈S
• 分子量：679.783
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：1001.8ºC at 760 mmHg
• 熔点：232°C
• 闪点：559.7ºC

奈索帕米

Nexopamil racemate 是 Nexopamil 的外消旋体。Nexopamil 是体内血栓形成和体外血小板聚集中的一种联合 Ca2+/5-HT2 拮抗剂。

• CAS号：116759-35-4
• 分子式：C₂₄H₄₀N₂O₃
• 分子量：404.586
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.0±0.1 g/cm3
• 沸点：514.7±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：265.1±30.1 °C

喹哌嗪

奎帕嗪是一种5-HT激动剂,其Ki值为1.4nM,用于在大鼠中取代[3H]GR65630的5-HT3R。Quipazine显示出对SARS-CoV-2的抗病毒活性,EC50为31.64μM。奎帕嗪在外周模型中表现为5-HT3R激动剂。奎帕嗪可用于神经疾病研究[1][2][3][4]。

• CAS号：4774-24-7
• 分子式：C₂₁H₂₃N₃O₈
• 分子量：213.278
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：403.7±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：120-122 °C(lit.)
• 闪点：198.0±23.2 °C

普芦卡必利

Prucalopride (R093877)是高亲和性5-HT4受体激动剂,对5-HT4a/4b的pKi分别为8.6/8.1,比对其它受体的亲和性高150倍。

• CAS号：179474-81-8
• 分子式：C₁₈H₂₆ClN₃O₃
• 分子量：367.870
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：481.4±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：90.7°
• 闪点：244.9±28.7 °C

去甲氟西汀

盐酸去甲氟西汀是氟西汀的一种活性N-去甲基代谢产物。氟西汀是一种选择性5-羟色胺(5-HT)再摄取抑制剂,通过细胞色素P450(CYP)2D6、CYP2C19和CYP3A4代谢为去甲氟西汀盐酸盐。去甲氟西汀盐酸盐抑制5-HT摄取并抑制CaV3.3 T电流(IC50=5μM)。盐酸去甲氟西汀具有抗惊厥活性[1][2][3][4]。

• CAS号：57226-68-3
• 分子式：C₁₆H₁₇ClF₃NO
• 分子量：331.760
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.204g/cm3
• 沸点：381.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：184.3ºC

利培酮甲磺酸盐

Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。

• CAS号：666179-96-0
• 分子式：C₂₄H₃₁FN₄O₅S
• 分子量：506.59000
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cyclobenzaprine-13C,d3 hydrochloride

环苯扎必林-13C,d3(盐酸盐)是13C和氘标记的。

• CAS号：1261394-10-8
• 分子式：C₁₉₁₃CH₁₉D₃ClN
• 分子量：315.86
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

1,2,3,4-四氢-9H-吡啶[3,4-B]并吲哚

四氢-β-卡宾(色氨酸)是色胺的代谢产物,也是一种竞争性5-羟色胺再摄取抑制剂,Ki值为6.1µM[1]。

• CAS号：16502-01-5
• 分子式：C₁₁H₁₂N₂
• 分子量：172.226
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：351.6±32.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：206-208 °C(lit.)
• 闪点：166.5±25.1 °C

富马酸卢帕他定

Rupatadine(UR-12592)富马酸盐是PAF/H1受体双效抑制剂,Ki值分别为0.55uM和0.1uM。

• CAS号：182349-12-8
• 分子式：C₃₀H₃₀ClN₃O₄
• 分子量：532.030
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：586.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：58-61ºC
• 闪点：308.4ºC

盐酸乌拉地尔

Urapidil盐酸盐是α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂。

• CAS号：64887-14-5
• 分子式：C₂₀H₃₀ClN₅O₃
• 分子量：423.937
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：549ºC at 760 mmHg
• 熔点：156-158ºC
• 闪点：285.8ºC

E-3620

E-3620是一种有效的5-HT3受体拮抗剂。E-3620可用于研究运动障碍和胃肠运动[1][2]。

• CAS号：151213-86-4
• 分子式：C₂₀H₂₇Cl₂N₃O₂
• 分子量：412.35
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MAO-A/5-HT2AR-IN-1

MAO-A/5-HT2AR-IN-1(化合物I14)是一种有效的MAO-A和5-HT2AR双抑制剂,IC50值分别为0.004和0.014μM。MAO-A/5-HT2AR-IN-1是一种潜在的抗抑郁药物[1]。

• CAS号：2769156-00-3
• 分子式：C₃₀H₂₈FN₃O₂
• 分子量：481.56
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

葛根素

葛根素是从葛根中提取的异黄酮,是5-HT2C受体拮抗剂。

• CAS号：3681-99-0
• 分子式：C₂₁H₂₀O₉
• 分子量：416.38
• 类别：5-HT受体

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：791.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：187-189°C
• 闪点：281.5±26.4 °C

依来曲普坦氢溴酸盐

• CAS号：177834-92-3
• 分子式：C₂₂H₂₇BrN₂O₂S
• 分子量：463.43
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：633.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：169-171ºC
• 闪点：337.2ºC

3-AQC,5-HT3拮抗剂

3-AQC是一种哌嗪基喹喔啉衍生物,是一种有效的竞争性5-HT3受体拮抗剂[1]。

• CAS号：201216-42-4
• 分子式：C₂₀H₂₁N₅O₄
• 分子量：395.41200
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

那拉曲坦-d3

纳曲普坦-3是氘标记的纳曲普坦[1]。纳曲普坦是一种选择性5-HT1受体亚型激动剂[2]。

• CAS号：1190043-69-6
• 分子式：C₁₇H₂₂D₃N₃O₂S
• 分子量：338.48
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

DR4485 hydrochloride

DR4485(盐酸)是一种口服活性和选择性5-HT7拮抗剂(pKi=8.14)[1]。

• CAS号：402942-53-4
• 分子式：C₂₆H₂₉Cl₃N₂O
• 分子量：491.880
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A