L-745870 hydrochloride 是一种高亲和力,选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂,Ki 为 0.43 nM,而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 hydrochloride 具有出色的大脑渗透能力。
环(甘氨酰-L-亮氨酸)(Cyclo(leu-gly))是一种神经肽,可下调多巴胺(DA)受体并减弱多巴胺能超敏性。环(甘氨酰-L-亮氨酸)抑制吗啡诱导的大鼠疼痛缓解以及多巴胺受体超敏性的发展。环(甘氨酰-L-亮氨酸)具有预防迟发性和/或L-DOPA(HY-N0304)诱导的运动障碍的潜力[1][2]。
SKF 82958盐酸盐是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Risperidone hydrochloride 是 5-HT2 的阻断剂和多巴胺 D2 受体的有效拮抗剂,其 Ki 值分别为0.16,1.4 nM。
盐酸溴哌啶醇(R-11333盐酸盐)具有抗精神病活性,对中枢多巴胺受体D2具有高度亲和力。盐酸溴哌啶醇可以与大观霉素协同杀死分枝杆菌[1][2]。
Spiperone hydrochloride (Spiroperidol hydrochloride) 是一种选择性的多巴胺 D2 受体 (D2,D3,D4,D1 和 D5 受体的 Ki 值分别为 0.06 nM,0.6 nM,0.08 nM,~350 nM,~3500 nM) 和 5-HT2A/5-HT1A 受体 (Ki 为1 nM/49 nM) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 也是一种选择性的 α1B-肾上腺素受体 (α1B-adrenoceptor) 拮抗剂。Spiperone hydrochloride 激活钙激活的氯离子通道 (CaCC)。抗精神病和抗炎作用。
氟桂利嗪是一种有效的双Na+/Ca2+通道(T型)阻断剂。氟桂利嗪是一种D2多巴胺受体拮抗剂。氟桂利嗪具有抗惊厥和抗米格林活性,以及外周血管扩张作用[1][2][3][4][5]。
ADR 851是一种多巴胺 D2 受体拮抗剂,可用于止吐剂的研究。
SKF 82958是多巴胺D1/D5受体激动剂。
Zuclopenthixol 是一种噻吨衍生物,它是多巴胺D1/D2受体 (dopamine D1/D2 receptor) 的拮抗剂。
Ocaperidone 是一种有效的安定剂,为 5-HT2 和 多巴胺 D2 的拮抗剂,5-HT1A 的激动剂,对 5-HT2,a1-adrenergic 受体,dopamine D2,组胺 H1 和 a2-adrenergic 受体的 Ki 值分别为 0.14 nM,0.46 nM,0.75 nM,1.6 nM 和 5.4 nM,对 h5-HT1A 的 pEC50 和 pKi 值分别为 7.60 和 8.08。
莫萨普明(氯司匹拉明)是一种口服活性和强效多巴胺受体拮抗剂,对多巴胺受体亚型2、3和4具有高亲和力,对5-HT2受体具有中等亲和力。莫萨普明具有抗精神病活性,可用于精神分裂症研究[1][2]。
盐酸普瑞拉莫尔((-)-3-聚丙烯盐酸盐)是一种选择性多巴胺自身受体激动剂。盐酸普瑞拉莫尔具有研究精神分裂症的潜力[1][2]。
Rotigotine 是 dopamine receptor 纯激动剂,是 5-HT1A receptor 的部分激动剂,以及 α2B-adrenergic receptor 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.71 nM (dopamine D3 receptor),4-15 nM (D2,D5,D4 receptors),83 nM (dopamine D1 receptor)。
(R) -盐酸普瑞拉莫尔((+)-3-聚丙烯盐酸盐)是盐酸普瑞阿莫尔的R-对映体。(R) -盐酸普瑞拉莫尔是一种DA激动剂,具有自身受体和突触后受体刺激特性[1][2]。
SKF 77434 hydrobromide 是一种选择性的多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 部分激动剂。SKF 77434 hydrobromide 具有研究可卡因成瘾的潜力。
Timiperone 对大脑多巴胺 D2 受体 有很强的亲和力。Timiperone 具有抗精神病活性,并抑制刻板行为。Timiperone 可用于精神分裂症的研究
Risperidone甲磺酸盐(R64766甲磺酸盐)是5-HT2受体阻断剂和多巴胺D2受体拮抗剂,Ki值分别为0.16和1.4nM。
PD 168568是一种口服有效的多巴胺受体D4(DRD4)拮抗剂。PD 168568含有异吲哚啉酮,对D4受体对D2和D3具有选择性,Ki值分别为8.8、1842和2682nM。PD 168568可用于胶质母细胞瘤(GBM)研究[1][2]。
SKF 81297氢溴酸盐是一种有效的选择性多巴胺D1受体激动剂[1]。
D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。
盐酸伦佩龙(AHR 2277)是一种抗精神病药化合物和多巴胺拮抗剂。盐酸Lenperone可降低健康狗的胃食管括约肌压力。盐酸Lenperone可用于神经疾病研究[1][2]。
MLS1082是D1多巴胺受体的新型正变构调节剂,增强多巴胺刺激的G蛋白和β-抑制蛋白介导的信号传导,并增加多巴胺对具有低微摩尔效力的D1受体的亲和力。
柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。
Pimethixene maleate 是抗组胺和抗血清素剂,用作抗偏头疼剂。Pimethixene maleate 为高效的多靶点拮抗剂,对 5-HT1A,5-HT2A,5-HT2B,5-HT2C,组胺 H1,多巴胺 D2 和 D4.4 以及毒蕈碱 M1 和 M2 的 pKi 值分别为 7.63,10.22,10.44,8.42,10.14,8.19,7.54,8.61 和 9.38。