神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

(PYR5)-SUBSTANCE P (5-11)

[Glp5]P物质(5-11)是一种八肽。[Glp5]P物质(5-11)是大鼠中枢神经系统(CNS)中主要的P物质片段之一。[Glp5]P物质(5-11)局部调节大鼠纹状体中的多巴胺释放[1]。

• CAS号：56104-22-4
• 分子式：C₄₁H₅₇N₉O₉S
• 分子量：852.011
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1374.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：785.3±34.3 °C

GR 83074

GR 83074是一种有效的选择性NK-2(神经激肽受体)拮抗剂,pKB为8.23。GR 83074作为NK-3拮抗剂是非活性的,并且表现出340倍的NK-2/NK-1选择性[1]。

• CAS号：141636-44-4
• 分子式：C₅₀H₇₂N₁₂O₉
• 分子量：985.18
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Lys5,MeLeu9,Nle10]Neurokinin A(4-10)

[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)(LMN-NKA)是神经激肽的类似物,是一种选择性和有效的NK2R激动剂。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)具有促动活性。[Lys5,MeLeu9,Nle10]神经激肽A(4-10)可用于研究NK-2受体在许多组织平滑肌收缩中的作用[1][2][3]。

• CAS号：149270-28-0
• 分子式：C₃₉H₆₄N₈O₁₀
• 分子量：804.97
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(D-ALA4)-SUBSTANCE P (4-11)

[DAla4]P物质(4-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的类似物,其抑制125I Bolton Hunter缀合的Eledoisin(Eledoisiin(HY-P0006))(IC50为0.5μM)和125I Bolton-Hunter缀合物质P(IC50 0.15μM)与大鼠大脑皮层膜的结合[1]。

• CAS号：81381-50-2
• 分子式：C₄₄H₆₅N₁₁O₁₀S
• 分子量：940.120
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1450.5±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：831.0±34.3 °C

Substance P-Gly-Lys-Arg

物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。

• CAS号：123148-51-6
• 分子式：C₇₇H₁₂₄N₂₄O₁₇S
• 分子量：1690.02
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP-ALA-PHE-VAL-Β-ALA-LEU-MET-NH2

(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。

• CAS号：127633-71-0
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₉S
• 分子量：764.93200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDL 29913

MDL 29913 环肽是竞争性的 NK2 速激肽受体选择性拮抗剂,其 pA2 值为 8.66。

• CAS号：135721-56-1
• 分子式：C₄₀H₅₆N₈O₆
• 分子量：772.93300
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Substance P (alligator)

P物质(鳄鱼),一种从鳄鱼中提取的P物质(P物质(HY-P0201)),是一种神经肽。P物质(鳄鱼)的主要结构为：Arg-Pro-Arg-Pro-Gln-Gln-Phe-Phe-Ghe-Gly-Leu-Met-NH2[1]。

• CAS号：113516-47-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₂₀O₁₃S
• 分子量：1375.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Elinzanetant

依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。

• CAS号：929046-33-3
• 分子式：C₃₃H₃₅F₇N₄O₃
• 分子量：668.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：672.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.3±31.5 °C

GR 94800

GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。

• CAS号：141636-65-9
• 分子式：C₄₉H₆₁N₉O₈
• 分子量：904.06400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.282 g/cm3
• 沸点：1310.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：746.3ºC

9-L-脯氨酸-物质P

[Pro9]-P物质是NK-1速激肽受体的有效、可逆和选择性激动剂,EC50为0.93 nM[1]。

• CAS号：104486-69-3
• 分子式：C₆₆H₁₀₂N₁₈O₁₃S
• 分子量：1387.69000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.43g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽B

Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

• CAS号：86933-75-7
• 分子式：C₅₅H₇₉N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1210.42000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.313 g/cm3
• 沸点：1646ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：949.3ºC

PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2: FFGLM-NH2

P物质(5-11)是P物质(P物质(HY-P0201))的C端七肽,是一种神经肽。物质P(5-11)与NK-1速激肽受体结合[1]。

• CAS号：51165-09-4
• 分子式：C₄₁H₆₀N₁₀O₉S
• 分子量：869.04200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：1375.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：785.6ºC

福沙吡坦

Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：172673-20-0
• 分子式：C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
• 分子量：614.407
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：588.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310ºC

N'-[1-[3-[(3R)-1-苯甲酰基-3-(3,4-二氯苯基)-3-哌啶基]丙基]-4-苯基-4-哌啶基]-N,N-二甲基脲

SSR 146977是速激肽NK3受体的有效和选择性拮抗剂。SSR 146977抑制中国仓鼠卵巢细胞中放射性神经激肽B与NK3受体的结合,Ki为0.26nM[1]。

• CAS号：264618-44-2
• 分子式：C₃₅H₄₂Cl₂N₄O₂
• 分子量：621.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

精氨酰-脯氨酰-赖氨酰-脯氨酰-谷氨酰-谷氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-SAR-亮氨酸-蛋氨酸[O2]-胺

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

• CAS号：110880-55-2
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₅S
• 分子量：1393.655
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Tachykinin angatonist 1

Tachykinin angatonist 1 是一种神经激肽受体 (neurokinin receptor) 拮抗剂,详细信息请参考专利文献 US5968923 中的化合物 example 32。

• CAS号：178310-77-5
• 分子式：C₂₄H₃₅Cl₂N₅O₃S
• 分子量：544.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

QWF

QWF Peptide (Compound 4a) 是一种 substance P 拮抗剂,其 IC50 为 0.09 μM。QWF Peptide 拮抗 SP 诱导的豚鼠离体气管条收缩,其 IC50 为 4.7 μM。

• CAS号：126088-82-2
• 分子式：C₃₈H₄₃N₅O₈
• 分子量：697.78
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CP-96345

CP-96345是一种特异、高效、口服活性的速激肽和P物质受体非肽抑制剂。CP-96345可防止P物质和神经激肽A引起的血压下降。CP-96345可用于研究神经源性炎症[1]。

• CAS号：132746-60-2
• 分子式：C₂₈H₃₂N₂O
• 分子量：412.57
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.15g/cm3
• 沸点：541.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：281.3ºC

GLN-PHE-PHE-GLY-LEU-MET-NH2

物质P(6-11)是物质P(物质P(HY-P0201))的C端六肽酰胺。物质P(6-11)与NK-1速激肽受体结合。P物质(6-11)显示运动神经元去极化和降压作用[1][2]。

• CAS号：51165-07-2
• 分子式：C₃₆H₅₂N₈O₇S
• 分子量：740.91200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：1198.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：678.9ºC

神经激肽A

Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。

• CAS号：86933-74-6
• 分子式：C₅₀H₈₀N₁₄O₁₄S
• 分子量：1133.32000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.305 g/cm3
• 沸点：1610.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：927.9ºC

Imnopitant dihydrochloride

盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。

• CAS号：290296-52-5
• 分子式：C₂₈H₃₀Cl₂F₆N₄O
• 分子量：623.46
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

[Nle11]-物质P.

[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。

• CAS号：57462-42-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₃
• 分子量：1329.592
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(N-Me-Phe7)-Neurokinin B trifluoroacetate salt

[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。

• CAS号：110880-53-0
• 分子式：C₆₀H₈₁N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1272.494
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1654.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：954.6±34.3 °C

(D-Lys(nicotinoyl)1,β-(3-pyridyl)-Ala3,3,4-dichloro-D-Phe5,Asn6,D-Trp7·9,Nle11)-Substance P trifluoroacetate salt

斯潘肽II是一种十一肽物质P(SP)类似物,是一种有效的神经激肽-1受体(NK-1R)拮抗剂。斯潘肽II与NK-1R结合并阻断与SP相关的促炎活性。斯潘肽Ⅱ可用于炎症性皮肤疾病的研究,如银屑病和接触性皮炎[1][2][3]。

• CAS号：129176-97-2
• 分子式：C₈₆H₁₀₄Cl₂N₁₈O₁₃
• 分子量：1668.79
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Imnopitant

Imnopitant是一种NK1受体拮抗剂(WO2020132716,化合物1)[1]。

• CAS号：290297-57-3
• 分子式：C₂₈H₂₈F₆N₄O
• 分子量：550.54
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：606.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：320.6±31.5 °C

[Glp5,Sar9] Substance P (5-11)

[Glp5,Sar9]物质P(5-11)是物质P(HY-P0201)[1]的类似物。

• CAS号：77128-78-0
• 分子式：C₄₂H₅₉N₉O₉S
• 分子量：866.04
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GR 203040

GR203040 是一种具有口服活性的 NK1 受体拮抗剂,pKi 为 10.3。GR203040 显示出有效的止吐活性。

• CAS号：168398-02-5
• 分子式：C₂₀H₂₆Cl₂N₆O
• 分子量：437.37
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：560.4ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：292.7ºC

SB 218795

SB218795是一种有效和选择性的非肽NK3受体拮抗剂,hNK3的Ki为13 nM。SB218795对hNK3的选择性分别是hNK2和hNK1的90倍和7000倍。SB218795可抑制NK3受体介导的兔瞳孔收缩[1][2]。

• CAS号：174635-53-1
• 分子式：C₂₅H₂₀N₂O₃
• 分子量：396.44
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.237g/cm3
• 沸点：623.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：331ºC

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7·9,Leu11)-Substance P

(D-Arg1,D-Pro2,D-Trp7,9,L-Leu11)-P物质是一种神经肽P物质(HY-P0201)拮抗剂[1]。

• CAS号：84676-91-5
• 分子式：C₇₅H₁₀₈N₂₀O₁₃
• 分子量：1497.79000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A