BMS-193885(L-乳酸)是一种强效、选择性和脑渗透性神经肽Y1受体拮抗剂。BMS-193885对神经肽Y1受体的Ki值为3.3 nM,竞争性作用于神经肽Y结合位点,并可通过中枢Y1抑制减少食物摄入和体重[1]。
Lu AA33810是神经肽Y5受体的有效和选择性拮抗剂,对人类受体的Ki为1.5 nM。Lu AA33810显示出抗焦虑药样和抗抑郁药样作用[1]。
RTI-118 是新型的小分子神经肽 S 受体(NPSR) 拮抗剂。 RTI-118 可以缓解药物成瘾,如选择性地减少可卡因的作用。
BIBP3226 TFA 是一种有效选择性的神经肽 Y Y1 (NPY Y1) 和神经肽 FF (NPFF) 受体拮抗剂,对 rNPY Y1,hNPFF2,rNPFF 的 Ki 分别为 1.1、79、108 nM。BIBP3226 TFA 具有焦虑样作用。
半乳糖凝集素-TFA是半乳糖凝集素GAL1和GAL2受体的选择性非肽激动剂,Kis分别为11.7和34.1μM。Galnon TFA具有抗惊厥和抗焦虑作用[1][2]。
M40 是一个有效的,非竞争性的 galanin receptor 拮抗剂。
神经肽Y(3-36)(猪)是神经肽Y受体亚型Y2的激动剂,刺激大鼠进食。与选择性Y1/Y2受体配体神经肽Y 1-36[1][2][3]相比,神经肽Y(3-36)(猪)是一种高度Y2选择性配体。
CYM 9484 是一种选择性强效神经肽 Y (NPY) Y2 受体拮抗剂,IC50 值为 19 nM。
Galanin (1-16), mouse, porcine, rat 是一种甘丙肽 (galanin) 受体激动剂,Kd 值为 3 nM。
神经肽Y(2-36)(猪)是大鼠的神经肽Y5受体(NPY5R)激动剂,Y5、Y2和Y1受体的EC50值分别为1.2、1.6和3.4 nM。神经肽Y(2-36)(猪)可用于与肥胖和饮食失调相关的研究。
神经肽Y(18-36)(猪)是一种竞争性神经肽Y心脏受体拮抗剂。神经肽Y(18-36)(猪)以浓度依赖性方式抑制I-NPY与大鼠心室膜的结合,IC50值为158nM,Ki值为140nM。神经肽Y(18-36)(猪)可用于研究充血性心力衰竭[1]。
[D-Trp34]-Neuropeptide Y 是有效的,选择性神经肽 Y (NPY) Y5 受体激动剂。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 在 NPY Y1,Y2,Y4 和 y6 受体上的效力明显较低。[D-Trp34]-Neuropeptide Y 明显增加大鼠的食物摄入量。
S 25585是一种有效的选择性神经肽Y(NPY)Y5受体拮抗剂。S 25585减少食物摄入,但不是通过阻断NPY Y5受体来实现的。
HT-2157(SNAP 37889) 是一种选择性的高亲和力甘丙肽-3 受体 (Gal3) 竞争性拮抗剂。