IRAK inhibitor 3 是一种白细胞介素-1受体相关激酶 (IRAK) 调节剂,详细信息请参考专利 WO 2008030579 A2。
Vudalimab是一种有效的PD-1和CTLA-4双重抑制剂,是一种完全人源化的双特异性单克隆抗体。武达利单抗以免疫检查点受体PD-1和CTLA-4为靶点,促进肿瘤选择性T细胞活化[1]。
Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
Peptide 401 是一种有效的来源于蜂毒中的肥大细胞脱颗粒肽,抑制血管通透性。
vMIP II(1-21)是CXCR4拮抗剂。vMIP II与CC和CXC趋化因子受体具有广谱相互作用。vMIP II(1-21)与CXCR4结合,IC50值为190 nM。
双氯芬酸-13C6(钠)是13C6标记的双氯芬酸钠(钠)。双氯芬酸钠(GP 45840)是一种有效的非选择性抗炎剂,作为COX抑制剂,对CHO细胞中的人COX-1和COX-2的IC50s分别为4和1.3 nM,对绵羊COX-1cox-2分别为5.1和0.84μM。双氯芬酸钠通过激活半胱天冬酶级联诱导神经干细胞凋亡。
Cafestol 是咖啡的主要成分之一,也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂,抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用,如化学预防,抗肿瘤,保肝,抗氧化和抗炎作用。
CpG ODN 10101是一种合成寡脱氧核苷酸(ODN),是toll样受体9(TLR9)激动剂。当与HH2(VQLRIRVAVIRA-NH2)联合使用时,CpG ODN 10101是体外细胞因子/趋化因子表达的有效诱导剂。CpG ODN 10101诱导树突状细胞(DC)分泌IFN-并刺激B细胞。
NT-0796 是一种选择性、可以透过中枢神经系统的 NLRP3 炎性体抑制剂,在 PBMC 方法中的 IC50 为 0.32 nM。NT-0796 是一种异丙酯,可在细胞内转化为 NDT-197959 (羧酸活性物质)。NT-0796具有神经炎症疾病研究的潜力。
Granuliberin R是一种来自两栖动物的新型肥大细胞脱颗粒肽,可从皱纹蛙的皮肤中分离得到。颗粒蛋白R是一种十二肽,可作用于大鼠腹腔肥大细胞,释放颗粒并释放组胺[1][2]。
BMS-202 是 PD-1/PD-L1 相互作用抑制剂,主要用于抗癌研究。
(S)-(+)-Ibuprofen D3 ((S)-Ibuprofen D3) 是(S)-(+)-Ibuprofen 的氘代物。(S)-(+)-Ibuprofen 是 Ibuprofen 的 S 型异构体,可抑制 COX-1 和 COX-2 活性,IC50 为 2.1 μM 和 1.6 μM。(S)-(+)-Ibuprofen 具有止痛,抗炎和解热作用。
奥洛他定是一种口服活性和选择性组胺1(H1)受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂。奥洛他定可防止人结膜肥大细胞释放免疫刺激的促炎介质。奥洛他定可用于研究过敏性结膜炎[1][2]。
Aplaviroc,SDP的一个衍生物,是 CCR5 的拮抗剂,其对 HIV-1Ba-L, HIV-1JRFL 和 HIV-1MOKW 的 IC50 值为 0.1-0.4 nM。
GW274150是一种新型的NADPH依赖性的iNOS抑制剂。
维米考潘是一种补体因子D抑制剂[1]。
ARN-3236 是具有口服活性的盐诱导激酶2 (SIK2) (IC50 <1 nM) 的选择性抑制剂,具有抑制体内外卵巢癌细胞生长以及增加癌细胞对紫杉醇敏感度的活性。
Balixafortide (POL6326) 是一种有效的,选择性的,耐受性好的肽类 CXCR4 拮抗剂,其 IC50 小于 10 nM。Balixafortide 对 CXCR4 的选择性比包括 CXCR7 在内的许多受体高出 1000 倍。Balixafortide 以 IC50 < 10 nM 阻断 β-arrestin 募集和钙通量。Balixafortide 还是一种有效的造血干细胞和祖细胞 (HSPC) 动员剂,并具有抗癌作用。
C5aR-IN-3是一种有效的C5aR抑制剂。C5a水平升高与自身免疫性疾病和炎症性疾病等疾病有关。C5aR-IN-3具有研究炎症疾病的潜力(摘自专利WO2022028586A1,化合物89)[1]。
盐酸AMT是一种选择性诱导型NOS(iNOS)抑制剂,Ki为4.2 nM【1】。
IACS-8803 是一种高效环状二核苷酸的 STING 激动剂,具有较强的全身抗肿瘤作用。
Prolgolimab(BCD-100)是一种含有Fc沉默‘LALA’突变的人IgG1抗PD-1单克隆抗体。Prolgolimab可用于晚期黑色素瘤的研究[1]。
Citroside A 是一种巨豆花倍半萜类化合物,具有细胞毒性和抗炎活性。Citroside A 对 NO 产生 (NO production) 具有抑制作用,IC50 为 34.25 μM。Citroside A 对 SGC-7901 和 HeLa 细胞表现出明显的细胞毒性,IC50 值分别为 27.52 μM 和 29.51 μM。
Kadsulignan N,一种天然产物,具有抗HIV活性(EC50:43.56μM)。Kadsulignan N也是COX-2配体(Ki:72.24nM)[1][2]。
AX-024 是一种细胞因子释放抑制剂,可以有效抑制白细胞介素-6 (IL-6),肿瘤坏死因子-α (TNFα),干扰素-γ (IFN-γ),IL-10 和 IL-17A 的产生。
Vilobelimab(CaCP-29,IFX-1)是一种抗过敏原C5a的单克隆抗C5a抗体,C5a是一种促炎性补体分裂产物,在介导器官功能障碍中起着核心作用。维洛贝利马作为C5a抑制剂,抑制中性粒细胞活化、趋化性和减少炎症信号,可用于与脓毒症、新冠肺炎等相关的研究[1]。
福非普利是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。福芬普利通过抑制单核细胞中TLR4/NF-κB信号传导来减轻脂多糖(LPS)诱导的炎症[1][2]。
BR103是补体C3a受体(C3aR)的有效,代谢稳定且高选择性的小分子激动剂,EC50为22±8nM；对C5aR显示出对C3aR的高选择性；在大鼠体内诱导爪水肿和肥大细胞活化。
艾鲁博新是一种白细胞介素8抑制剂和CXCR2选择性拮抗剂。