组胺受体

组胺受体是一类G蛋白偶联受体，其中组胺作为其内源性配体。有四种已知的组胺受体：H1受体，H2受体，H3受体，H4受体。 H1受体是一种组胺受体，属于视紫红质样G蛋白偶联受体家族。这种受生物胺组胺激活的受体在整个身体，特异性，平滑肌，血管内皮细胞，心脏和中枢神经系统中表达。 H2受体通过Gs与腺苷酸环化酶正偶联。它是cAMP产生的有效刺激物，其导致蛋白激酶A的活化。组胺H3受体在中枢神经系统中表达，并且在较小程度上表达于周围神经系统，其中它们在突触前组胺能神经元中起自身感受器的作用，并且还控制通过反馈抑制组胺合成和释放来组胺转换。已显示组胺H4受体参与介导嗜酸性粒细胞形状变化和肥大细胞趋化性。

左羟丙哌嗪

Levodropropizine (DF-526) 是组胺受体抑制剂。Levodropropizine (DF-526) 是一种有效的, 良好耐受性的镇咳药。

• CAS号：99291-25-5
• 分子式：C₁₃H₂₀N₂O₂
• 分子量：236.310
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：412.7±34.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：102-106ºC
• 闪点：220.9±24.3 °C

CP19

CP19是一种组胺受体拮抗剂,是埃博拉病毒(EBOV)和马尔堡病毒(MARV)的进入抑制剂,IC50分别为3.4μM和29.5μM。CP19的EBOV和MARV的SI值分别为29.4和3.4。CP19具有抗病毒活性[1]。

• CAS号：1018148-68-9
• 分子式：C₂₆H₃₀N₂O₅
• 分子量：450.53
• 类别：丝状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

左西替利杂质8

西替利嗪甲酯是西替利津(HY-17042)的杂质。西替利嗪是第二代抗组胺药,也是羟嗪的羧化代谢产物,是一种特异性、口服活性和长效组胺H1受体拮抗剂[1]。

• CAS号：83881-46-3
• 分子式：C₂₂H₂₇ClN₂O₃
• 分子量：402.91400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cetirizine Impurity C

Cetirizine Impurity C 是 Cetirizine 的一种杂质。Cetirizine 是羟嗪的羧化代谢物,是第二代抗组胺剂。Cetirizine 是一种特异的、具有口服活性的 H1 受体 (histamine H1-receptor) 的长效拮抗剂。

• CAS号：83881-59-8
• 分子式：C₂₁H₂₅ClN₂O₃
• 分子量：388.888
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：536.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：278.1±28.7 °C

Histamine H4 receptor antagonist-1

组胺H4受体拮抗剂-1是从专利WO2010108059A1化合物60[1]中提取的组胺H4受体的拮抗剂。

• CAS号：1246207-84-0
• 分子式：C₃₀H₃₈N₈O₂
• 分子量：542.68
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PF-03654764

PF-03654764 是一种具有口服活性的,选择性组胺 H3 受体拮抗剂,对人 H3 和大鼠 H3 的 Ki 值分别为 1.2 nM 和 7.9 nM。PF-03654764 和 Fexofenadine (HY-B0801A) 组合具有用于过敏性鼻炎研究的潜力。

• CAS号：935840-35-0
• 分子式：C₂₀H₂₈F₂N₂O
• 分子量：350.44600
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-(4-甲基-1H-咪唑-5-基)乙胺盐酸盐

4-甲基组胺(盐酸)是组胺4受体(H4R)的有效激动剂。4-甲基组胺(二氢氯化物)具有研究癌症和自身免疫性疾病等免疫相关疾病的潜力[1]。

• CAS号：36376-47-3
• 分子式：C₆H₁₃Cl₂N₃
• 分子量：198.09400
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1g/cm3
• 沸点：345ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：189.3ºC

苯托沙敏

苯甲苯胺(Bistrimin)是一种具有镇静和镇痛作用的抗组胺药。苯基甲苯胺还具有强大的Sigma-1受体结合亲和力(Ki:160nM)[1][2][3]。

• CAS号：92-12-6
• 分子式：C₁₇H₂₁NO
• 分子量：255.35500
• 类别：组胺受体

• 密度：1.022g/cm3
• 沸点：359.2ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：106ºC

乙巯匹拉嗪

噻乙基拉嗪是吩噻嗪衍生物,是一种口服有效的多巴胺D2受体和组胺H1受体拮抗剂。Thiethylprazine也是一种选择性ABCC1活化剂,可降低小鼠的淀粉样β(aβ)负荷。噻乙基拉嗪具有止吐、抗精神病和抗菌作用[1][2][3]。

• CAS号：1420-55-9
• 分子式：C₂₂H₂₉N₃S₂
• 分子量：399.61600
• 类别：细菌

• 密度：1.24g/cm3
• 沸点：559.8ºC at 760mmHg
• 熔点：62-64°
• 闪点：292.4ºC

Bavisant

Bavisant (JNJ-31001074)是口服活性人H3受体拮抗剂。

• CAS号：929622-08-2
• 分子式：C₁₉H₂₇N₃O₂
• 分子量：329.43700
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ST-1006 Maleate

马来酸ST-1006是一种强效组胺H4受体激动剂,pKi值为7.94。ST-1006马来酸盐具有抗炎作用[1][2]。

• CAS号：1196994-12-3
• 分子式：C₂₄H₂₈Cl₂N₆O₈
• 分子量：599.42
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

吡嘧司特钾

Pemirolast(BMY 26517)钾盐是H1组胺受体拮抗剂和肥大细胞稳定剂,可作为抗过敏化合物。

• CAS号：100299-08-9
• 分子式：C₁₀H₇KN₆O
• 分子量：266.301
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：454.8ºC at 760mmHg
• 熔点：310-311ºC (dec.)
• 闪点：228.9ºC

富马酸依美斯汀

Emedastine difumarate 是一种具有口服活性,选择性和高亲和力的组胺 H1 受体拮抗剂,Ki 值为 1.3 nM。Emedastine difumarate 是一种苯并咪唑衍生物,具有强大的抗过敏特性,可用于过敏性鼻炎,过敏性皮肤疾病和过敏性结膜炎。

• CAS号：87233-62-3
• 分子式：C₂₅H₃₄N₄O₉
• 分子量：534.55900
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：446.6ºC at 760 mmHg
• 熔点：148-151°
• 闪点：N/A

Meclizine D8

Meclizine D8 (Meclozine D8) 是Meclizine 的氘代标记物。Meclizine dihydrochloride 是 H1 组胺受体拮抗剂,可作用于晕动病。 Meclizine dihydrochloride 是小鼠组成型雄甾烷受体 (CAR) 激动剂,是人 CAR 的反向激动剂。

• CAS号：1246816-06-7
• 分子式：C₂₅H₁₉D₈ClN₂
• 分子量：399.00
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

琥珀酸多西拉敏

Doxylamine是第一代抗组胺试剂。

• CAS号：562-10-7
• 分子式：C₂₁H₂₈N₂O₅
• 分子量：388.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.043g/cm3
• 沸点：364.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：103 - 108ºC
• 闪点：174.5ºC

扑尔敏

Chlorpheniramine马来酸盐是组胺H1受体拮抗剂,IC50为12 nM。

• CAS号：113-92-8
• 分子式：C₂₀H₂₃ClN₂O₄
• 分子量：390.861
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：379.0±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-135 °C(lit.)
• 闪点：183.0±27.9 °C

蛇床子素

Osthole 是一种天然抗组胺药替代试剂。Osthole 可有效抑制组胺 H1 受体 (histamine H1 receptor) 活性。

• CAS号：484-12-8
• 分子式：C₁₅H₁₆O₃
• 分子量：244.286
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：396.7±42.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：83-84°C
• 闪点：167.6±22.5 °C

盐酸氯吡胺

Chloropyramine hydrochloride 是一种组胺受体 H1 (histamine receptor H1) 拮抗剂,它也能抑制 VEGFR-3 和 FAK 的生化功能。

• CAS号：6170-42-9
• 分子式：C₁₆H₂₁Cl₂N₃
• 分子量：326.26400
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：413.5ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：203.9ºC

尼扎替丁

Nizatidine是组胺H2受体拮抗剂,毒性低,可抑制胃酸分泌。

• CAS号：76963-41-2
• 分子式：C₁₂H₂₁N₅O₂S₂
• 分子量：331.457
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：478.2±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：130-132ºC
• 闪点：243.0±28.7 °C

Wy 49051

Wy 49051 是一种有效的,可口服的 H1 receptor 拮抗剂,IC50 值为 44 nM。

• CAS号：113418-56-7
• 分子式：C₂₈H₃₃N₅O₃
• 分子量：487.59
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

喹托司特钠

Quinotolast sodium (浓度范围为 1-100 μg/mL) 抑制组胺,LTC4 和 PGD2 释放,这种作用具有浓度依赖性。

• CAS号：101193-62-8
• 分子式：C₁₇H₁₂N₆NaO₃
• 分子量：371.30500
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

S 38093 盐酸盐

S 38093 hydrochloride 是一种可透过大脑的,具有口服活性的 H3 receptor 拮抗剂,对大鼠,小鼠和人的 H3 受体具有不同的亲和力,Ki 值分别为 8.8,1.44 和 1.2 µM。

• CAS号：1222097-72-4
• 分子式：C₁₇H₂₅ClN₂O₂
• 分子量：324.85
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CI-949

CI-949 是一种过敏介质释放抑制剂,可抑制组胺 (histamine),白三烯 C4/D4 (LTC4/LTD4) 和血栓素 B2 (TXB2) 的释放,IC50 分别为 11.4 μM,0.5 μM 和 0.1 μM。

• CAS号：104961-19-5
• 分子式：C₂₀H₂₀N₆O₃
• 分子量：392.41
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

氯雷他定

Loratadine(SCH-29851)是H1受体反向激动剂,IC50>32 μM。

• CAS号：79794-75-5
• 分子式：C₂₂H₂₃ClN₂O₂
• 分子量：382.883
• 类别：组胺受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：531.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：134-136°C
• 闪点：275.1±30.1 °C

盐酸曲普利啶

盐酸曲普利啶是一种口服活性、细胞渗透性和第一代组胺H1拮抗剂[1]。盐酸曲普利啶是一种抗组胺药,可用于过敏性鼻炎、哮喘和荨麻疹[2]。

• CAS号：6138-79-0
• 分子式：C₁₉H₂₅ClN₂O
• 分子量：314.85200
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：462ºC at 760 mmHg
• 熔点：115-120ºC
• 闪点：233.2ºC

Ebastine-d5

Ebastine-d5(LAS-W 090-d5)是氘标记的Ebastine。依巴斯汀(LAS-W 090)是一种口服活性的第二代组胺H1受体拮抗剂。依巴斯汀可用于过敏性鼻炎和慢性特发性荨麻疹的症状研究[1][2]。

• CAS号：1216953-13-7
• 分子式：C₃₂H₃₉NO₂
• 分子量：469.658
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：596.3±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：314.5±30.1 °C

阿司咪唑

Astemizole 是一个长效的二代抗组胺药物,是常用的抗过敏药物,是组胺H1 受体 (histamine H1-receptor) 的拮抗剂,IC50 值为 4 nM。Astemizole 同时还具有hERG K+通道的阻断活性,IC50 值为0.9 nM。Astemizole 还具有抗胆碱能和止痒作用。

• CAS号：68844-77-9
• 分子式：C₂₈H₃₁FN₄O
• 分子量：458.57
• 类别：组胺受体

• 密度：1.2 g/cm3
• 沸点：627.3ºC at 760 mmHg
• 熔点：172.9ºC
• 闪点：333.2ºC

Olopatadine-d3 hydrochloride

盐酸奥洛他定-d3(ALO4943A-d3)是氘标记的盐酸奥洛他定。盐酸奥洛他定(ALO4943A)是一种用于治疗过敏性结膜炎的组胺阻滞剂[1][2]。

• CAS号：1331635-21-2
• 分子式：C₂₁H₂₁D₃ClNO₃
• 分子量：376.892
• 类别：组胺受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

醋酸罗沙替丁

醋酸罗沙替丁是一种有效、选择性、竞争性和口服活性组胺H2受体拮抗剂。醋酸罗沙替丁具有抗胃酸分泌的作用。醋酸罗沙替丁也可以抑制炎症反应,可用于胃和十二指肠溃疡的研究。醋酸罗沙替丁具有抗肿瘤活性[1][2][3]。

• CAS号：78628-28-1
• 分子式：C₁₉H₂₈N₂O₄
• 分子量：348.437
• 类别：组胺受体

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：537.3±45.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：225 °C (dec.)(lit.)
• 闪点：278.7±28.7 °C

Asenapine citrate

柠檬酸阿司那平是一种非典型抗精神病药,是5-羟色胺受体(pKi:8.4-10.5)、肾上腺素受体(pKi:8.9-9.5)、多巴胺受体(PKI8.9-9.4)和组胺受体(pKi:8.2-9.0)的拮抗剂。柠檬酸阿司那平可用于精神分裂症和双相障碍的研究[1][2]。

• CAS号：1411867-74-7
• 分子式：C₂₃H₂₄ClNO₈
• 分子量：477.89
• 类别：5-HT受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A