Astegolimab(MSTT 1041A;RG 6149)是一种人IgG2单克隆抗体,通过靶向ST2(IL-33受体)阻断IL-33信号传导。Astegolimab在慢性阻塞性肺病(COPD)研究中具有潜力[1]。
Vidofludimus(4sc-101;SC12267)半钙是二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)的口服活性抑制剂,也是法尼素X受体(FXR)的新型调节剂。Vidofludmus半钙作为一种免疫调节剂,可用于炎症性肠病(IBD)等自身免疫性疾病的研究。Vidofludmus半钙也可通过靶向FXR[1][2][3]用于脂肪肝的研究。
NecroX-7是一种有效的自由基清除剂和HMGB1(高迁移率族框1)抑制剂。NecroX-7可用作对乙酰氨基酚毒性的解毒剂。NecroX-7通过阻止缺血/再灌注损伤中HMGB1的释放而发挥保护作用。NecroX-7抑制HMGB1诱导的TNF和IL-6的释放,以及TLR-4和晚期糖基化终产物受体的表达。NecroX-7可用于移植物抗宿主病(GVHD)研究[1]。
Satralizumab是一种人源化单克隆抗体,是一种有效的白细胞介素-6(IL-6)抑制剂。Satralizumab可防止褐家鼠dTAA的形成和进展。Satralizumab可用于视神经脊髓炎谱系障碍(NMOSD)和胸降主动脉瘤(dTAA)研究[1][2]。
Vidofludimus(4SC-101; SC12267)是免疫抑制剂,能抑制DHODH,在不影响淋巴细胞增殖的条件下抑制IL-17的分泌。
IL-1β-IN-1,大麻二酚衍生物,是一种有效的IL-1β抑制剂。IL-1β-IN-1具有抗炎和止痛特性[1]。
Erepdekinra是一种白细胞介素-17A(IL-17A)受体拮抗剂[1]。
Ginsenoside Rh1 是从 Panax Ginseng 根部分离的。 Ginsenoside Rh1 抑制 PPAR-γ,TNF-α,IL-6 和 IL-1β 的表达。
Lokivetmab(抗犬IL31重组抗体)是一种抗犬IL-31单克隆抗体,可用于研究犬的特应性皮炎(AD)[1]。
SP 4206是一种高亲和力(Kd=70 nM)小分子,可阻断IL-2α受体(IL-2Rα)与IL-2的结合;靶向IL-2上几乎相同的关键“热点”残基驱动IL-2Rα的结合。
β-Anhydroicaritin 提取自 Boswellia carterii Birdware,具有重要的生物学和药理学作用,例如抗骨质疏松症,雌激素调节和抗肿瘤特性。β-Anhydroicaritin 改善牙周组织的降解,抑制糖尿病大鼠 TNF-α 和 MMP-3 的合成和分泌。β-Anhydroicaritin 减少腹膜炎小鼠 NO,IL-10,TNF-α,MCP-1 和 IL-6 的过量产生。β-Anhydroicaritin 抑制细胞内 Ca2+ 的升高,并显着降低 iNOS 蛋白的表达。
Ppc-1 是一种线粒体解偶联剂,可增加线粒体耗氧量,但不影响 ATP 的产生。Ppc-1 是一种细胞渗透性白介素 2 (IL-2) 抑制剂。Ppc-1 抑制革兰氏阴性牙周病原体 Porphyromonas gingivalis 的活性。Ppc-1 具有抗肥胖,抗菌和消炎的作用。
Burfiralimab(hzVSF-v13)是一种在病毒感染细胞表面表达的抗波形蛋白的单克隆IgG4抗体,具有广谱抗病毒活性和对病毒诱导的炎症的抗炎作用。Burfirimab可用于严重的新冠肺炎研究[1]。
Inolimab是一种抗白细胞介素-2受体(IL-2R)α链单克隆抗体。在治疗急性移植物抗宿主病(aGVHD)的早期研究中,Inolimab提高了患者的生存率[1][2]。
Rionacept(Arcalyst)是一种二聚体融合蛋白,是一种白细胞介素1抑制剂。Rionacept由IL-1R组分的胞外部分的配体结合结构域组成,该部分与人IgG1的Fc部分连接。Rionacept可用于低温蛋白相关周期性综合征的研究[1]。
三对苯二酚A是一种白细胞介素1抑制剂,可抑制血管平滑肌中内霉素(LPS)或白细胞介肽(IL-1β)促进的一氧化氮合酶(NOS)诱导,从而抑制精氨酸诱导的血管舒张[1]。
IL-17A抑制剂1(实例24)是IL-17A抑制剂,在alphalisa分析和HT-29细胞中IC50值分别小于9.45 nM和9.3 nM[1]。
APY0201 是一种有效的 PIKfyve 抑制剂,抑制 PtdIns3P 转化为PtdIns(3,5)P2,IC50 为 5.2 nM。 APY0201 还抑制 IL-12/IL-23 产生。
一种新型有效的选择性CDK8抑制剂,对重组细胞周期蛋白C/CDK8复合物的IC50为0.5 uM;对包括CDK19在内的几种参与细胞周期的CDK没有活性(IC50>30 uM);抑制IFNγ诱导的STAT1磷酸化在BMDCs的Ser 727位点,选择性上调IL-10,EC50为1 uM。
Sirukumab(CNTO-136)是一种人源化单克隆抗IL6(白细胞介素相关)IgG1κ抗体。Sirukumab在活动性狼疮肾炎研究中具有潜力[1]。
氯半乳糖酮B是一种茚二酮型倍半萜,是一种天然产物,可从中药材光叶猪笼草中分离得到。金黄色半乳糖酮B通过抑制AP-1和p38 MAPK途径抑制炎症介质的产生[1]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50=3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Episappanol 是从 Caesalpinia sappan 心材中分离的一种天然化合物,具有抗炎活性。Episappanol 会显着抑制 IL-6 和 TNF-α 的分泌。
桑皮苷A (Mulberroside A) 是从桑树根皮的提取物中分离得到的一类化合物,具有抗酪氨酸酶活性,是很多美白化妆品的活性成分。
甘遂碱A抑制IL-6诱导的Stat3激活。甘遂碱A具有抗病毒和抗癌活性[1][2]。
Armillarisin A 有用于溃疡性结肠炎 (UC) 研究的潜力。Armillarisin A 可上调 IL-4、下调IL-1β 的作用。
Benralizumab (MEDI-563) 是一种白介素 5 受体 α (IL-5Rα) 定向的溶细胞单克隆抗体,通过增强抗体依赖性细胞介导的细胞毒性诱导嗜酸性粒细胞直接,快速和几乎完全耗尽。Benralizumab 可用于治疗严重的嗜酸性哮喘。
Briakinumab(ABT-874)是一种全人抗IL-12/23p40单克隆抗体。Briakinumab靶向并中和IL-12和IL-23。Briakinumab可用于类风湿关节炎、炎症性肠病和多发性硬化症的研究[1]。
阿维扎金单抗(BOS161721)是一种人源化IgG1单克隆抗体,靶向白细胞介素21[1]。