C12 iE DAP(月桂酰-γ-D-谷氨酰-异-二氨基庚二酸)是一种生物活性肽。(iE DAP、NOD1激动剂的谷氨酸残基的月桂酰基(C12)基团)
MCC950 sodium是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的 IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
Cardamonin (Cardamomin),一种从 Alpinia katsumadai Hayata 中分离的天然黄酮类化合物,Cardamonin 用作芳烃受体 (AhR) 激活剂。 Cardamonin 通过 AhR/Nrf2/NQO1 途径抑制 NLRP3 炎性体激活来减轻炎症性肠病。
NLRP3调制器1是NLRP3的有效调制器。NLRP3调节剂1使NLRP3痛苦或部分痛苦,这些NLRP3可用于研究LRP3活性降低导致病理学的条件、疾病或紊乱(摘自专利WO2017184746A1,化合物107)[1]。
NOD-IN-1 是一种有效的核苷酸结合寡聚化结构域 (NOD) 样受体 NOD1 和 NOD2 的抑制剂,IC50 值分别为 5.74 μM 和 6.45 μM。
NLRP3-IN-25 (compound 32) 是一种口服有效的 NLRP3 抑制剂,具有抗炎活性。NLRP3-IN-25 可以减轻阿霉素诱导的小鼠肾小球肾炎的肾损伤。NLRP3-IN-25 在 THP-1 细胞中抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 21 nM。
INF4E是一种有效的NLRP3炎症体抑制剂。INF4E抑制caspase-1和NLRP3 ATP酶活性。INF4E对IR引起的心肌损伤和功能障碍具有保护作用[1][2]。
Usnolast是一种NLRP3调节剂,也是一种非甾体抗炎剂(NSAD)[1]。
NLRP3拮抗剂1是一种有效的NLRP3拮抗剂。NLRP3主要在巨噬细胞和中性粒细胞中表达,并参与机体对致病性感染和应激损伤的内在免疫。NLRP3拮抗剂1具有研究癌症疾病的潜力(摘自专利WO2021114691A1,化合物3)[1]。
JC124是一种特异性NLRP3炎症体抑制剂。JC124具有抗炎和神经保护作用[1]。
NLRP3-IN-21 (compound L38) 是一种具有炎症特性的 NLRP3 炎症体抑制剂。NLRP3-IN-21 通过抑制gasdermin D 裂解、ASC 寡聚化和 NLRP3 炎症小体组装来抑制 NLRP3 炎症小体激活和焦亡。
异穿心莲内酯具有诱导细胞分化和保肝作用。异穿心莲内酯抑制小鼠NLRP3炎性体激活并减轻矽肺[1][2]。
MR2938是一种强效乙酰胆碱酯酶抑制剂,其IC50为5.04μM。MR2938对NO的产生也有明显的抑制作用(IC50＝3.29μM)。MR2938通过阻断MAPK/JNK和NF-κB信号通路抑制神经炎症。MR2938可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 是一种广谱 P2 受体 抑制剂。Oxidized ATP trisodium salt 不可逆地拮抗 P2X7R 激活。Oxidized ATP trisodium salt 抑制 C 反应蛋白 (CRP) 诱导的 NLRP3 炎性体激活。Oxidized ATP (oATP) trisodium salt 可用于动脉粥样硬化研究。
Antcin A 是一种 NLRP3 抑制剂,能抑制 NLRP3 炎症小体的组装和激活。Antcin A 能抑制 Kupffer 细胞焦亡 (pyroptosis),具有肝脏保护活性。Antcin A 可用于炎症的研究,如非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)。
MCC950 是一种有效,选择性的 NLRP3 抑制剂,在BMDMs 和 HMDMs中的IC50 分别为 7.5 nM 和 8.1 nM。
N4-Acetylcytidine triphosphate 是一种内源性核苷代谢物,源于 tRNA 的降解,可通过诱导 HMGB1 的表达,启动和激活 NLRP3 炎症。
NLRP3-IN-20 (compound 11) 是一种口服有效的 NLRP3 炎症小体的抑制剂,抑制 IL-1β 分泌的 IC50 为 25 nM。NLRP3-IN-20 具有优秀的药代动力学特性,在非酒精性脂肪性肝炎、致命性感染性休克和结肠炎模型中有显著功效。
NLRP3-IN-15是一种有效和选择性的NLRP3炎症小体抑制剂。NLRP3-IN-15抑制IL-1β释放,IC50为0.114μM。NLRP3-IN-15可用于炎症研究[1]。
(±)11(12)-EET是一种NLRP3炎症体抑制剂(±)11(12)-EET可用于抗炎、血管生成和心脏保护的研究[1][2][3][4][6]。
NLRP3-IN-9是一种强效的NLRP3抑制剂。NLRP3-IN-9抑制IL-1β的释放。NLRP3-IN-9可减少炎症和机械性痛觉过敏。NLRP3-IN-9具有研究痛风的潜力[1]。
BMS-986299(化合物112)是一流的NLRP3炎症体激动剂,EC50为1.28μM(专利WO2018152396A1)。
seco-Isolariciresinol Diglucoside 是一种合成的木脂素。来源于天然植物亚麻籽。作用于巨噬细胞,降低 NLRP3 表达和 NF-κB 活化。seco-Isolariciresinol Diglucoside 还激活 Nrf2。
Fc 11a-2是一种苯并咪唑化合物,是一种口服活性和强效NLRP3炎症小体抑制剂。Fc 11a-2通过抑制caspase-1的活化从而抑制IL-1b/IL-18的活化来抑制NLRP3炎症小体的形成。Fc 11a-2阻止硫酸葡聚糖钠(DSS；HY-116282C)诱导的小鼠实验性结肠炎的发展[1][2][3]。
Soyasaponin II 是具有抗病毒活性的皂苷。Soyasaponin II 抑制 HSV-1,HCMV,流感病毒和 HIV-1 的复制。Soyasaponin II 对 HSV-1 复制显示出有效的抑制作用。Soyasaponin II 作为 YB-1 磷酸化和 NLRP3 炎性小体引发的抑制剂,可保护小鼠免受 LPS/GalN 诱导的急性肝衰竭。
Trimethylamine N-oxide 是一种膳食胆碱和其他含三甲胺营养素的肠道微生物依赖性代谢产物。Trimethylamine N-oxide 通过激活 ROS/NLRP3 炎性体诱导炎症。Trimethylamine N-oxide 还通过激活 TGF-β/smad2 信号通路来加速成纤维细胞的分化并诱导心脏纤维化。
NLRP3 agonist 1 (compound 23) 是一种有效和具有口服活性的 NLRP3 激动剂。NLRP3 agonist 1 可激活 Caspase-1 酶,将 pro-IL-1β 和 pro-IL-18 促炎细胞因子裂解成成熟形式。
Dapansutrile (OLT1177)是有效,选择性和有口服活性的 NLRP3 炎性小体抑制剂。 具有抗炎,镇痛活性。
QS-21是一种免疫刺激皂甙,可作为一种有效的疫苗佐剂。QS-21通过作用于抗原呈递细胞(APC)和T细胞,刺激Th2体液和Th1细胞介导的免疫反应。QS-21可激活NLRP3炎症体,随后释放caspase-1依赖性细胞因子、IL-1β和IL-18[1][2][3]。