NSC689857是一种有效的EGFR和SCFSKP2抑制剂,对Skp2-Cks1的IC50值为36μM。NSC6898 57可以抑制p27泛素化(IC50=30μM)。NSC689857在不同癌症类型中具有不同的活性,对白血病细胞系的活性高于其他[1][2]。
DZD1516是一种有效且选择性的HER2抑制剂(IC50＝0.56nM),具有良好的血脑通透性。DZD1516在中枢神经系统和皮下异种移植物小鼠模型中表现出抗肿瘤活性[1]。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
TX1-85-1 是一种 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 可诱发 Her3 蛋白的部分降解并减弱 Her3 依赖性信号传导。
AG-825 是一种选择性、ATP竞争性,抑制酪氨酸磷酸化的 ErbB2 抑制剂,其 IC50 值为 0.35 μM。AG-825 具有抗癌活性。AG825 能明显加速人中性粒细胞的凋亡。AG-825 是一种潜在的克服锰诱导的神经毒性或阿尔茨海默病发展的药物。
Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) 是人源化的 IgG-κ 单克隆抗体,特异性靶向 Her3 (ErbB3)。
DPPY(化合物6)是一种有效的PTK抑制剂,对于EGFR、BTK和JAK3,IC50值分别为<10、<10、<10 nM。DPPY对B细胞淋巴瘤细胞具有抗增殖活性。DPPY具有研究特发性肺纤维化的潜力[1]。
Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。
EGFR-IN-87 是一种 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。EGFR-IN-87 对 A431 细胞中EGFR_d746-750, EGFR_L858R/T790 和 EGFR_WT 的 IC50 值分别为 3.1 nM, 1.3 nM 和 7.1 nM。EGFR-IN-87 可用于癌症疾病的研究。
琥珀酸依替尼是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),设计用于最佳脑渗透。琥珀酸依替尼可用于癌症研究[1][2]。
Tucatinib(伊尔比尼替尼)半乙醇酸盐是一种有效的口服活性选择性HER2抑制剂,IC50为8nm。
EGFR-IN-23是一种有效的EGFR TKI(酪氨酸激酶抑制剂),对于BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞(WO2021244502A1,化合物8)[1],IC50为8.05 nM。
SH-1028(甲磺酸)是一种选择性口服EGFR活性抑制剂,IC50为18 nM。SH-1028(甲磺酸)对EGFR敏感和耐药(T790 M)突变具有强大的活性。SH-1028(甲磺酸)通过EGFR敏感和耐药突变显著抑制肿瘤细胞的增殖[1]。
Epitinib是一种口服活性和选择性表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI),旨在实现最佳的脑渗透。Epitinib可用于癌症研究[1][2]。
Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。
PF-6274484是EGF受体的抑制剂(EGFR；野生型EGFR和抑制剂抗性EGFRL858R/T790M的IC50分别为0.18和0.14nM)。
(E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46; (E)-Tyrphostin AG 99) 是有效的 EGFR 抑制剂。
YS-363 是一种有效,选择性和具有口服活性的 EGFR 抑制剂,抑制野生型和 L858R 突变形式的 IC50 值分别为 0.96 nM 和 0.67 nM。YS-363 可诱导 G0/G1 细胞周期停滞和细胞凋亡。
Neratinib 是一种可口服的,不可逆的 tyrosine kinase 抑制剂,能够抑制 HER2 和 EGFR 的活性,IC50 值分别为 59 nM 和 92 nM。
PD-161570 是一种有效的且具有 ATP 竞争能力的人 FGF-1 受体抑制剂,IC50 为 39.9 nM,Ki 为 42 nM。PD-161570 还抑制 PDGFR,EGFR 和 c-Src 酪氨酸激酶,IC50 值分别为 310 nM,240 nM 和 44 nM。PD-161570 抑制 PDGF 刺激的自磷酸化和 FGF-1 受体磷酸化,IC50 分别为 450 nM 和 622 nM。PD-161570 还是一种骨形态发生蛋白 (BMPs) 和 TGF-β 信号抑制剂。
PP 3(化合物3)是一种EGFR酪氨酸激酶抑制剂,IC50为2.7μM[1]。
Ponezumab(PF-04360365)是一种人源化抗淀粉样IgG2单克隆抗体。Ponezumab可降低中枢神经系统中的Aβ水平,并改善小鼠在各种学习和记忆模型中的表现。Ponezumab可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
曲妥珠单抗(PBS)是一种人源化IgG1单克隆抗体,用于过度表达HER2的侵袭性乳腺癌患者。曲妥珠单抗(PBS)具有HER2阳性转移性癌症和HER2阳性癌症研究的潜力。
Afatinib (BIBW 2992) 是不可逆的 EGFR 家族抑制剂,抑制EGFRwt,EGFRL858R,EGFRL858R/T790M 和 HER2的 IC50 分别为0.5 nM,0.4 nM,10 nM 和 14 nM。
EGFR-IN-71是一种有效的窄谱表皮生长因子受体(EGFR)抑制剂,IC50值为3.7μM。EGFR-IN-71可用于研究脊索瘤[1]。
帕尼土单抗(ABX-EGF)是一种全人IgG2抗EGFR单克隆抗体。帕尼土单抗具有抗肿瘤活性[1]。
N-去甲基多西美替尼-d5是氘标记的多西美替尼(HY-142283)。多西美替尼是一种高效、选择性和口服活性的氘代EGFR抑制剂。多西莫替尼可用于非小细胞肺癌的研究[1][2]。
EGFR-IN-64(化合物3c)是一种有效的EGFR抑制剂,IC50为0.33μM。EGFR-IN-64具有抗癌活性[1]。
pan-HER-IN-2(化合物C6)是一种可逆的口服活性pan-HER抑制剂,对EGFR、HER4、EGFRT790M/L858R和HER2的IC50值分别为0.72、2.0、8.2和75.1 nM。pan-HER-IN-2诱导细胞凋亡并显示抗肿瘤活性[1]。