L-苯丙氨酸-d1((S)-2-氨基-3-苯丙酸-d1)是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2A 的 EC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
(R)-Lanicemine ((R)-AZD6765) 是 Lanicemine 的低活性的 R 型异构体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
Co 101244(PD 174494)盐酸盐是一种含有NR2B的NMDA受体拮抗剂[1]。
(Rac)-Lanicemine ((Rac)-AZD6765) 是 Lanicemine 的外消旋体。Lanicemine (AZD6765) 是一种低捕获的 NMDA 受体拮抗剂,Ki 为 0.56-2.1 μM。CHO 和爪蟾卵母细胞中,IC50 分别为 4-7 μM 和 6.4 μM。具有抗抑郁作用。
YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。
L-半胱氨酸S-硫酸盐是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸盐是半胱氨酸裂解酶的底物[1]。
GYKI 52466是红藻氨酸和AMPA激活电流的有效拮抗剂(IC50值分别为7.5和11μM),GYKI 52 466可用于神经疾病的研究,如帕金森病[1]。
PMPA(NMDA拮抗剂)是一种NMDA受体拮抗剂,NR2A、NR2B、NR2C和NR2D的Ki值分别为0.84、2.74、3.53和4.16μM[1]。
BDZ-g是一种有效的选择性AMPA受体拮抗剂。BDZ-g有潜力研究涉及AMPA受体过度活动的各种神经系统疾病[1]。
DL-AP7是一种竞争性NMDA拮抗剂和抗惊厥剂。DL-AP7阻断NMDA诱导的惊厥,并损害小鼠被动回避任务的学习能力[1]。
DL-AP5是一种NMDA(N-甲基-D-天冬氨酸)受体拮抗剂。DL-AP5具有明显的抗伤害活性。DL-AP5特异性阻断兔视网膜的通道[1][2]。
D-AP4(D-APB；D-2-氨基-4-磷酸丁酸)是谷氨酸的一种磷酸类似物,是NMDA广谱兴奋性氨基酸受体拮抗剂。D-AP4也是海马中奎斯夸特致敏AP6位点的激动剂。D-AP4抑制AMPA受体刺激的培养小脑颗粒细胞57Co2+内流(IC50≥ 100μM)[1][2][3]。
L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是一种有效的N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)谷氨酸受体激动剂。L-半胱氨酸S-硫酸钠水合物是胱氨酸裂解酶的底物,可用于质谱操作[1][2]。
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放,增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
癸酸-d5是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是AMPA受体的脑渗透剂和非竞争性抑制剂。癸酸具有抗液化作用[1][2][3]。
Apimostinel 是 门冬氨酸受体 (NMDA receptor) 的部分激动剂。
AMPA Receptor Modulator 是一种有效、可口服、选择性的 AMPAR 调控蛋白 TARP γ-8 的负调节剂,pIC50 值为 9.7,对其选择性远高于 GluA1/γ-2 (pIC50=5)。
PPPA是一种竞争性NMDA受体拮抗剂,对含有NR2A的受体具有中等选择性[1][2]。
trans-ACBD (trans-1-Aminocyclobutane-1,3-dicarboxylic acid) 是一种非常有效和选择性的 NMDA 受体激动剂,可调节谷氨酸能神经传递。
LY 392098是AMPAR的选择性,有效和中心活性的正变构调节剂；通过重组同源人AMPAR离子通道增强谷氨酸(100μM)刺激的离子流入,EC50为1.77μM(GluR1(i)),0.22μM(GluR2(i)),0.56μM(GluR2(o)),1.89μM(GluR3(i))和0.20μM(GluR4(i)；增强对AMPA的剂量依赖性方式反应,增强体内穿孔路径刺激后齿状颗粒细胞的突触激发。
Conantokin G 是一种 17 个氨基酸的肽,是一种有效,选择性和竞争性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂。Conantokin G 抑制鼠皮质神经元中 NMDA 诱发的电流,IC50 为 480 nM,具有神经保护作用。
癸酸-d19是氘标记的癸酸。癸酸是中链甘油三酯的一种成分,是一种脑渗透剂和AMPA受体的非竞争性抑制剂。癸酸具有抗老化作用[1][2][3]。
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 NR2B 亚型选择性 NMDA 拮抗剂,其 IC50 和 Ki 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。
7-Chlorokynurenic acid sodium salt 是 N-甲基-D-天冬氨酸受体复合物甘氨酸调节位点上的选择性拮抗剂,并且能有效抑制谷氨酸被重吸收到突触小泡中, 其 Ki 值 0.59 μM。
NS1219((R)-SPD502)是NS 1209 HY-15074的异构体。NS1209是一种具有神经保护活性的选择性AMPA受体拮抗剂。NS1209可用于中风、神经性疼痛和癫痫的研究[1]。
Noopept (GVS-111)是可作为膳食补充剂的多肽。
Philanthotoxin 74 dihydrochloride (PhTx 74) 是 AMPAR 的拮抗剂; 抑制 GluR3 和 GluR1 的 IC50 值分别为263和296 nM。
Sepimostat 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用, 作用位点在NR2B 亚基的Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制Ifenprodil 结合的Ki 值为27.7 µM。