盐酸瓦伦克林(CP 526555)是α4β2烟碱型乙酰胆碱受体(nAChR)的有效部分激动剂,EC50值为2.3μM。盐酸伐仑克林是α3β4和α7 NACHR的完全激动剂,EC50值分别为55μM和18μM[2]。盐酸瓦伦克利是一种基于胞嘧啶结构的烟碱配体,具有戒烟治疗的潜力[5]。
CVN417 是一种口服有效、含有 α6 亚基的 nAChR 拮抗剂,以脉冲依赖的方式调节阶段性多巴胺能神经传递。CVN417 对 nAChR 亚基介导的 Ca(2+) 流出具有抑制作用,IC50s 分别为 0.086 μM (α6),2.56 μM (α3),0.657 μM (α4)。CVN417 在啮齿类动物模型中减弱静息震颤,显示出改善帕金森病等疾病运动功能障碍的潜力。
α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1是一种有效的α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂,一氧化氮(NO)的IC50值为0.32μM。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1有效抑制小鼠RAW264.7巨噬细胞中iNOS、IL-1β和IL-6的表达。α7 nAchR-JAK2-STAT3激动剂1可抑制LPS诱导的NO释放、NF-κB激活和细胞因子产生。α7 nAchR-JAK2-STAT3可用于研究脓毒症[1]。
(±)-Epibatidine 是一种烟碱激动剂。(±)-Epibatidine 是神经元 nAChR 激动剂。
αA-Conotoxin PIVA 是一种选择性小鼠肌肉 nAChR 抑制剂,其对成年、胎儿小鼠肌肉 nAChR 的 IC50 值分别为 2.3 nM 和 22 nM。αA-Conotoxin PIVA 可用于神经系统疾病的研究。
Microgrewiapine A 是 nAChR 的拮抗剂。Microgrewiapine A 抑制 hα4β2 和 hα3β4 的活性,抑制率分别为 60% 和 70%。Microgrewiapine A 对 HT-29 人结肠癌细胞有选择性细胞毒性,其 IC50 为 6.8 μM。
Ropanicant(SUVN-911游离碱)是一种新型、有效、选择性和口服活性的神经元烟碱乙酰胆碱α4β2受体拮抗剂,用于抑郁症的研究[1]。
Rivanicline (RJR-2403) 是神经元烟碱受体,对α4β2亚型有高度选择性,Ki为26 nM,比对α7受体的抑制性高超过1000倍。
SUVN-911 是一种高效、选择性的,有大脑通透性和口服生物活性的神经元烟碱乙酰胆碱 α4β2 受体 (α4β2 receptor) 拮抗剂,Ki 值为 1.5 nM。SUVN-911 具有抗抑郁作用。
Nelonicline (ABT-126) 是神经元烟碱 (neuronal nicotinic) 受体的一个选择性激动剂。
α-锥虫毒素BuIA是一种麻痹性肽神经毒素和竞争性nAChR拮抗剂,其IC50分别为0.258nM(α6/α3β2)、1.54nM(β6/β3β4)和5.72nm(α3β3)。α-锥虫毒素BuIA可用于区分分别含有β2-和β4-亚基的nAChRs。α-锥虫毒素BuIA在αxβ2-nAChRs之间具有α6>α3>α2>α4[1]的等级效力。
(S)-UFR2709 是一种竞争性的 nAChR 拮抗剂,并显示出较强的亲和力,对 α4β2 nAChR 的亲和力比对α7 nAChR 的高。(S)-UFR2709 在偏好酒精的老鼠中减少焦虑,并且可以减少其酒精摄入和对酒精偏好。(S)-UFR2709 是抗焦虑试剂,可用于研究尼古丁成瘾。
α-Conotoxin PIA,可从 Conus purpurascens 中分离,是一种烟碱乙酰胆碱受体 (nAChR) 拮抗剂,靶向包含 α6 和 α3 亚基的 nAChR。α-Conotoxin PIA 具有研究帕金森氏症和精神分裂症的潜力。
氟吡呋喃酮是一种全身性nAChR激动剂,可干扰吸食害虫中枢神经系统的信号转导。氟吡呋喃酮可用作丁烯内酯类杀虫剂[1]。
S-(+)-Mecalamine(盐酸盐)是一种具有抗抑郁活性的神经元烟碱受体调节剂。
5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 是 nAChR 的选择性配体。5-Iodo-A-85380 dihydrochloride 与大鼠和人脑中的 α4β2 nAChRs 结合,Kd 值分别为 12 和 14 pM。
曲库铵(BW-33A游离酸)是一种强效、竞争性和非去极化神经肌肉阻断剂。阿曲库铵也是AChR受体拮抗剂。阿曲库铵引起支气管收缩和神经肌肉阻滞。阿曲库铵促进星形胶质细胞分化[1][2][3][4][5]。
双氯咪唑是一种有效的杀虫剂,作用于烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)。双氯咪唑可用于控制范围广泛的鳞翅目昆虫[1]。
一种有效的亚型选择性α3β4nAChR部分激动剂,Ki为0.62 nM；选择性激活含有β4-而非β2-亚基的受体,对α4β2受体无效,对卵母细胞中表达的α4β4受体仅有边际效应；增强粪便颗粒排出在接受长期治疗的小鼠中以剂量依赖性方式,但是不是短期的,吗啡治疗。
α-芋螺毒素EI是一种选择性烟碱乙酰胆碱α1β1γδ受体(nAChR)拮抗剂(IC50＝187 nM)和α3β4受体抑制剂。α-芋螺毒素EI可阻断肌肉和神经节受体[1][2][3]。
BNC375 是一种口服有效的选择性 α7nAChRs I 型正向变构调节剂,EC50 为 1.9 μM。
BNC210 (H-Ile-Trp-OH; IW-2143) 是一种 α7 nAChR 负变构调节剂,在焦虑和抑郁动物模型中具有有效的活性。
PSEM 89S TFA 是一种产生的离子通道的可透过血脑屏障的选择性激动剂。PSEM 89S TFA 分别对 Q79G 和 L141F 具有正交选择性。
二氢-β-红细胞胺是一种竞争性烟碱受体拮抗剂。二氢-β-促红细胞胺阻断尼古丁的辨别刺激特性。二氢-β-促红细胞胺抑制尼古丁诱导的焦虑作用[1][2]。
(S) -(-)-左旋咪唑(左旋咪唑),一种具有免疫调节特性的驱虫剂。(S) -(-)-左旋咪唑是α3β2(EC50=300μM)和α3β4(EC50=100μM)亚型nAChRs的正变构调节剂(PAM)。口服活性[1][2]。
狂犬病病毒基质蛋白片段(RV-MAT)是一种多肽。狂犬病病毒基质蛋白片段靶向存在于细胞表面的乙酰胆碱受体(AChR)[1]。
Epiboxidine是一种有效和选择性的神经nAChR激动剂,对大鼠和人α4β2nachr的Kis分别为0.46nm和1.2nm。Epiboxidine是生物碱Epibatidine的甲基异恶唑类似物,也是另一种nAChR激动剂ABT 418的类似物[1]。
nAChR激动剂2(化合物8)是一种选择性α4β2(α4β2)nAChR激动剂(Kd=26 nM)[1]。