D-(-)-3-磷酸甘油酸(3-磷酸-D-甘油酸)二钠是酶催化糖酵解过程中的重要中间体。D-(-)-3-磷酸甘油二钠竞争性抑制酵母烯醇化酶[1][2]。
PDE10-IN-5是一种磷酸二酯酶10(PDE 10)抑制剂,可用于研究某些中枢神经系统(CNS)疾病[1]。
RORγ inverse agonist 1 是 RORγ 的反向激动剂。
(20S)-Protopanaxatriol 是人参皂苷的代谢物,通过 glucocorticoid receptor 和 oestrogen receptor 起作用,同时为 LXRα 的抑制剂。
NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂,可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
Adapalene(CD-271; Differin)是合成的维甲酸,为维甲酸受体(RAR)激动剂。
ARC19499是一种抑制组织因子途径抑制剂(TFPI)的适体,从而使凝块能够通过外源途径引发和传播。核心适体与TFPI紧密且特异地结合。ARC19499阻断因子Xa和TF/因子VIIa复合物的TFPI抑制。ARC19499纠正血友病A和B血浆中凝血酶的生成,并恢复FVIII中和的全血中的凝血。
Crivastatin (PMD 387) 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。
SPI-112 是一种有效的,选择性和竞争性的 SHP2 (PTPN11) 抑制剂,对 SHP2,蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTP) 和 PTP1B 的 IC50 分别为 1 μM,18.3 μM 和 14.5 μM。
酒石酸二甲双胍(Su-4885)是一种有效的口服活性11β-羟化酶抑制剂和自噬激活剂,也抑制醛固酮的产生。酒石酸二甲双胍抑制内源性肾上腺皮质激素的合成,降低糖皮质激素水平,并影响行为和情绪。此外,酒石酸二甲双酮通过下调mTOR途径提高自噬过程的效率,并与假单胞菌细胞色素P-450相互作用。酒石酸二甲双酮可用于研究库欣综合征和抑郁症[1][2][3][4][5]。
Ledipasvir(GS5885)二丙酮盐是HCV NS5A蛋白抑制剂。
Monacolin J 是胆固醇合成抑制剂,能够抑制 HMG-CoA reductase 的活性。
Osilodrostat(LCI699)磷酸盐是一种有效的口服活性11β-羟化酶(CYP11B1)抑制剂,IC50值为35 nM。Osilodrostat磷酸盐是一种有效的口服醛固酮合成酶(CYP11B2)抑制剂,人醛固酮合酶和大鼠醛固酮合成酶的IC50值分别为0.7nM和160nM。Osilodrostat磷酸盐抑制醛固酮和皮质酮合成。Osilodrostat磷酸盐具有降低血压的能力。Osilodrostat磷酸盐可用于研究库欣综合征[1][2][3]。
Inotilone是基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的抑制剂,用于抑制癌症细胞的转移。Inotilone增强抗氧化酶的活性以支持其抗转移活性。Inotilone还抑制IκBα磷酸化和NFκB p65核转位,参与FAK、PI3K/AKT、MAPKs和NFκB途径[1]。
L-异亮氨酸-L-精氨酸是由L-异亮氨酸和L-精氨酸残基形成的二肽。L-异亮氨酸-L-精氨酸是一种有效的血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂。L-异亮氨酸-L-精氨酸可用于高血压的研究[1]。
Sitagliptin(MK 0431)磷酸盐是DPP4抑制剂,对Caco-2细胞提取物的IC50为19 nM。
Ro 20-1724(Ro 20-174)是cAMP特异性磷酸二酯酶(PDE4/PDE IV)的有效抑制剂,Ki为1930nm。神经保护作用[1][2]。
Melittin 是一种PLA2激活剂。
酶-IN-1(化合物1)是一种基于肽的N-末端亲核试剂(Ntn)水解酶抑制剂。具体而言,Enzyme-IN-1抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样活性(CT-L)。酶-IN-1可能具有潜在的抗炎财产[1]。
Lp-PLA2 -IN-1可以抑制 beta-lactamase-IN-1的活性,例如动脉粥样硬化,阿尔茨海默氏症。
β-新内啡肽是一种内源性阿片肽。β-新内啡肽是一种来源于猪的下丘脑“大”Leu脑啡肽。β-Neo内啡肽显示Erk1/2、MMP-2和MMP-9[1][2]的激活。
血浆激肽释放酶-IN-3是一种血浆激肽酶抑制剂(IC50:0.15μM)。血浆激肽释放酶-3可用于遗传性血管水肿、糖尿病黄斑水肿和糖尿病视网膜病变研究[1]。
ARN-6039是一种口服RORγ反向激动剂,用于治疗自身免疫性脱髓鞘疾病。
Brigimadlin是一种E3泛素蛋白连接酶MDM-2抑制剂。Brigimadlin用作抗肿瘤剂[1][2]。
SCD1抑制剂-3是一种安全、有效的口服活性SCD1抑制剂。SCD1抑制剂-3可用于研究代谢性疾病,如肥胖、II型糖尿病和血脂异常,以及皮肤病、痤疮和癌症[1]。
HA-155 是一种高效、选择性的 ATX 抑制剂,其 IC50 值为 5.7 nM。
ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。
Tilpisertib是一种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂(WO2017007689)[1]。