FN-439是一种选择性胶原酶-1抑制剂。FN-439抑制胶原酶-1,IC50值为1μM。FN-439可用于癌症和炎症的研究[1][2]。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
PF-00356231 hydrochloride 是一种非肽、非锌螯合的基质金属蛋白酶 MMP-12 的配体和抑制剂 (IC50=1.4 μM)。它对 MMP-12 具有特异性并形成 PF-00356231/MMP-12 复合体。PF-00356231 hydrochloride 对 MMP-13、MMP-8、MMP-9、MMP-3 有抑制作用,IC50 分别为 0.00065、1.7、0.98、0.39 μM。
AM6701 是一种有效的 FAAH/MAGL 抑制剂 (等效抑制IC50: 1.2 nM),具有神经保护作用。
Ertiprotafib 是 PTP1B, IKK-β 的抑制剂,其 IC50 值分别是 1.6 μM,400 nM,同时也是PPARα/PPARβ 的激动剂,其 EC50 值为 ~1 μM。
Des(苄基吡啶)阿扎那韦是阿扎那维的代谢产物,阿扎那威是一种HIV蛋白酶抑制剂。Des(苄基吡啶)阿扎那韦可用于HIV-1感染的研究[1]。
5-Iodotubercidin 是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50 值为 26 nM。
卡迪格列汀(TTP-399)是一种潜在的2型糖尿病肝选择性葡萄糖激酶(GK)激活剂,具有抗高血糖活性[1][2]。
(-)-Bornyl ferulate 是一种 5-脂氧合酶 (5-lipoxygenase) 和 COX 抑制剂,IC50 分别为 10.4 μM 和 12.0 μM。
该化合物为黄嘌呤氧化还原酶(XOR)抑制剂,抑制浓度高,ic50值为7.0 nm。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
(±)-N-3-苄基尼伐酚是(+)-N-3-苯甲基尼伐酚和(-)-N-3-苄甲基尼伐醇的外消旋混合物。(+)-N-3-苄基尼伐酚和(-)-N-3-苯甲基尼伐酚是强效和选择性的细胞色素P450抑制剂,CYP2C19的Ki值分别为0.25和5.3μM[1]。
ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。
MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。
HIF-1α-IN-3(化合物(S)-3f)是一种低氧选择性HIF-2α抑制剂。HIF-1α-IN-3具有很强的抗雌激素作用[1]。
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。
AE-3763 是基于多肽的人中性粒细胞弹性蛋白酶 (human neutrophil elastase) 抑制剂,IC50 值为29 nM。
CAY10566 是一种硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 抑制剂。
PF-05175157 是一种广谱乙酰辅酶 A 羧化酶 (ACC) 抑制剂,对 ACC1 (human),ACC2 (human), ACC1 (rat) 和 ACC2 (rat) 的 IC50 值分别为 27.0, 33.0, 23.5 和 50.4 nM。
伪酒石酸甲酯B是一种天然二萜,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)(磷酸酶)抑制剂,IC50值为10.9μM[1]。
U-73343 是 PLC 依赖过程的抑制剂,是U-73122的一种类似物,可作为一种阴性对照。
Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷(化合物7)是一种酪氨酸酶抑制剂(IC50=9.2μM)。Obtusifolin-2-O-葡萄糖苷可以从决明子中分离出来[1]。
吡咯烷酮是一种有效且特异的胞浆型磷脂酶A2α(cPLA2α)抑制剂,其IC50值为4.2 nM[1]。
SF2312是一种天然膦酸抗生素(抗生素),是一种高效烯醇化酶(烯醇化酶)抑制剂,对人重组ENO1和ENO2的IC50分别为37.9nM和42.5nM。SF2312在厌氧条件下对细菌有活性[1]。
Zileuton sodium 是一种有效的,选择性的 5-lipoxygenase 抑制剂,具有抗炎的作用。
(3R,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3R,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
Saquinavir(Ro 31-8959)是HIV蛋白酶抑制剂。
Angiotensin (1-7) 抑制纯化的犬血管紧张素转换酶 (ACE) 活性,IC50 为 0.65 μM。