Enpp-1-IN-2(化合物C)是一种有效的ENPP1(外核苷酸焦磷酸酶/磷酸二酯酶1)抑制剂,其IC50值分别为0.26、0.48和2.0μM,通过TG-mAMP、pNP-TMP和ATP分析进行评估。TG(东京绿)-mAMP：一种新合成的灵敏ENPP1荧光探针[1]。
Aliskiren D6盐酸盐是Aliskiren氘代化合物标准品。
ENPP1-IN-2是一种有效的Ectonucleotide焦磷酸酶/磷酸二酯酶-1(ENPP1)抑制剂,重组人ENPP-1的IC50值为32.38 nM。ENPP1-IN-2具有抗肿瘤活性[1]。
Isoastilbin,Rhizoma Smilacis glabrae 和 Astragalus membranaceus 中的一种二氢黄酮醇糖苷化合物。Isoastilbin 抑制葡萄糖基转移酶 (GTase) 的 IC50 值为 54.3 μg/mL,还抑制酪氨酸酶 (tyrosinase) 活性。Isoastilbin 具有神经保护,抗氧化,抗微生物和抗凋亡的特性,并可用于阿尔茨海默氏病的研究。
IDO1-IN-22(化合物3)是IDO1抑制剂(生物化学hIDO1 IC50:67.4nM,HeLa hIDO1IC50:17.6nM)。IDO1-IN-22在LLC异种移植物模型中具有优异的抗肿瘤功效,以及理想的药代动力学(PK)特征[1]。
Epacadostat (INCB 024360) 是一种有效,选择性的 IDO1 抑制剂, IC50 为 71.8 nM±17.5 nM。
阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。
培哚普利(S 9780)是一种血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂,IC50值范围为1.5至3.2 nM。培哚普利可用于高血压研究[1][2]。
PDE-9抑制剂可作用于神经退行性疾病。
CVT-12012 是一种有效的、具有口服活性的硬脂酰-CoA 去饱和酶 (SCD) 的抑制剂,其对大鼠微粒体和人 HEPG2 的 IC50 值分别为 38 nM,6.1 nM。
PDE5-IN-7(化合物8)是一种选择性磷酸二酯酶5(PDE5)抑制剂,其IC50值为5nM,而PDE1的IC50为300nM[1]。
Enalaprilat D5钠盐是Enalaprilat的氘代化合物标准品。
贝吉单抗(SAND-26)是一种抗DPP-4/CD26的鼠IgG2b单克隆抗体。贝格洛单抗可用于严重难治性特发性炎性肌病的研究[1][2]。
SSAA09E1 是一种组织蛋白酶 L (cathepsin L) 阻滞剂 (IC50: 5.33 μM)。SSAA09E1 抑制病毒进入阶段。SSAA09E1可用于 SARS-CoV 感染研究。
特莫卡普利特(特莫卡普利二酸)是血管紧张素转换酶(ACE)的抑制剂。替莫卡必拉可减轻高糖对主动脉内皮细胞增殖的抑制作用。替莫卡必拉在高血压和血管炎症方面有潜在的应用[1][2][3][4]。
PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。
DCN1-UBC12-IN-2是一种有效且特异的DCN1-UBC12抑制剂(IC50=9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2可以特异性地靶向DCN1-UBC12相互作用,缓解Ang II诱导的心肌成纤维细胞激活[1]。
盐酸左布比卡因(Levobupivacaine Hcl)是一局部麻醉用化合物。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
5-Iodotubercidin 是一种有效的腺苷激酶抑制剂,IC50 值为 26 nM。
1,4-DPCA,一种有效的选择性脯氨酰-4-羟化酶 (prolyl-4-hydroxylase) 抑制剂,也是人包皮成纤维细胞中的胶原蛋白羟基化抑制剂,IC50 为 2.4 µM。1,4-DPCA 抑制脯氨酰-4-羟化酶 α 同工型,可稳定 HIF-1α 蛋白。1,4-DPCA 还抑制 FIH,IC50 为 60 μM。
VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。
Firsocostat (ND-630; GS-0976; NDI-010976) 是乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,抑制人类 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为2.1和6.1 nM。
SF2312是一种天然膦酸抗生素(抗生素),是一种高效烯醇化酶(烯醇化酶)抑制剂,对人重组ENO1和ENO2的IC50分别为37.9nM和42.5nM。SF2312在厌氧条件下对细菌有活性[1]。
AACOCF3(花生四烯基三氟甲基酮)是花生四烯酸的细胞渗透性三氟甲基酮类似物。AACOCF3是85 kDa细胞溶质磷脂酶A2(cPLA2)的有效和选择性慢结合抑制剂。AACOCF3阻断钙离子载体激发血小板产生花生四烯酸和12-羟基二十碳四烯酸。AACOCF3抑制葡萄糖诱导的大鼠胰岛胰岛素分泌。AACOCF3具有心血管疾病研究的潜力[1][2][3]。
Udenafil(DA8159)是PDE5抑制剂。
HECT型泛素连接酶的小分子抑制剂,Smurf2/Nedd4/WWP1的IC50分别为6.8/6.3/6.9 uM；不阻断E2结合,但引起构象变化,导致活性位点Cys氧化；对一系列HECT连接酶具有活性,但不会更普遍地扰乱泛素系统。
RORγt/DHODH-IN-2(化合物1)是一种有效的双RORγt/DHODH抑制剂。RORγt/DHODH-IN-2可用于炎症性肠病(IBD)研究[1]。
Darexaban(YM150)是一种有效、选择性和口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,IC50为54.6nM。Darexaban对其他相关丝氨酸蛋白酶(如胰蛋白酶、凝血酶和激肽释放酶)具有高选择性。达雷沙班具有抗凝和抗血栓作用[1][2][3]。