ONT-993 是一种脂肪族羟基化代谢物。ONT-993 抑制 CYP2D6 (IC50=7.9 µM) 并导致 CYP3A 代谢依赖性失活 (KI=1.6 µM)。
非布索坦-d7是氘标记的非布索坦。非布索坦(TEI 6720)是选择性黄嘌呤氧化酶抑制剂,Ki为0.6 nM【1】。
CD2665 是一种选择性的 RAR-beta/gamma 拮抗剂,对 RARγ 和 RARβ 作用的 Ki 值分别为 110 nM、306 nM。
Pentostatin 是一种高效,不可逆的腺苷脱氨酶抑制剂,Ki 值为 2.5 pM。
阿那格雷酯,一种III型磷酸二酯酶(PDEIII)抑制剂(IC50=36 nM),抑制血小板生成。阿那格雷内酯是一种咪唑喹唑啉衍生物,可作为血小板聚集的抑制剂。阿那格雷内酯具有抗血栓生成作用。血小板降低剂[1]。
Tauro-Obeticholic acid 是牛磺酸的活性代谢物。Obeticholic Acid 是一种口服生物可利用的法尼样X受体 (FXR) 激动剂。
IDO-IN-16(化合物5)是一种IDO抑制剂,IC50为36 nM【1】。
Ilexoside O 是从毛冬青根中分离得到的一种三萜皂苷。Ilexoside O 对黄嘌呤氧化酶(XOD) 的抑制活性较弱 (IC50=53.05μM)。
异胸腺素是一种有效的抗氧化剂。异胸腺素具有清除自由基的活性。异胸腺素在癌细胞系中显示出抗增殖活性。异胸腺素抑制与癌症促进阶段相关的酶,包括环氧合酶-2和脂氧合酶-5[1][2]。
托维农汀(IMR-687)是一种高效、选择性磷酸二酯酶-9(PDE9)抑制剂,专门用于治疗镰状细胞病。对于PDE9A1和PDE9A2,IC50分别为8.19 nM和9.99 nM[1]。
1-Linoleoyl glycerol (1-LG) 是从 S. chinensis 根中分离的一种脂肪酸甘油。
7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸盐是一种胞浆磷脂酶A2(cPLA2)荧光底物。7-羟基香豆素基-γ-亚麻酸可用于监测cPLA2的酶活性[1]。
氟虫腈是一种杀虫剂,作为昆虫GABA受体的选择性拮抗剂(蟑螂和老鼠受体的IC50s分别为30nm和1600nm)。氟虫腈也能抑制由谷氨酸引起的蟑螂神经元的脱敏和非脱敏氯电流(IC500s分别为800nm和10nm)。氟虫腈诱导大鼠肝微粒体细胞色素P450(CYP)亚型CYP1A1/2、CYP2B1/2和CYP3A1/2的活性。
NPD-001是一种有效的布鲁氏锥虫磷酸二酯酶TbrPDEB1和TbrPDEB2抑制剂,IC50值分别为4和3 nM。NPD-001还抑制人类PDE(磷酸二酯酶)。NPD-001显示出良好的抗锥虫活性,IC50为80 nM【1】。
LTV-1是一种高效的, 可逆的淋巴酪氨酸磷酸酶(LYP) 抑制剂(IC50= 508 nM)。
RORγt抑制剂2(化合物119)是一种有效的RORγt抑制剂,IC50为9.2 nM。RORγt抑制剂2可用于研究由RORγt介导的癌症、炎症或自身免疫性疾病[1]。
PCSK9-IN-14(化合物Ia-8)是一种有效的PCSK9抑制剂[1]。
Olesoxime (TRO 19622) 是一种靶向线粒体的神经保护性试剂,促进细胞存活,EC50 为 3.2±0.2 µM。
ML228(CID-46742353)是HIF信号通路活化剂,可活化HIF以及下游EGFR。
MK-4541是一种口服活性和选择性雄激素受体(AR)调节剂。MK-4541作为拮抗剂抑制5α-还原酶。MK-4541抑制AR阳性前列腺癌细胞的增殖并诱导其凋亡。MK-4541显著抑制异种移植小鼠模型中R3327-G前列腺肿瘤的生长[1]。
IDO/TDO-IN-1 (compound 25) 是一种高效的、具有口服活性的吲哚胺-2,3-双加氧酶 (IDO) 和色氨酸 2,3-双加氧酶 (TDO) 双重抑制剂,IC50 值分别为 9.7 nM 和 47 nM。
Apoptozole 是 Hsc70 和 Hsp70 的 ATPase 结构域抑制剂,可诱导凋亡,Kd 值分别为 0.21 和 0.14 μM。
LG101506是一种选择性的口服活性RXR调节剂,RXRα的Ki为2.7nM。LG101506可用于2型糖尿病和癌症的研究[1][2]。
IDH2R140Q-IN-1(化合物C6)是IDH2R140Q的有效抑制剂,IC50为6.1 nM。IDH2R140Q-IN-1可用于急性髓系白血病的研究[1]。
PDEδ-IN-99是一种新型有效的K-Ras-PDEδ抑制剂,其与PDEδ的法呢基结合口袋结合,Kd为8±4nM。
ε-Viniferin 是从Vitis vinifera 提取得到的,Resveratrol 的二聚体,可有效抑制 CYP 家族,Ki 值在0.5-20 μM 之间。ε-Viniferin 具有强大的抗氧化活性。
Opicapone 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶e (COMT)抑制剂。Opicapone 降低细胞ATP含量,IC50为 98 μM。