Cathepsin D and E FRET Substrate 为 cathepins D 和 E 的荧光底物 (fluorogenic substrate),而不是 B、H 或 I 的荧光底物,它的裂解发生在 Phe-Phe 酰胺键处。Cathepsin D and E FRET Substrate 是用于组织蛋白酶 D 和组织蛋白酶 E 的常规检测和机制研究的有用工具。(激发波长:328 nm; 发射波长:393 nm)
ASPER-29是Asperphenate HY-129578类似物。ASPER-29也是一种双组织蛋白酶L和S抑制剂,IC50值分别为6.03μM和5.02μM。ASPER-29可用于研究癌症的迁移和侵袭[1]。
Z-Leu-Tyr-Chloromethylketone是一种钙蛋白酶(calpain
GSK-2793660 是一种口服,不可逆的组织蛋白酶 C (Cathepsin C；CTSC) 抑制剂。GSK-2793660 可用于支气管扩张的研究。
L-873724 是一种有效、可口服、选择性、可逆的[2]非碱性 cathepsin K 抑制剂,对 cathepsin K,cathepsin S,cathepsin L,cathepsin B 的 IC50 值分别为 0.2,178,264 和 5239 nM[1]。L-873724 抑制兔子 cathepsin K 的活性,IC50 值为 0.5 nM,同时可抑制骨再吸收[2]。
Odanacatib (MK-0822) 是有效,选择性的组织蛋白酶K抑制剂,IC50 分别为0.2 nM 和 1 nM。
Z-Phe-Phe-Diazomethylketone 是组织蛋白酶 L (cathepsin L) 的特异性抑制剂。
Suc-Val-Pro-Phe-pNA 是一种组织蛋白酶 G 的底物,可用于检测该酶的活性。
Z-FY-CHO(Z-Phe-Tyr-CHO)是一种有效且特异的组织蛋白酶L(CTSL)抑制剂[1][2]。
CA-074是组织蛋白酶B (cathepsin B) 的有效抑制剂, Ki 值为2 to 5 nM。
Gü1303是一种有效、可逆、慢结合组织蛋白酶K(CatK)抑制剂,成熟CatK(mCatK)的Ki为0.91 nM。Gü1303抑制组织蛋白酶K酶原的自催化激活[1]。
Petesicatib 是一种 cathepsin S 抑制剂,可用于免疫疾病研究。
SID 26681509 是一种有效的,可逆的,竞争性的,选择性的人组织蛋白酶 L (human cathepsin L) 抑制剂,IC50 为 56 nM。SID 2668150 抑制 Plasmodium falciparum 的体外繁殖,并抑制 Leishmania major,IC50 分别为 15.4 μM 和 12.5 μM。SID 26681509 对组织蛋白酶 G 没有抑制活性。
Calpeptin 是一种有效的、具有细胞穿透性的 calpain 抑制剂,其对人血小板 Calpain I 的ID50 值为40 nM。Calpeptin 也是cathepsin K 的抑制剂。
Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。
CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。
组织蛋白酶K抑制剂3(化合物23)是一种具有0.5nM IC50值的高选择性组织蛋白酶激酶抑制剂。组织蛋白酶K抑制剂3具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎(OA)疾病研究[1]。
MDL 27399 是人中性粒细胞组织蛋白酶 G 的抑制剂 (Ki = 7 μM)。MDL 27399 可用于炎症性疾病的研究。
Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。
LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。
S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。
亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。
Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂,Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。
Z-Leu-Leu-Arg-AMC 是一种组织蛋白酶 S (cathepsin S) 的肽底物。