组织蛋白酶

组织蛋白酶是在所有动物以及其他生物体中发现的蛋白酶（降解蛋白质的酶）。蛋白水解酶的组织蛋白酶家族包含几种不同类型的蛋白酶。大多数成员在溶酶体中发现的低pH值下被激活。这个家庭的活动几乎完全在那些细胞器内。组织蛋白酶在哺乳动物细胞更新中具有重要作用，例如骨吸收。它们降解多肽并且通过其底物特异性来区分。分类：组织蛋白酶A，组织蛋白酶B，组织蛋白酶C，组织蛋白酶D，组织蛋白酶E，组织蛋白酶F，组织蛋白酶G，组织蛋白酶H，组织蛋白酶K，组织蛋白酶L1，组织蛋白酶L2，组织蛋白酶O，组织蛋白酶S，组织蛋白酶W，组织蛋白酶Z.大多数组织蛋白酶是溶酶体并且各自参与细胞代谢，参与各种事件，例如肽生物合成和蛋白质降解。组织蛋白酶还可以切割一些蛋白质前体，从而释放调节肽。

Z-WEHD-FMK

Z-WEHD-FMK 是一种强效具有细胞通透性可逆的 caspase-1/5 抑制剂。Z-WEHD-FMK 也抑制 cathepsin B 的活性 (IC50=6 μM)。Z-WEHD-FMK 可用于检测细胞凋亡。

• CAS号：210345-00-9
• 分子式：C₃₇H₄₂FN₇O₁₀
• 分子量：763.76900
• 类别：胱天蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

2-氰基嘧啶

2-Cyanopyrimidine 是一种有效的,非选择性的半胱氨酸蛋白酶组织蛋白酶 K (cysteine protease cathepsin K) 抑制剂,IC50 为 170 nM。2-Cyanopyrimidine 用于骨质疏松症。

• CAS号：14080-23-0
• 分子式：C₅H₃N₃
• 分子量：105.097
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：250.7±23.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：40-44 °C(lit.)
• 闪点：97.2±7.8 °C

Ac-Leu-Val-Lys-aldehyde

Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde是一种强效组织蛋白酶B抑制剂,IC50为4nM。Ac-Leu-Val-Lys-Aldehyde显著减少喹啉酸(HY-100807)诱导的纹状体细胞死亡,并导致LC3-II的积累[1]。

• CAS号：147600-40-6
• 分子式：C₁₉H₃₆N₄O₄
• 分子量：384.51
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：665.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：356.3±31.5 °C

Cathepsin L-IN-2

组织蛋白酶L-IN-2(Z-Phe-Phe-FMK)是一种有效且不可逆的组织蛋白酶L和组织蛋白酶B抑制剂[1][2]。

• CAS号：108005-94-3
• 分子式：C₂₇H₂₇FN₂O₄
• 分子量：462.51
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

灰绿曲霉酰胺

Aurantiamide acetate 是从 Portulaca oleracea L 中分离出来的选择性和具有口服活性 cathepsin  抑制剂。Aurantiamide acetate 具有抗炎活性,可用于炎性相关疾病的研究。

• CAS号：56121-42-7
• 分子式：C₂₇H₂₈N₂O₄
• 分子量：444.522
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：716.1±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：386.9±32.9 °C

Atg4B-IN-2

Atg4B-IN-2是一种有效的竞争性Atg4B抑制剂,Ki值为3.1μM,同时具有下降的PLA2抑制效力,Atg4B和PLA2的IC50s分别为11μM和3.5μM。Atg4B-IN-2通过自噬抑制增强抗去势前列腺癌药物的抗癌活性【1】。

• CAS号：2765008-88-4
• 分子式：C₂₁H₃₀O₃
• 分子量：330.46
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

CA-074甲酯

CA-074 methyl ester 是一种特异性的 Cathepsin B 抑制剂,具有保护神经,抗癌、抗炎等多种生物活性。

• CAS号：147859-80-1
• 分子式：C₁₉H₃₁N₃O₆
• 分子量：397.46600
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Cathepsin K inhibitor 3

组织蛋白酶K抑制剂3(化合物23)是一种具有0.5nM IC50值的高选择性组织蛋白酶激酶抑制剂。组织蛋白酶K抑制剂3具有良好的药代动力学特征,可用于骨关节炎(OA)疾病研究[1]。

• CAS号：1694638-70-4
• 分子式：C₃₀H₃₁FN₄O₄S
• 分子量：562.65
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

N-(甲氧基琥珀酰基)-丙氨酸-丙氨酸-脯氨酸-缬氨酸 氯甲基酮

MeOSuc-AAPV-CMK (Elastase Inhibitor III) 是一种弹性蛋白酶抑制剂。MeOSuc-AAPV-CMK 还抑制组织蛋白酶 G 和蛋白酶 3。MeOSuc-AAPV-CMK 阻断白细胞弹性蛋白酶对脂联素的裂解。

• CAS号：65144-34-5
• 分子式：C₂₂H₃₅ClN₄O₇
• 分子量：502.98900
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.234g/cm3
• 沸点：809.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：159-161ºC
• 闪点：443.3ºC

JNJ-10311795

JNJ-10311795 (RWJ-355871) 是有效的嗜中性粒细胞 cathepsin G (Ki = 38 nM) 和 肥大细胞 chymase (Ki = 2.3 nM) 的抑制剂,具有显著的抗炎活性。

• CAS号：518062-14-1
• 分子式：C₄₀H₃₅N₂O₆P
• 分子量：670.68900
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

巴利卡替

Balicatib(AAE-581)是组织蛋白酶K抑制剂,比对组织蛋白酶B,L和S的抑制性高10到100倍。

• CAS号：354813-19-7
• 分子式：C₂₃H₃₃N₅O₂
• 分子量：411.540
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：687.4±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：369.5±31.5 °C

半胱氨酸蛋白酶抑制剂

Cysteine Protease inhibitor是半胱氨酸蛋白酶(cysteine protease)抑制剂。

• CAS号：921625-62-9
• 分子式：C₁₈H₁₄N₄O
• 分子量：302.33000
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.30±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：540.9±60.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MDL 27399

MDL 27399 是人中性粒细胞组织蛋白酶 G 的抑制剂 (Ki = 7 μM)。MDL 27399 可用于炎症性疾病的研究。

• CAS号：131374-22-6
• 分子式：C₂₆H₃₆N₄O₈
• 分子量：532.58600
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.239g/cm3
• 沸点：840.6ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：462.2ºC

Z-Gly-Pro-Arg-AMC · HCl

Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 是荧光胰蛋白酶和组织蛋白酶 K底物。Z-Gly-Pro-Arg-AMC hydrochloride 可用于测定胰蛋白酶和组织蛋白酶 K 活性。

• CAS号：201928-42-9
• 分子式：C₃₁H₃₈ClN₇O₇
• 分子量：656.12900
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone

Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone (Z-LLL-FMK) 是一种半胱氨酸蛋白酶抑制剂。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 抑制 SARS 感染。Z-Leu-Leu-Leu-fluoromethyl ketone 还可以保护小鼠免受 T. crassiceps 侵害。

• CAS号：371167-61-2
• 分子式：C₂₇H₄₂FN₃O₅
• 分子量：507.64
• 类别：SARS冠状病毒

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

LmCPB-IN-1

LmCPB-IN-1(化合物35)是一种有效且可逆的共价墨西哥利什曼原虫半胱氨酸蛋白酶B(LmCPB)抑制剂,pKi为9.7【1】。

• CAS号：2151025-98-6
• 分子式：C₁₈H₃₀N₆O₂
• 分子量：362.47
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

苄磺酰氟

PMSF是通常用于制备细胞裂解物的不可逆的丝氨酸/半胱氨酸蛋白酶抑制剂。

• CAS号：329-98-6
• 分子式：C₇H₇FO₂S
• 分子量：174.193
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：285.7±19.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：92-95 °C
• 闪点：126.6±21.5 °C

S130

S130 是一种高亲和力、选择性的半胱氨酸蛋白酶 ATG4B 的抑制剂, IC50 值为 3.24 µM。S130 可以抑制自噬通量。

• CAS号：1160852-22-1
• 分子式：C₂₄H₂₅N₃O₂
• 分子量：387.47
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Leupeptin

亮蛋白肽是一种广谱、膜渗透性蛋白酶抑制剂。亮蛋白肽能有效抑制丝氨酸、半胱氨酸和苏氨酸蛋白酶。亮蛋白肽抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),并具有抗炎活性[1][2][3]。

• CAS号：55123-66-5
• 分子式：C₄₀H₇₈N₁₂O₁₂S
• 分子量：951.18600
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

RO5461111

RO5461111是组织蛋白酶S的高度特异性口服活性拮抗剂,IC50分别为0.4nM(人组织蛋白酶)和0.5nM(鼠组织蛋白酶S)。RO5461111能有效抑制抗原特异性T细胞和B细胞的活化。RO5461111可改善肺部炎症和狼疮性肾炎[1][2]。

• CAS号：1252637-46-9
• 分子式：C₂₇H₂₄F₆N₄O₄S
• 分子量：614.56
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MIV-247

MIV-247是选择性的组织蛋白酶S (cathepsin S) 抑制剂,对人,小鼠和食蟹猴组织蛋白酶S的 Ki 值分别为2.1,4.2和7.5 nM。

• CAS号：1352817-76-5
• 分子式：C₁₇H₂₄F₃N₃O₄
• 分子量：391.39
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

组织蛋白酶抑制剂2

Cathepsin Inhibitor 2 是一种有效的 Cathepsin S 抑制剂,Ki 值 <20 nM。详细信息请参考专利文献 WO2009123623A1 中的段落 0229。

• CAS号：1017931-53-1
• 分子式：C₁₉H₂₁F₆N₃O
• 分子量：421.38
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-Leu-Leu-Arg-AMC

Z-Leu-Leu-Arg-AMC 是一种组织蛋白酶 S (cathepsin S) 的肽底物。

• CAS号：90468-17-0
• 分子式：C₃₆H₄₉N₇O₇
• 分子量：691.81700
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Z-Phe-Arg-pNA

Z-Phe-Arg-pNA是组织蛋白酶L[1]的底物。

• CAS号：117761-01-0
• 分子式：C₂₉H₃₃N₇O₆
• 分子量：575.62
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿洛司他丁

Aloxistatin (E64d) 是可渗透细胞,不可逆的广谱半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂。

• CAS号：88321-09-9
• 分子式：C₁₇H₃₀N₂O₅
• 分子量：342.431
• 类别：组织蛋白酶

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：470.5±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：126.2°C
• 闪点：238.4±31.5 °C