Isoglycycoumarin 是从Glycyrrhiza uralensis 根中提取的黄酮类化合物。Isoglycycoumarin 是一种高度选择性的人细胞色素 P450 2A6 (CYP2A6) 探针。
DMU2139 是有效的特异性细胞色素 P4501B1 (CYP1B1) 的抑制剂,其对 CYP1B1 和 CYP1A1 的 IC50 值分别为 9 nM,795 nM。
Stiripentol (STP)是一种抗惊厥剂,其可以抑制由 CYP3A4(非竞争性)和 CYP2C19(竞争性地)介导的 CLB 向 N-desmethylclobazam(NCLB)的 N-去甲基化,其 Ki 值分别为 1.59±0.07 和 0.516±0.065 μM,IC50 值分别为 1.58 和 3.29 μM。
N-Nornuciferine是荷叶中的阿朴啡生物碱,可显着抑制 CYP2D6活性, IC50 和 Ki 值分为3.76 和2.34 μM。
PROTAC CYP1B1降解物-1(化合物6C)是一种α-萘黄酮嵌合体衍生物,能够通过靶向CYP1B1的降解消除细胞色素P450(CYP)1B1介导的耐药性,CYP1B1和CYP1A2的IC50分别为95.1和9838.6nm。PROTAC CYP1B1降解物-1可用于CYP1B1过度表达前列腺癌的研究[1]。
K777 是一种有效的,口服活性且不可逆的半胱氨酸蛋白酶 (cysteine protease) 抑制剂,也是一种有效的 CYP3A4 抑制剂,IC50 为 60 nM,是一种选择性的 CCR4 拮抗剂,具有强的趋化性抑制作用。K777 不可逆地抑制锥虫(克鲁斯锥虫的主要半胱氨酸蛋白酶)和组织蛋白酶 B 和 L。K777 是一种广谱抗病毒药物,通过靶向组织蛋白酶介导的细胞进入。K777 抑制 SARS-CoV 和 EBOV 病毒的进入,IC50 值分别为 0.68 nM 和 0.87 nM。
Abiraterone 是一种有效的选择性的不可逆 CYP17 抑制剂,IC50 为 2 到 4 nM。
AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
Apigenin 是一种竞争性 CYP2C9 抑制剂,Ki 为 2 μM。
Tetrahydropiperine 是胡椒碱的环己基类似物,是来自 Piper longum 的第一种天然芳基戊酰胺。 Tetrahydropiperine (compound 14) 抑制细胞色素 P450 (CYP) 同工型 CYP1A1/芳基烃羟化酶 (AHH；IC50=23 µM)。
7-乙氧基-4-甲基香豆素是香豆素衍生物,可用作哺乳动物细胞色素P450 1A1、2B4和2B6的底物探针[1][2]。
Galangin 是 arylhydrocarbon 受体的调节剂,同时抑制 CYP1A1 的活性。
SDZ285428 是一种 CYP51 抑制剂。SDZ285428 抑制 Trypanosoma cruzi (TC) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=9 (1 h)。SDZ285428 抑制 Trypanosoma brucei (TB) CYP51,I/E2 <1 (5 min) 及 I/E2=35 (1 h)。
Revexepride 是一种高度选择性的 5-HT4 receptor 激动剂,也是潜在的 CYP3A4 enzyme 诱导剂,可用于治疗胃食管返流疾病。
荧光染料是一种高亲和力的AhR配体,通过诱导CYP1A1的转录诱导抗肿瘤活性[1][2]。
ODM-204是新型非甾体类的雄激素受体和CYP17A1酶双抑制剂,IC50分别为80 nM和22 nM。
PC945是一种新型广谱抗真菌剂,可有效抑制烟曲霉甾醇14α-去甲基化酶(CYP51A和CYP51B),IC50分别为0.23和0.22 uM；对96株临床分离的烟曲霉菌株的MIC值为0.032至>8 ug/ml,表明对伊曲康唑敏感和抗性烟曲霉生长的活性,IC50为0.0012至0.034 ug/ml；PC945是广谱的致病真菌,MIC为0.0078至2 ug/ml,并在体内表现出活性。真菌感染1期临床
Gemfibrozil 1-O-β-Glucuronide 是 Gemfibrozil (CI-719; HY-B0258) 的代谢产物,是一种有效且竞争性的 P450 (CYP) 亚型 CYP2C8 抑制剂,IC50 为 4.07 μM。
Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
Tebuconazole 是一种农用唑类杀菌剂也能抑制 CYP51 ,对于白色念珠菌 CYP51 (CaCYP51) 和截段的人 CYP51 (Δ60HsCYP51) 的 IC50 值分别为 0.9 和 1.3 μM。
Nicotelline(Nicotellin)是一种与尼古丁相关的生物碱,也是人类cDNA表达的细胞色素P-450 2A6(CYP2A6)的弱抑制剂。CYP2A6介导香豆素7-羟基化,而尼科telline在300μM时不能表现出抑制作用。镍可作为烟草烟雾中颗粒物(PM)的示踪剂和生物标志物[1][2]。
Furafylline 是一种有效且有选择性的人细胞色素 P450IA2 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。
EMT inhibitor-2 (Compound 1) 抑制由免疫细胞释放的物质如 IL-1β 和 TGF-β 诱导的上皮-间质转化 (EMT)。EMT inhibitor-2 抑制CYP3A4 睾酮和 CYP2C9,IC50 分别为 49.72 和 5.54 μM。
决奈达隆D6盐酸盐是氘标记的决奈达隆。决奈达隆盐酸盐是胺碘酮(HY-14187)的衍生物,是研究心房颤动(AF)和心房扑动的III类抗心律失常药物。决奈达隆盐酸盐是一种有效的多离子电流阻断剂,包括钾电流、钠电流和L型钙电流,并通过与β-肾上腺素能受体的非竞争性结合发挥抗肾上腺素能作用。决奈达隆盐酸盐是CYP3A4[1][2][3][4]的底物和中度抑制剂。