因子Xa

因子Xa是凝血因子血栓激酶的活化形式，已知与Stuart-Prower因子同名。因子X是一种酶，一种丝氨酸内肽酶，它在凝血系统的几个阶段起着关键作用。因子X在肝脏中合成。因子Xa因其在凝血级联中的关键位置及其在凝血之外的有限作用而成为新型抗凝血剂的有吸引力的靶标。临床实践中最常用的抗凝剂，华法林和肝素系列抗凝剂和磺达肝素，可以不同程度地抑制因子Xa的作用。因此，过去十年见证了小分子，口服，直接因子Xa抑制剂研究的爆炸性增长，其中一些现已进入临床开发阶段。

贝曲西班盐酸盐

盐酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的Xa因子(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。盐酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。

• CAS号：2099719-47-6
• 分子式：C₂₃H₂₃Cl₂N₅O₃
• 分子量：488.37
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奥索西单抗

Osocimab(BAY 1213790),一种抗FXIa抗体(Ki=2.4nM；EC50=0.2nM)。FXI抑制可以降低血栓形成的风险。Osocimab抑制凝血酶的生成,并延长活化的部分凝血活酶时间。Osocimab具有抗凝血作用[1]。

• CAS号：2056878-75-0
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-R-利伐沙班

5-R-Rivaroxaban 是 Rivaroxaban 的 R 型对映体。Rivaroxaban (BAY 59-7939) 是一种有效的选择性 Factor Xa (FXa) 抑制剂。

• CAS号：865479-71-6
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
• 分子量：435.881
• 类别：因子Xa

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：732.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：396.9±32.9 °C

FXIa-IN-13

FXIa-IN-13(实施例1)是具有抗血栓活性的因子Xa抑制剂。FXIa-IN-13在体内和体外抑制动静脉血栓形成[1]。

• CAS号：2629361-99-3
• 分子式：C₂₉H₂₄ClN₃O₆
• 分子量：545.97
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

5-氯-N-[(1R)-1-(甲氧基乙基)-2-[[3-甲基-4-(3-氧代-4-吗啉)苯基]氨基]-2-氧代乙基]-2-噻吩羧胺

EMD 495235是一种有效的口服活性凝血因子Xa抑制剂,具有5.5nM的IC50和6.8nM的Ki。EMD 495235显示出抗凝血活性[1]。

• CAS号：811811-33-3
• 分子式：C₂₀H₂₂ClN₃O₅S
• 分子量：451.92
• 类别：因子Xa

• 密度：1.393g/cm3
• 沸点：786.902ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：429.703ºC

RWJ-445167

RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。

• CAS号：226566-43-4
• 分子式：C₁₈H₂₄N₆O₅S
• 分子量：436.485
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Zifaxaban

Zifaxaban是一种新型,有效,选择性,直接和口服因子Xa抑制剂,IC50为11.1 nM(人FXa),选择性比其他丝氨酸蛋白酶高10,000倍；也不会损害胶原蛋白,二磷酸腺苷诱导的血小板聚集(ADP)或花生四烯酸；显着延长凝血时间,人,兔和大鼠血浆中的凝血酶原时间(PT)和活化部分促凝血酶原激酶时间(APTT),对凝血酶时间的影响相对较弱；强烈抑制血栓形成,ED50值为3.09 mg/kg。大鼠静脉血栓形成模型。

• CAS号：1378266-98-8
• 分子式：C₂₀H₁₆ClN₃O₄S
• 分子量：429.877
• 类别：因子Xa

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：680.2±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：365.2±31.5 °C

奥扎格雷

Ozagrel(OKY-046)是高选择性的血栓素a2(TXA2)合成酶抑制剂。

• CAS号：82571-53-7
• 分子式：C₁₃H₁₂N₂O₂
• 分子量：228.247
• 类别：因子Xa

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：468.0±25.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：223 - 224ºC
• 闪点：236.8±23.2 °C

Methoxycarbonyl-D-Nle-Gly-Arg-pNA acetate salt

甲氧羰基-D-Nle-Gly-Arg-pNA是一种合成胰蛋白酶,可作为凝血因子IXa(FIXa)和Xa(FXa)的底物[1][2][3]。

• CAS号：104186-68-7
• 分子式：C₂₂H₃₄N₈O₇
• 分子量：522.56
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Denecimig

Denecimig (Mim8) 是一种活化凝血因子 VIII 模拟人双特异性抗体,具有抗 FIXa 和抗 FX 臂,可有效刺激 FX 激活,从而在体外和体内产生有效的止血效果。

• CAS号：2488745-86-2
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

磺达肝癸钠

Fondaparinux sodium 是一种抗凝血酶依赖性的 factor Xa 抑制剂。

• CAS号：114870-03-0
• 分子式：C₃₁H₅₃N₃Na₁₀O₄₉S₈
• 分子量：1738.16
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Milvexian

米尔维仙(BMS-986177)是一种有效的抗血栓药物,是一种口服生物利用的、可逆的和直接的人和兔因子XIa(FXIa)抑制剂,Ki分别为0.11和0.38 nM[1]。

• CAS号：1802425-99-5
• 分子式：C₂₈H₂₃Cl₂F₂N₉O₂
• 分子量：626.44
• 类别：因子Xa

• 密度：1.60±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

FXIa-IN-6

FXIa-IN-6是一种有效的FXIa抑制剂,对大多数相关丝氨酸蛋白酶具有选择性(Ki=0.3nM)。

• CAS号：1551459-37-0
• 分子式：C₃₁H₂₉ClF₂N₄O₄
• 分子量：595.04
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

伊多塞班对甲苯磺酸盐

Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂,临床开发用于中风预防。

• CAS号：480449-71-6
• 分子式：C₃₁H₃₈ClN₇O₇S₂
• 分子量：720.259
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

艾多沙班

Edoxaban(DU-176)是口服的FXa抑制剂,临床开发用于中风预防。

• CAS号：480449-70-5
• 分子式：C₂₄H₃₀ClN₇O₄S
• 分子量：548.057
• 类别：因子Xa

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Betrixaban D6

Betrixaban D6 是 Betrixaban 的氘代化合物。Betrixaban 是一种口服有效的选择性 factor Xa (fXa) 抑制剂。

• CAS号：2098655-51-5
• 分子式：C₂₃H₁₆D₆ClN₅O₃
• 分子量：457.94
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

利伐沙班

Rivaroxaban 是一种高效的选择性Factor Xa (FXa) 抑制剂,具有强效抗FXa活性 (IC50 为 0.7 nM,Ki 为 0.4 nM)。

• CAS号：366789-02-8
• 分子式：C₁₉H₁₈ClN₃O₅S
• 分子量：435.881
• 类别：因子Xa

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：732.6±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：228-229°C
• 闪点：396.9±32.9 °C

贝曲西班马来酸盐

马来酸倍他沙班(PRT054021)是一种高效、选择性和口服有效的因子Xa(fXa)抑制剂,IC50为1.5 nM。马来酸倍他沙班具有抗血栓作用[1][3]。

• CAS号：936539-80-9
• 分子式：C₂₇H₂₆ClN₅O₇
• 分子量：567.97800
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Delparantag

Delparantag (PMX-60056) 是一种水杨酰胺衍生物,也是一种有效的普通肝素 (UFH) 和低分子量肝素 (LMWH) 逆转剂。Delparantag 具有中和 UFH 和 LMWH 的抗凝和止血作用的能力。

• CAS号：872454-31-4
• 分子式：C₅₆H₇₉N₁₃O₁₂
• 分子量：1126.31000
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ARC19499

ARC19499是一种抑制组织因子途径抑制剂(TFPI)的适体,从而使凝块能够通过外源途径引发和传播。核心适体与TFPI紧密且特异地结合。ARC19499阻断因子Xa和TF/因子VIIa复合物的TFPI抑制。ARC19499纠正血友病A和B血浆中凝血酶的生成,并恢复FVIII中和的全血中的凝血。

• CAS号：1350667-54-7
• 分子式：
• 分子量：
• 类别：因子Xa

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

肝素钠

Heparin sodium salt是一种抗凝剂,可与 抗凝血酶III (ATIII) 可逆地结合,大大加快了ATIII使凝血酶因子IIa 和 Xa 失活的速度。

• CAS号：9041-08-1
• 分子式：(C₁₄H₂₅NO₂₀S₃)n_.xNa
• 分子量：6117(Average)
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：>181°C (dec.)
• 闪点：N/A