HSP

HSP（热休克蛋白）是由热休克诱导的一组蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和解折叠的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP表达增加。表达的这种增加是转录调节的。热休克蛋白的显着上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子（HSF）诱导。 HSP几乎存在于从细菌到人类的所有生物体中。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90，Hsp84，Hsp70，Hsp27，Hsp20和αB晶体蛋白均在心血管系统中起作用。

KU-32

KU-32是一种新型的,基于新生霉素的 Hsp90 抑制剂,可以预防神经细胞死亡。

• CAS号：956498-70-7
• 分子式：C₂₀H₂₅NO₈
• 分子量：407.41400
• 类别：HSP

• 密度：1.37±0.1 g/cm3 (20 °C, 760 mmHg)
• 沸点：668.1±55.0 °C (760 mmHg)
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

软脂酸-D17

棕榈酸-d17是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

• CAS号：81462-28-4
• 分子式：C₁₆H₁₅D₁₇O₂
• 分子量：273.53
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

3-Methyl-2-butenoic acid [8-hydroxymethyl-1,5-dimethyl-5-(4-methyl-3-pentenyl)-12-oxabicyclo[9.1.0]dodeca-3,7-dien-2-yl] ester

Vibsanin A是一种蛋白激酶C(PKC)激活剂,对人类癌细胞系具有抗增殖活性。Vibsanin A也是一种HSP90抑制剂[1]。

• CAS号：72506-14-0
• 分子式：C₂₅H₃₈O₄
• 分子量：402.57
• 类别：HSP

• 密度：1.1±0.1 g/cm3
• 沸点：501.0±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：158.5±23.6 °C

MAO A/HSP90-IN-1

MAO A/HSP90-IN-1(4-b)是一种MAO A/HSP90双重抑制剂,在胶质母细胞瘤(GBM)GL26细胞和HSP90α中的IC50值分别为1.77μM和0.019μM。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)可抑制MAO-A活性、HSP90结合及HER2和磷酸化Akt的表达,抑制GBM的生长,还可降低PD-L1的表达,从而抑制T细胞的活化。MAO-A/HSP90-IN-1(4-b)具有抑制肿瘤免疫逃逸的潜力。MAO A/HSP90-IN-1(4-b)可用于脑肿瘤相关疾病的研究[1]。

• CAS号：2927489-95-8
• 分子式：C₂₄H₂₉ClN₂O₄
• 分子量：444.95
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

116-9e

116-9e(MAL2-11B)是一种Hsp70辅伴侣DNAJA1抑制剂。116-9e抑制猿猴病毒40(SV40)复制和DNA合成。116-9e抑制肿瘤抗原(TAg)的内源性ATP酶活性和TAg介导的Hsp70激活[1][2]。

• CAS号：831217-43-7
• 分子式：C₃₁H₃₂N₂O₅
• 分子量：512.60
• 类别：DNA/RNA合成

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HM03 trihydrochloride

HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1082532-95-3
• 分子式：C₂₆H₃₀Cl₄N₄O₂
• 分子量：572.354
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

VER155008

VER-155008 是一种 Hsp70 的抑制剂,对 Hsp70,Hsc70 和 Grp7 的 IC50 值分别为 0.5 μM,2.6 μM 和 2.6 μM,对 Hsp70 的 Kd 值为 0.3 μM。

• CAS号：1134156-31-2
• 分子式：C₂₅H₂₃Cl₂N₇O₄
• 分子量：556.401
• 类别：自噬

• 密度：1.6±0.1 g/cm3
• 沸点：856.3±75.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：471.7±37.1 °C

ML346

ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。

• CAS号：100872-83-1
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O₄
• 分子量：272.256
• 类别：HSP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MPC-0767

MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。

• CAS号：1310540-32-9
• 分子式：C₂₆H₃₆BrN₇O₉S₂
• 分子量：734.64
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

他莫昔芬-d3

他莫昔芬-d3是氘标记的他莫昔芬[1]。三苯氧胺(ICI 47699)是一种口服活性选择性雌激素受体调节剂(SERM),可阻断乳腺细胞中的雌激素作用,并可激活其他细胞(如骨、肝和子宫细胞)中的雌激素活性[2][3][4]。三苯氧胺是一种有效的Hsp90激活剂,可增强Hsp90分子伴侣ATP酶活性。三苯氧胺也能有效抑制传染性EBOV扎伊尔和马尔堡(MARV),IC50分别为0.1μM和1.8μM[6]。三苯氧胺激活自噬并诱导细胞凋亡[5]。三苯氧胺还可以诱导CreER(T2)转基因小鼠的基因敲除[7]。

• CAS号：508201-30-7
• 分子式：C₂₆H₂₆D₃NO
• 分子量：374.53
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PU-WS13

PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。

• CAS号：1454619-14-7
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₆S
• 分子量：411.352
• 类别：HSP

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：617.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.2±34.3 °C

毛壳菌素

Chetomin是球毛壳菌的活性成分,是热休克蛋白90/缺氧诱导因子1α(Hsp90/HIF1α)途径抑制剂。Chetomin是一种有效、无毒的非小细胞肺癌干细胞(NSCLC CSC)靶向分子[1]。

• CAS号：1403-36-7
• 分子式：C₃₁H₃₂N₆O₆S₄
• 分子量：712.882
• 类别：细胞凋亡

• 密度：1.8±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：710.9ºC
• 闪点：N/A

新生霉素

新生霉素是一种有效的口服抗生素。新生霉素也是DNA回转酶抑制剂和热休克蛋白90(Hsp90)拮抗剂。新生霉素具有研究高度β-内酰胺耐药肺炎球菌感染的潜力。新生霉素具有抗正氧病毒活性[1][2][3][4][6]。

• CAS号：303-81-1
• 分子式：C₃₁H₃₆N₂O₁₁
• 分子量：612.624
• 类别：细菌

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：848.2±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：170-172°C (lit.)
• 闪点：466.8±34.3 °C

Palmitic acid-d2-5

棕榈酸-d2-5是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

• CAS号：1219805-64-7
• 分子式：C₁₆H₃₀D₂O₂
• 分子量：258.44
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A