HSP

HSP（热休克蛋白）是由热休克诱导的一组蛋白质，该组中最突出的成员是一类参与其他蛋白质折叠和解折叠的功能相关蛋白质。当细胞暴露于高温或其他压力时，HSP表达增加。表达的这种增加是转录调节的。热休克蛋白的显着上调是热休克反应的关键部分，主要由热休克因子（HSF）诱导。 HSP几乎存在于从细菌到人类的所有生物体中。热休克蛋白似乎具有重要的心血管作用。据报道，Hsp90，Hsp84，Hsp70，Hsp27，Hsp20和αB晶体蛋白均在心血管系统中起作用。

Cemdomespib

Cemdomespib(KU-596)是一种高度生物利用的第二代Hsp90调节剂。Cemdomespib在改善糖尿病周围神经病变模型中的感觉缺陷方面显示出有效性。Cemdomespib通过诱导热休克反应[1][2][3]诱导Hsp70水平并表现出神经保护活性。

• CAS号：1450642-92-8
• 分子式：C₂₄H₃₀FNO₆
• 分子量：447.50
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

阿螺旋霉素盐酸盐

Alvespimycin hydrochloride 是一种有效的 Hsp90 抑制剂,结合到 Hsp90,EC50 为 62±29 nM。

• CAS号：467214-21-7
• 分子式：C₃₂H₄₉ClN₄O₈
• 分子量：653.20600
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

GRP78-IN-2

GRP78-IN-2(化合物FL5)是GRP78(葡萄糖调节蛋白78 kDa)抑制剂。GRP78-IN-2优先针对细胞表面GRP78,并显示出强大的抗血管生成和抗癌活性,而不影响其他正常细胞[1]。

• CAS号：1882875-63-9
• 分子式：C₂₉H₂₉NO₆
• 分子量：487.54
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

apratoxin A

Apratoxin A是一种蓝藻代谢产物,通过诱导G1细胞周期阻滞和凋亡级联来介导抗增殖活性。Apratoxin A与Hsp70/Hsc70结合以促进Hsp90客户端蛋白的降解。Apratoxin A可以特异性结合Sec61复合物[1][2][3]。

• CAS号：350791-64-9
• 分子式：C₄₅H₆₉N₅O₈S
• 分子量：840.12300
• 类别：细胞凋亡

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

棕榈酸-1-(¹³C)

棕榈酸-1-13C是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：57677-53-9
• 分子式：C₁₅₁₃CH₃₂O₂
• 分子量：257.41700
• 类别：HSP

• 密度：0.855 g/mL at 25ºC
• 沸点：271.5ºC100 mm Hg(lit.)
• 熔点：61-64ºC(lit.)
• 闪点：N/A

棕榈酸-1,2-13C2

棕榈酸-13C2是13C标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。棕榈酸可诱导小鼠颗粒细胞中葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)的表达[1][2]。

• CAS号：86683-25-2
• 分子式：C₁₄₁₃C₂H₃₂O₂
• 分子量：258.40900
• 类别：HSP

• 密度：0.859 g/mL at 25ºC
• 沸点：271.5ºC100 mm Hg(lit.)
• 熔点：61-64ºC(lit.)
• 闪点：N/A

PU-H54

PU-H54是一种Grp94选择性抑制剂,可用于乳腺癌的研究。Hsp90伴侣家族由Hsp90α、Hsp90β、Grp94和Trap-1四个旁系成员组成,在恶性肿瘤中具有重要作用[1]。

• CAS号：1454619-13-6
• 分子式：C₁₈H₁₉N₅S
• 分子量：337.442
• 类别：HSP

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：475.0±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：241.1±31.5 °C

BOLD-100

BOLD-100是一种钌基抗癌剂。BOLD-100也是应激诱导的GRP78上调的抑制剂,破坏内质网(ER)稳态,诱导内质网应激和未折叠蛋白反应(UPR)。BOLD-100干扰内质网应激反应、溶酶体动力学和自噬执行之间的复杂相互作用[1]。

• CAS号：783324-98-1
• 分子式：C₁₄H₁₂Cl₄N₄Ru
• 分子量：479.15
• 类别：自噬

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

格尔德霉素

Geldanamycin是 Hsp90 抑制剂,具有抗许多革兰氏阳性和一些革兰氏阴性细菌的活性。

• CAS号：30562-34-6
• 分子式：C₂₉H₄₀N₂O₉
• 分子量：560.636
• 类别：HSP

• 密度：1.2±0.1 g/cm3
• 沸点：783.9±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：255 °C
• 闪点：427.9±32.9 °C

软脂酸-D17

棕榈酸-d17是氘标记的棕榈酸。棕榈酸是一种长链饱和脂肪酸,常见于动物和植物中。PA可诱导小鼠颗粒细胞表达葡萄糖调节蛋白78(GRP78)和CCAAT/增强子结合蛋白同源蛋白(CHOP)[1][2]。

• CAS号：81462-28-4
• 分子式：C₁₆H₁₅D₁₇O₂
• 分子量：273.53
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

HM03 trihydrochloride

HM03 trihydrochloride是一种有效的选择性的热休克 70 kDa 蛋白 5, HSPA5 (也称为 Bip,Grp78) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。

• CAS号：1082532-95-3
• 分子式：C₂₆H₃₀Cl₄N₄O₂
• 分子量：572.354
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ML346

ML346是 Hsp70 和 HSF-1 活性的激活剂,针对 Hsp70 的 EC50 为 4.6 μM。ML346 恢复构象疾病模型中的蛋白质折叠,而没有明显的细胞毒性或缺乏特异性。ML346 诱导了热休克反应 (HSR) 的基因和蛋白质效应子的特异性增加,包括伴侣蛋白如 Hsp70,Hsp40 和 Hsp27。

• CAS号：100872-83-1
• 分子式：C₁₄H₁₂N₂O₄
• 分子量：272.256
• 类别：HSP

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

MPC-0767

MPC-0767 是一种有效的、选择性的、口服的 hsp90 抑制剂。MPC-0767 是 MPC-3100 的 L-丙氨酸酯前药,化学稳定性提高。

• CAS号：1310540-32-9
• 分子式：C₂₆H₃₆BrN₇O₉S₂
• 分子量：734.64
• 类别：HSP

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

PU-WS13

PU-WS13 是一种选择性的 Grp94 抑制剂,EC50 值为 0.22 μM。

• CAS号：1454619-14-7
• 分子式：C₁₇H₂₀Cl₂N₆S
• 分子量：411.352
• 类别：HSP

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：617.4±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：327.2±34.3 °C