(Rac)-RK-682是RK-682的外消旋体,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶(PTPases)抑制剂。(Rac)-RK-682抑制蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP-1B)、低分子量蛋白酪氨酸磷酸酶(LMW-PTP)和细胞分裂周期25B(CDC-25B),IC50分别为8.6μM、12.4μM和0.7μM[1]。
3α-Aminocholestane 是含有选择性 SH2 结构域的肌醇-5'-磷酸酶 1 (SHIP1) 的抑制剂,其 IC50 值约为 2.5 μM。
Lumigen APS-5是碱性磷酸酶(ALP)的底物。Lumigen APS-5可用于评估碱性磷酸酶(ALP)的活性[1]。
Caffeoyltryptophan 是一种竞争性 PTP1B 抑制剂,IC50 为 16.99 μM。Caffeoyltryptophan 还能抑制 α-glucosidase,亚油酸过氧化和溶血作用。Caffeoyltryptophan 可用于 2 型糖尿病的研究。
PTPN2/1-IN-2是一种PTPN2/1拮抗剂,可用于各种肿瘤研究[1]。
Aloe-emodin-8-O-β-D-glucopyranoside 是从 Saussrurea lappa 中分离出的化合物,是温和的人类蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (hPTP1B) 抑制剂,其 IC50 值为 26.6 μM。
PHPS1是一种有效的选择性Shp2抑制剂,Shp2、Shp2-R362K、Shp1、PTP1B和PTP1B-Q的Kis分别为0.73、5.8、10.7、5.8和0.47μM[1]。
Cryptosporioptide A (Compound 3) 是一种来源于昆虫寄生真菌 Cordyceps gracilioides 的色素蛋白酪氨酸磷酸酶抑制剂。Cryptosporioptide A 抑制 PTP1B, SHP2, CDC25B, LAR 和 SHP1 酶, IC50 分别为 7.3, 5.7, 7.6, >50, 4.9 μg/mL。
Salubrinal是可渗透细胞,选择性的eIF2α去磷酸化抑制剂。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)TFA是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
SHIP2-IN-1 是一种有效的 SHIP2 抑制剂,IC50 值为 2 µM。SHIP2-IN-1 可使 GSK3β 的 Ser9 位点磷酸化,抑制 GSK3β 的活化。SHIP2-IN-1 可用于阿尔滋海默症的研究。
PROTAC PTPN2降解剂-2(实施例187B)是一种有效的PTPN2分解剂,具有研究癌症或代谢性疾病的潜力[1]。
Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷是Rubrofuasrin的糖苷,是一种蛋白质酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为87.36μM。Rubrofusarin 6-O-β-D-吡喃葡萄糖苷可用于研究糖尿病和抑郁症的共病[1]。
NC1是一种新型的高活性蛋白质酪氨酸磷酸酶非受体22型(PTPN22)变构抑制剂,它是一种淋巴特异性酪氨酸磷酸酶(LYP)。
Tautomycin 是可从 Streptomyces verticillatus 中分离得到的一种真菌类抗生素,是蛋白磷酸酶 1 和 2A 的有效特异性抑制剂,在没有Ca2+ 的情况下诱导平滑肌收缩,Kiapp 值分别为 0.16 nM 和 0.4 nM。
Uralenol 是来自 Broussonetia papyrifera 的天然 PTP1B 抑制剂 (IC50=21. 5 μM)。 在许多细胞和生化研究中,PTP1B 已显示在胰岛素受体的去磷酸化中起主要作用。
2-羟甲基-3-羟基蒽醌是一种抗骨质疏松化合物,可抑制破骨细胞酒石酸盐抗性酸性磷酸酶(TRAP)活性[1]。
GS-493是一种新型有效的选择性SHP2抑制剂,酶测定IC50为71±15 nM；对相关SHP1和PTP1B的选择性为29倍和45倍；阻断HGF刺激的人胰腺癌上皮-间质转化(HPAF)细胞,并抑制软琼脂中NSCLC细胞系LXFA 526L中的细胞集落形成；抑制鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
SHP2-IN-7是从专利WO2018013597[1]中提取的SHP2抑制剂。
C2 Ceramide (Ceramide 2) 是一种角质层的主要脂质,也是一种蛋白质磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。C2 Ceramide 还可激活 PP2A 和神经酰胺激活的蛋白磷酸酶 (CAPP)。C2 Ceramide 可诱导细胞分化和凋亡 (apoptosis),抑制线粒体呼吸链复合物 III (mitochondrial respiratory chain complex III)。C2 Ceramide 是一种皮肤调理剂,可保护表皮屏障免受水分流失。
cyt-PTPε Inhibitor-1 是一种有效的胞质蛋白酪氨酸磷酸酶 cyt-PTPε 抑制剂,与 cyt-PTPε 的催化结构域结合,抑制 c-Src 的活化 (c-Src 去磷酸化),具有抗破骨细胞的活性。
Trimegestone(RU 27987)是一种口服活性的19-孕甾烯-孕激素。三叶草酮与孕酮受体(PR)结合,IC50值为3.3 nM(大鼠PR)。三叶草酮增加碱性磷酸酶活性(EC50=0.1 nM),但不增加萤光素酶活性。三叶草还显示出较弱的抗雄激素活性(较弱的雄激素受体亲和力)。三叶草酮可用于避孕或更年期综合征的研究[1][2]。
DT-061 是一种具有口服生物活性的、蛋白磷酸酶 2A (PP2A) 的激活剂,可用于治疗 KRAS 突变和 MYC 驱动的肿瘤。
MY10是RPTPβ/ζ(PTPRZ1)的小分子抑制剂,IC50为0.1 uM,显着增加参与神经元存活和分化的RPTPβ/ζ底物关键酪氨酸残基的磷酸化；阻断乙醇条件位置偏好,对乙醇诱导的共济失调影响有限,并增强乙醇对小鼠的镇静作用；增加神经母细胞瘤细胞中磷酸化ALK和TrkA的水平,调节酒精激活的信号通路。
吡美莫司水合物(SDZ-ASM 981水合物)是一种有效的非甾体口服活性钙调磷酸酶抑制剂。水合吡美莫司具有抗炎活性。吡美莫司水合物具有研究特应性皮炎和口腔糜烂性扁平苔藓的潜力[1][2][3]。
KY-226(KY226)是一种有效的,变构的,口服活性的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂,IC50为0.28 uM(人PTP1B),不具有PPARγ激动剂活性；对啮齿动物前脂肪细胞的脂肪细胞分化没有影响。10 uM,bot不是PPARγ激动剂吡格列酮；增加人肝癌细胞(HepG2)中胰岛素产生的磷酸化胰岛素受体(pIR)0.310 uM,显着降低血浆葡萄糖和甘油三酯水平以及血红蛋白A1c值,而不会增加db/db小鼠的体重增加,通过增强胰岛素和瘦素信号传导发挥抗糖尿病和抗肥胖作用。
Sephin 1(NSC 65390)是PPP1R15A的选择性抑制剂,可破坏PPP1R15A-PP1c复合物,但不含相关的PPP1R15B-PP1c复合物；延长应激后eIF2α磷酸化,减弱CHOP等应激基因的表达,保护细胞免受细胞毒性ER应激；缺乏任何可测量的α2-肾上腺素能激动剂活性与Guanabenz相反,基于细胞的测定；安全地防止小鼠的运动,形态和分子缺陷。
PTP1B-IN-22是一种锌02765569衍生物,是一种有效的蛋白酪氨酸磷酸酶1B(PTP1B)抑制剂。PTP1B-IN-22在骨骼肌L6肌管中具有PTP1B抑制和葡萄糖摄取[1]。