Ixazomib (MLN2238) 是一种有效的选择性的可逆蛋白酶体 (proteasome)抑制剂,抑制20S蛋白酶体的糜蛋白酶样蛋白水解 (β5) 位点,IC50 为 3.4 nM,Ki 为 0.93 nM。
KZR-616(KZR616)是一种有效的选择性双重免疫蛋白酶体亚基LMP7/LMP2抑制剂,IC50为39 nM/139 nM,弱抑制β5,MECL-1,对β1亚基无活性；10 uM时无抑制作用广泛选择性小组的20种丝氨酸,金属-,半胱氨酸和天冬氨酰蛋白酶以及11种水解酶；在抗胶原抗体诱导的关节炎(CAIA)模型。其他适应症2期临床
Proteasome-IN-1 是一个蛋白酶体抑制剂,来自专利 WO 2013142376 A1。
Capzimin是有效的,特异性适中的,蛋白酶体异肽酶 Rpn11 抑制剂。
FiVe1是一种波形蛋白结合小分子,在中期促进波形蛋白解体和磷酸化,导致有丝分裂灾难,多核化和癌细胞干性丧失；选择性地和不可逆地抑制间充质转化的乳腺癌细胞(FOXC2-HMLER细胞IC50=234nM)和不同组织学亚型的软组织肉瘤的生长。
20S蛋白酶体激活剂1是一种有效的20S蛋白酶酶体激活剂,胰蛋白酶样位点、糜蛋白酶样位点和半胱氨酸蛋白酶样位点的EC200值分别为0.3μM、0.7μM和1.8μM。20S蛋白酶体激活剂1在细胞系统中翻译良好,防止α-突触核蛋白的致病性A53T突变体的积累。20S蛋白酶体激活剂1可用于研究神经退行性疾病[1]。
Acetyl-Calpastatin(184-210)(human) 是一种有效,选择性和可逆的钙蛋白酶 (calpain) 抑制剂,对 μ-钙蛋白酶和组织蛋白酶 L 的 Ki 值分别为 0.2 nM 和 6 μM。
RID-F是一种非肽蛋白酶体的抑制剂。
Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可作为大鼠肠道肥大细胞蛋白酶(RMCP I)、大鼠骨骼肌肥大细胞蛋白酶和糜蛋白酶(HY-108910)的底物。Suc-Ala-Ala-Pro-Phe-SBzl可被甘氨酸(R208G)水解[1][2]。
Z-Leu-Leu-Tyr-CHO是一种有效的糜蛋白酶样活性抑制剂,Ki值为3.0nM[1]。
达卡司他是一种有效的钙蛋白酶抑制剂,钙蛋白酶1、钙蛋白酶2和钙蛋白酶9的IC50分别小于3μM(专利WO2018064119A1,化合物405)[1]。
Z-Ala-Arg-Arg-AMC (Fluorogenic Proteasome Substrate) 是一种荧光底物,用于测定蛋白酶体的胰蛋白酶样活性。
ML604440 是一种有效的,特异性和细胞可渗透的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 破坏 MHC I 类细胞表面表达,IL-6 分泌以及 naïve T helper 向 17 T helper 细胞的分化。ML604440 改善实验性结肠炎和 EAE 疾病。