Dabigatran ethyl ester hydrochloride是有效地核糖基二氢烟酰胺脱氢酶(NQO2)抑制剂,IC50值为0.8 μM。也是凝血酶的抑制剂。
Idraparinux(钠)是一种多甲基合成五糖,已知与抗凝血酶III相互作用并起到抗凝血剂的作用。
TFLLRNPNDK-NH2是一种生物活性肽。(该肽是一种凝血酶受体激活肽。该PAR-1激动剂肽与PAR-1可逆结合,模仿凝血酶通过对底物的蛋白水解切割产生的“束缚配体”。众所周知,它也会像凝血酶一样导致液体和蛋白质通透性增加。)
Sar-Pro-Arg-pNA是α-凝血酶的显色底物。Sar-Pro-Arg-pNA可用于检测α-凝血酶活性[1]。
Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种 Hirugen 样肽,与 Hirugen 相比,其对凝血酶具有更高的亲和力,KD < 100 nM。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 是一种抗血栓剂。Succinyl-(Pro58,D-Glu65)-Hirudin (56-65) (sulfated) 抑制凝血酶诱导的纤维蛋白凝块形成,IC50 值为 0.087 μM。
Ximelagatran (H 376/95) 是一种口服活性凝血酶抑制剂,可选择性和竞争性地抑制游离和凝块结合的凝血酶。Ximelagatran 还是一种抗凝药物,具有快速起效的抗凝作用,可预测的,剂量依赖性的药代动力学和药效学。
OM-189 是一种人工合成且有选择性的凝血酶抑制剂。
水蛭素是一种凝血酶抑制剂,具有血液抗凝血特性。水蛭素具有强大的抗血栓、创伤修复、抗纤维化、抗肿瘤和抗高尿酸血症作用。水蛭素还影响糖尿病并发症、脑出血等[1]。
Desethyl KBT-3022是新型抗血小板药物KBT-3022的主要活性代谢物。
Argatroban是凝血酶选择性抑制剂。
阿替加群酯是一种口服抗凝剂,可抑制凝血酶因子II,用于治疗血栓栓塞疾病。在体内,阿替加群酯被转化为AR-H067637,一种选择性和可逆的直接凝血酶抑制剂。
Razaxaban hydrochloride (BMS 561389 hydrochloride) 是一种高效,选择性和口服活性的 factor Xa 抑制剂,Ki 为 0.19 nM。Razaxaban hydrochloride 对 factor Xa 的选择性优于其他相关丝氨酸蛋白酶 (> 5000 倍)。Razaxaban hydrochloride 也是一种有效的凝血酶抑制剂,Ki 为 540 nM。Razaxaban hydrochloride 具有很强的抗血栓形成活性。
Melagatran 是具有口服活性的 thrombin 直接抑制剂,除凝血酶外,它与凝血级联反应中的任何其他酶或纤溶酶没有相互作用。Melagatran 的抗凝血酶作用不需要内源性辅因子,可能有助于减轻内毒素血症的某些破坏作用。 Melagatran 具有预防动脉阻塞的潜能。
凝血酶抑制剂6是一种有效的凝血酶抑制剂(IC50:1nM)。凝血酶抑制剂6具有抗凝作用[1]。
莱比鲁定是一种有效的不可逆凝血酶抑制剂。水蛭素也是一种重组水蛭素。莱比鲁定对肝素诱导的血小板减少症(HIT)有抗凝作用[1]。
Edoxaban-d6是氘标记的Edoxaban。Edoxaban(DU-176)是一种选择性、有效的口服活性因子Xa(FXa)抑制剂,游离FXa和凝血酶原的Kis分别为0.561 nM和2.98 nM。依多沙班是一种抗凝剂,可用于预防中风。依多沙班也是凝血酶和因子IXaβ(FIXa)的弱抑制剂,Kis分别为6.00μM和41.7μM,对FXa的选择性超过10000倍。依多沙班具有抗血栓特性,并具有治疗血栓栓塞疾病的潜力[1][2][3]。
NQ301是一种抗血栓剂; 可抑制胶原蛋白激发的兔血小板聚集,IC50值为10 mg/mL。
RWJ-445167 是一种有效的 thrombin 和 factor Xa 双重抑制剂,Ki 值分别为 4.0 nM 和 230 nM,具有抗血栓形成的作用。
Inogatran 是一种合成的 thrombin 抑制剂,主要用于预防动脉和静脉血栓性疾病。
瓜氨酸P18是一种有效的凝血酶抑制剂。瓜氨酸P18具有抗凝血作用[1]。
Rovunaptabin (ARC 183) 是一种核酸适配体,是由15个脱氧核苷酸组成的单链DNA分子,形成明确的三维构型,使其能够高亲和力和特异性地与凝血酶结合。
Odiparcil (SB-424323) 是一种具有口服活性 beta-d-thioxyloside 类似物,具有抗血栓形成活性,可降低不良出血事件的风险,Odiparcil (SB-424323) 是一种间接凝血酶抑制剂,通过激活抗凝血酶 II (肝素辅助因子 II) 发挥其抗凝血作用。