Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
Leptomerine 是一种来自 Esenbeckia leiocarpa Engl. (Rutaceae) 茎中的生物碱。可用于治疗阿尔茨海默氏病。Leptomerine 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 为 2.5 μM。抗胆碱能活性。
青藤素是血清素受体的天然拮抗剂和电压门控钾通道的抑制剂。透明质酸还诱导癌症细胞凋亡[1][2][3]。
6-Acetonyl-N-methyldihydrodecarine 是可从Zanthoxylum rigidum 根部分离得到的一种生物碱,是单胺氧化酶的抑制剂。
溴哌唑-d8-1是氘标记的溴哌唑[1]。布瑞哌唑(OPC-34712)是一种非典型口服活性抗精神病药物,是人类5-HT1A和多巴胺D2L受体的部分激动剂,Kis分别为0.12 nM和0.3 nM。布瑞哌唑也是5-HT2A受体拮抗剂,Ki为0.47nM。布瑞哌唑对人去甲肾上腺素能α1B(Ki=0.17 nM)和α2C受体(Ki=0.59 nM)也显示出强大的拮抗活性[2][3]。
(-)-Bicuculline methobromide (l-Bicuculline methobromide) 是一种有效的 GABAA 受体拮抗剂。(-)-Bicuculline methobromide 在神经元中阻断 Ca2+ 激活的 K+ 通道介导的后超极化 (AHPs)。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
Bifeprunox 是有效的多巴胺 D2 和 5-HT1A 受体部分激动剂,对皮质 5-HT1A 和纹状体 D2 的 pKi 分别为 7.19 和 8.83,对海马 5-HT1A 的 pEC50 为 6.37。Bifeprunox 作为一种抗精神病剂,可用于精神分裂症的研究。
CHBO4是一种强效、可逆、竞争性和选择性的hMAO-B抑制剂,在CHBO亚系列中的IC50值为0.031μM,Ki值为0.010±0.005μM。CHBO4通过清除细胞内活性氧(ROS)来减少细胞损伤。CHBO4可用于帕金森病(PD)研究[1]。
N-Benzyloleamide 是从 Lepidium meyenii (Maca) 中分离出的一种 maccamide。N-Benzyloleamide 不可逆地抑制脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH)。N-Benzyloleamide 影响能量代谢,显示抗氧化和抗疲劳活性。
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
罗哌洛尔-d3(盐酸)是氘标记的盐酸罗哌洛尔[1]。盐酸Ropinirole(SKF 101468)是一种口服活性强的D3/D2受体激动剂,D2受体的Ki为29 nM。盐酸罗哌尼对hD2、hD3和hD4受体的pEC50分别为7.4、8.4和6.8。盐酸罗哌酮对D1受体没有亲和力。盐酸罗哌尼具有治疗帕金森病的潜力[2][3]。
BACE1-IN-2 是一种选择性的 BACE1 抑制剂,IC50 为 22 nM。
盐酸伊莫匹坦是一种神经激肽NK1受体拮抗剂[1]。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
THIP (Gaboxadol) 是一种选择性 δ-GABAAR 激动剂,功能选择性 GABAAR 配体,对 α4β1δ, α4β3δ 表现出激动作用,对 αβγ 和 α4β2δ GABAARs 表现出弱拮抗作用。
Cipepofol(HSK3486)是一种镇静催眠剂,是一种γ-氨基丁酸(GABA)受体增强剂[1]。
甘氨酸-13C2,15N,d2是氘、13C和15N标记的甘氨酸[1]。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共激动剂,促进谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位[2]。
SKF 81297 是一种有效的选择性多巴胺 D1 受体 (dopamine D1 receptor) 激动剂。
Osmanthuside B 可以从 Pseuderanthemum carruthersii (Seem.) Guill. var. atropurpureum (Bull.) Fosb 中分离得到,具有较弱的乙酰胆碱酯酶抑制活性。
Duloxetine盐酸盐是5-羟色胺-去甲肾上腺素重吸收抑制剂(SNRI),Ki为 4.6 nM。
Flibanserin是一种新型的多功能性五羟色胺受体激动剂和拮抗剂 (MSAA)。
米尔那奇普兰-d5(盐酸盐)是氘标记的米尔那奇普兰(盐酸盐)。
MT-7716 hydrochloride (W-212393 hydrochloride) 是一种选择性的非肽 nociceptin 受体 (NOP) 激动剂,在治疗酗酒和预防复发中很有潜力。
TPA 023 是 GABAA α2/α3 的选择性的激动剂,Ki 值为 0.19-0.41 nM。