Pimavanserin是选择性的 5-HT2A 受体反向激动剂,pIC50 和 pKd 分别为8.73 and 9.3。
U-101017 是 benzodiazepine 受体 和 GABAA 受体 的部分激动剂,具有抗焦虑的作用。
Ro 25-6981是包含NR2B亚基的NMDA受体选择性阻断剂,对于重组型NR1C/NR2B 和 NR1C/NR2A受体的IC50为0.009 和 52 μM。
CaMKII inhibitory peptide KIIN 是 CaMKII 的有效抑制剂。
DH97是一种有效的选择性MT2褪黑素受体拮抗剂,人MT2的pKi为8.03。DH97对人MT2的选择性是人mt1和爪蟾mel1c受体亚型的89倍和229倍。DH97可抑制褪黑素诱导的电诱发反应增强[1][2]。
K 01-162 (K162) 结合到AβO (β-amyloid)将其破坏, EC50为80 nM。
Trospium氯化物是毒蕈碱胆碱受体拮抗剂。
Bupivacaine hydrochloride monohydrate 是一种 NMDA 受体抑制剂。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可以阻断钠、L-钙和钾通道。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 有效阻断 SCN5A 通道,IC50 为 69.5 μM。Bupivacaine hydrochloride monohydrate 可用于慢性疼痛的研究。
β2AR/M受体激动剂-1(实施例131)是一种毒蕈碱拮抗剂和β2肾上腺素受体激动剂(MABA)。β2AR/M受体激动剂-1表现出对β2肾上腺素受体的效力,EC50值为9.2nM。β2AR/M受体激动剂-1对毒蕈碱受体也具有效力,Ki值为30.2nM。β2AR/M受体激动剂-1显示MABA效力,EC50值为4.0 nM[1]。
IEM-1460通过体内抗惊厥作用阻断AMPA和NMDA谷氨酸受体【1】。
NGP555 是一个 γ-分泌酶 (γ-secretase) 调节剂。
PU02 是 6-MP (HY-13677) 的一个衍生物,是 5-HT3 受体的负变构调节剂,其在 HEK293 细胞测得的转染 5-HT3A 和 5-HT3AB 受体后的 IC50 值分别为 0.36 和 0.73 μM。
Tandospirone(SM-3997)是5-HT1A受体部分激动剂,Ki为27 nM,对SR-2,SR-1C,_alpha_1,_alpha_2,D1和D2受体的Ki为1300到41000 nM。
Rilmenidine 是一种新型的抗高血压药物和口服活性选择性 I1 咪唑啉受体 (I1 imidazoline receptor) 激动剂。Rilmenidine 是一种 α2 肾上腺素受体激动剂。Rilmenidine 诱导自噬。Rilmenidine 可调节白血病细胞增殖,刺激促凋亡蛋白 Bax,从而诱导人白血病 K562 细胞线粒体通路的紊乱和凋亡。
吖黄酮C是一种有效的钙调素(CaM)抑制剂,存在于淡紫色环菌中。吖啶黄酮C与人钙调素(hCaM)生物传感器hCaM M124C mBBr结合,Kd为18.25 nM[1]。
MEN11467 是一种有效的选择性拟肽速激肽 NK 1 受体拮抗剂。
Riminkefon是一种卡帕阿片受体激动剂[1]。
GR 113808 是一种有效且高度选择性的 5-HT4 receptor 受体拮抗剂 (pKb= 8.8)。GR 113808 的选择性是 5-HT1A,5-HT1B,5-HT2A,5-HT2C 和 5-HT3 受体的 300 倍。
Asenapine maleate是 5-HT(1A, 1B, 2A, 2B, 2C, 5A, 6, 7) 和 D2 的拮抗剂,Ki 值分别为 0.03-4.0 nM, 1.3 nM。同时也是一种抗精神病药物。
SEP-363856 (SEP-856)是具有口服活性的、中枢神经系统活性的抗精神病活性化合物,具有治疗精神分裂症的潜能。
纳洛酮是一种有效且选择性的阿片类mu-1拮抗剂,也可以通过调节宿主编码功能影响利什曼原虫[1]。
Guvacine hydrochloride 是从槟榔中得到的生物碱,为 GABA transporter 的抑制剂,对几种克隆的 GABA 转运体具有适度的选择性,IC50 值分别为 14 μM (human GAT-1),39 μM (rat GAT-1),58 μM (rat GAT-2),119 μM (human GAT-3),378 μM (rat GAT-3) 和 1870 μM (human BGT-3)。
甘氨酸-d3是氘标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,与谷氨酸一起作为协同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Hemokinin 1, human 是选择性的速激肽神经激肽 1 (NK1) 受体完全激动剂。Hemokinin 1, human 也是 NK2 和 NK3 受体的完全激动剂。Hemokinin 1, human 可以产生非阿片样物质的镇痛作用。
匹罗卡品-d3(盐酸盐)是氘标记的匹罗卡品(盐酸盐)。盐酸毛果芸香碱是一种有效的M3型毒蕈碱乙酰胆碱受体(M3毒蕈碱受体)激动剂。
Mephenesin是一种NMDA受体拮抗剂, Mephenesin是一种中枢性肌松弛剂。
L-DOPA-13C是13C标记的L-DOPA[1]。左旋多巴是神经递质多巴胺的一种口服活性代谢前体。左旋多巴可以穿过血脑屏障,在大脑中转化为多巴胺。左旋多巴具有抗异常性疼痛作用,并有可能患帕金森病[2][3][4]。
Nardosinonediol (Tetrahydronardosinon) 是一种血清素转运体 (SERT) 抑制剂。
芬加宾是一种GABA能抗抑郁药物。Fengabine可用于抑郁症的研究[1]。
(R) -二硝基呋喃((R)-MTI-446)是一种新烟碱类农药,通过抑制烟碱乙酰胆碱受体,与消旋混合物相比,它对典型的吸食性害虫棉蚜和异食草蚜具有相当的杀虫活性(1.7-2.4倍)。(R) -二硝基呋喃在控制目标害虫的同时,将对蜜蜂的危害降至最低[1]。