5-AMAM-2-CP 是一种 Acetamiprid 的主要代谢产物。Acetamiprid 是一种广泛使用的新烟碱类杀虫剂,是 nAChR 的激动剂。
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂,具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC50 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca2+ 内流,IC50 值为 0.43 μM,并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。
Adrenomedullin (AM) (22-52), human 为肾上腺髓质素 (adrenomedullin receptor) 受体拮抗剂,同时在猫后肢血管床中,对降钙素基因相关肽 (CGRP) 受体也具有拮抗作用。
ICI-204448?是一种?κ-阿片类激动剂,可以有限的进入 CNS。ICI-204448可以取代豚鼠小脑膜上?κ-阿片类配体?3H-bremazocine?的结合。
nAChR-IN-1(盐酸盐)是一种庚酸四甲基哌啶,一种选择性烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)抑制剂,可抑制缺乏α5、α6或β3亚基的nAChR。nAChR-IN-1具有预防神经功能紊乱的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障碍或神经功能紊乱研究[1]。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
盐酸艾屈哌啶是一种选择性多巴胺D2样受体拮抗剂,对多巴胺D2、α1肾上腺素能、α2肾上腺素能、5HT1、5HT2受体具有高度亲和力,Kis分别为0.09、112、699、6220和830nm。抗精神病药[1]。
乌拉地尔-d4盐酸盐是氘标记的乌拉地尔盐酸盐。盐酸乌拉地尔是一种α1-肾上腺素受体拮抗剂和5-HT1A受体激动剂[1][2]。
Nomifensine maleate是多巴胺摄取的选择性抑制剂,治疗成人注意力缺陷障碍。
Ziprasidone(CP88059)盐酸盐是5-HT和多巴胺受体拮抗剂,有抗精神病活性。
N20C盐酸盐是一种选择性和非竞争性开放型NMDA受体开放通道阻断剂,具有微摩尔亲和力、快速的开关阻断动力学和强的电压依赖性。神经保护活性[1]。
NMDAR/TRPM4-IN-2自由基(化合物8)是一种有效的NMDAR/TRPM4相互作用界面抑制剂。NMDAR/TRPM4-IN-2自由基具有神经保护活性。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可防止NMDA诱导的海马神经元细胞死亡和线粒体功能障碍,IC50为2.1μM。NMDAR/TRPM4-IN-2游离基可保护小鼠免受MCAO诱导的脑损伤和NMDA诱导的视网膜神经节细胞丢失【1】。
(Rac)-WAY-161503 是一种有效的,选择性的,高亲和力的 5-HT2C 受体激动剂,Ki 为 4 nM,EC50 为 12 nM。(Rac)-WAY-161503 对 HT2C 的亲和力分别比 5-HT2A 和 5-HT2B 受体高。(Rac)-WAY-161503 具有抗肥胖和抗抑郁的作用。
Pipofezine(Azafen,Azaphen)是5-羟色胺重吸收抑制剂。
5HT6-ligand-1是有效的 5-HT6 受体配体,与其结合的 Ki 值为1.43 nM。
吲哚酮((±)-吲哚酮)是一种吲哚衍生物,是一种有效的多巴胺D2和D5受体拮抗剂。吗啉酮((±)-吗啉酮)可用于精神分裂症和严重精神疾病的研究[1][2]。
Nuvenzepine是 mAChR 的拮抗剂,之前在临床一期试验中用来治疗胃痉挛。
M1/M2/M4 muscarinic agonist 3 (compound 45) 是毒蕈碱 mAChR M1/M2/M4 激动剂,EC50s 分别为 3.2 nM,32 nM 和 1.7 nM。
Bupropion D9 是 Bupropion 的氘代物。Bupropion 是氨基酮类的非典型抗抑郁药,可抑制多巴胺,去甲肾上腺素的再摄取并阻断多种烟碱样受体。
OM99-2,一种八残基拟肽,人脑膜肽2的紧密结合抑制剂,Ki值为9.58 nM[1]。OM99-2大大促进了BACE1抑制剂的开发[2],具有研究阿尔茨海默病的潜力[3]。
FG-5893 是一种 5-HT1A 受体 激动剂和 5-HT2 受体 拮抗剂。FG-5893 具有抗焦虑作用。
Carburazepam 是一种衍生自苯二氮卓类的药物。苯二氮卓类(BZD,BZs)是一类精神药物,其核心化学结构是苯环和二氮杂环的融合。
E 2012是γ-secretase调节剂。
去甲氯氮平-d8(去甲氯喹-d8)盐酸盐是氘标记的N-去甲基氯氮平盐酸盐。N-去甲基氯氮平盐酸盐是非典型抗精神病药物氯氮平的主要活性代谢产物。N-去甲基氯氮平盐酸盐是一种强效的变构和部分M1受体激动剂(EC50=115nM),能够通过M1受体激活增强海马N-甲基-d-天冬氨酸(NMDA)受体电流。N-去甲基氯氮平盐酸盐也是δ-阿片类激动剂[1][2][3]。
5-HT7受体配体1(化合物5c)是一种Ki为8 nM的5-HT7受体配体。5-HT7受体配体1没有肝毒性,并且与CYP3A4或CYP2D6代谢的其他药物表现出中度潜在相互作用[1]。
β-氨基丙腈(BAPN)盐酸盐是一种特异的、不可逆的口服活性赖氨酰氧化酶(LOX)抑制剂。β-氨基丙腈盐酸盐靶向LOX或LOXL同功酶的活性位点[1][2]。
Picrotoxinin 是一种有效的惊厥药,是一种氯通道 (chloride channel) 阻断剂。Picrotoxinin 是一种非竞争性的 GABAA 受体拮抗剂,负向调节 GABA 对 GABAA受体的作用。