Dehydrodiscretamine chloride 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,IC50 分别为 17.8 和 118.8 μM。 Dehydrodiscretamine chloride 有抗氧化活性。Dehydrodiscretamine chloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
表加兰他敏-O-甲基-d3是氘标记的表加兰他敏。Epi加兰他敏是加兰他敏的非对映体。Epi-galantamine是从高加索雪花莲(Galanthus woronowii)的鳞茎和花朵中分离出来的生物碱。Epi-加兰他敏抑制AChE的EC50为45.7μM[1][2][3]。
Aβ-IN-5(化合物e12)是一种口服活性Aβ聚集抑制剂。Aβ-IN-5也抑制AChE和BuChE,其IC50值分别为21.29μM和1.32μM。Aβ-IN-5具有良好的神经保护作用和较低的神经毒性[1]。
Heliosupine是一种吡咯利西啶生物碱。Heliosupine是一种乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂,IC50为0.57 mM。Heliosupine对多面手食草动物具有威慑作用[1][2]。
丹参酮IIA酸酐是一种有效且不可逆的人羧酸酯酶(CE)抑制剂,对人CE1和人肠道CE(hiCE)的Ki值分别为1.9 nM和1.4 nM[1]。
乙酰甲胺磷-d3是氘标记的乙酰甲胺。乙酰甲胺磷是一种产生胆碱毒性的抗胆碱酯酶杀虫剂。乙酰甲胺磷对大鼠胆碱酯酶的抑制作用较弱,但对蟑螂胆碱酯酶有潜在的抑制作用。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Tenuifolin 是从远志中分离出的三萜,具有神经保护作用。Tenuifolin 通过抑制 β-secretase 减少 Aβ 蛋白分泌。 Tenuifolin 可通过降低 AChE 活性来改善衰老小鼠的学习和记忆能力,有潜力用于阿尔茨海默氏病 (AD) 的研究。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
Acotiamide monohydrochloride trihydrate 是一种口服活性和一流的用于治疗功能性消化不良的胃肠动力药。Acotiamide monohydrochloride trihydrate 通过促毒蕈碱受体拮抗作用和乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制作用增强肠神经元释放的乙酰胆碱,从而增强胃排空和胃部适应性。
AChE-IN-44 (Compound Tap4) 是一种 AChE 抑制剂。AChE-IN-44 可转化为噻唑盐 AChE 抑制剂 Tat2。
Picfeltarraenin X 是从 Picria fel-terrae Lour 中分离的一种三萜类化合物,Picfeltarraenin X 是一种 AChE 抑制剂。
Ebeiedinone 是一种川贝母类固醇生物碱,在浓度为 0.1 mM 时抑制人全血胆碱酯酶 (ChE) 的生物活性,抑制率为 69.0%。
Geissoschizoline(+)-Geissoshizoline)是一种有效的人体乙酰胆碱酯酶/BChE抑制剂,IC50s分别为20.40µM和10.21µM。Geissochizoline是一种可能的多靶点原型,在预防神经变性和恢复神经传递的研究中非常有用。Geissochizoline aiso是一种有效的抗炎剂[1]。
Violanthin 是从胡椒 Piper bavinum 中分离出来,具有抗氧化和抗菌活性。Violanthin 抑制乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 值为 79.80 μM。
AChE/BChE-IN-11(化合物1)是一种强效的AChE和BChE抑制剂,AChE的IC50值分别为70和71μM。AChE/BChE-IN-11是一种天然产物,可从朝鲜蓟叶中分离得到。AChE/BChE-IN-11可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
AChE-IN-19(化合物A15)是一种高效的AChE抑制剂,其IC50值为0.56μM,也抑制aβ聚集。AChE-IN-19具有较强的神经保护活性,对SH-SY5Y细胞几乎没有毒性。AChE-IN-19可用于研究阿尔茨海默病[1]。
阿尔塔宁是一种香豆素,具有与阿尔茨海默病相关的生物活性。Artanin发挥包括AChE抑制、AChE和自身诱导的淀粉样β(Aβ)聚集抑制活性在内的功能,IC50分别为51μM、98μM和124μM[1]。
AChE-IN-3对AChE有中度抑制活性,对NO有较强的抑制活性,EC50为0.57μM。
BChE-IN-4是一种有效的跨血脑屏障BChE抑制剂。BChE-IN-4可减轻小鼠模型中胆碱能缺陷引起的学习记忆障碍。BChE-IN-4具有研究阿尔茨海默病的潜力【1】。
AChE-IN-17(化合物1)是一种有效的AChE抑制剂,其IC50值为28.98μM。AChE-IN-17可显著防止H2O2诱导的PC12细胞死亡,具有良好的神经保护作用。AChE-IN-17可用于研究神经退行性疾病(NDs)[1]。
伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。
N-Mmethylcalycinine 是一种天然产物,具有AChE 抑制活性。N-Mmethylcalycinine可以从 Stephania epigaea 的根中分离出来。N-Mmethylcalycinine可用于哮喘、癌症、痢疾、发热、高血糖、肠道疾患、炎症、睡眠障碍、肺结核等的研究。
Rivastigmine酒石酸盐是胆碱酯酶抑制剂,IC50为5.5 uM,还能抑制丁酰胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶。
加兰他敏N-氧化物-d3是氘标记的加兰他敏N-氧化物。加兰他敏N-氧化物是一种生物碱,从南方风兰的鳞茎中提取。加兰他敏N-氧化物抑制电鳗乙酰胆碱酯酶(AChE),EC50为26.2μM。加兰他敏N-氧化物是一种显著的底物调节抑制剂,位于加利福尼亚鱼乙酰胆碱酯酶(TcAChE)、hAChE和hBChE酶的活性部位[1][2][3]。
GSK1034702是一种M1 mAChR变构激动剂。GSK1034702显示了对啮齿动物的促认作用。GSK1034702在认知功能障碍的尼古丁戒断模型中调节海马功能以改善记忆编码[1]。