Epiberberine chloride 是一种天然生物碱类化合物,为 BACE1 抑制剂,对 CYP2D6,醛糖还原酶 (aldose reductase),α肾上腺素受体 (alpha-adrenoceptor),AChE 等也有抑制作用。
Neoeriocitrin 分离于自百日草 (Drynaria Rhizome),在 MC3T3-E1 中显示出对增殖和成骨分化的活性。Neoeriocitrin 是有效的乙酰胆碱酯酶 (acetylcholinesterase) 抑制剂。
RX 67668 是一种有效的胆碱酯酶 (cholinesterase) 抑制剂,对乙酰胆碱酯酶 (AChE) 和丁酰胆碱酯酶的 IC50 均为 5 μM。RX 67668 可以逆转 D-微管神经素引起的神经肌肉阻滞。RX 67668 是一种肌肉松弛剂,可用于缓解骨骼肌疲劳的。
Cyclophostin 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,对人和两种不同的昆虫的 IC50 值分别为 45,0.76 和 1.3 nM。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
解磷定是乙酰胆碱酯酶(AChE)的有效再激活剂。磷解磷肟通过结合的神经毒剂磷中心上的肟部分的直接亲核攻击重新激活神经毒剂抑制的乙酰胆碱酯酶。解磷定是有机磷中毒的解毒剂[1][2]。
Rivastigmine carbamate impurity (3-Nitrophenyl ethyl(methyl)carbamate) 是 Rivastigmine 的杂质。Rivastigmine 是一种具有口服活性的,有效的胆碱酯酶 (ChE) 抑制剂,可抑制丁酰胆碱酯酶 (BChE) 和乙酰胆碱酯酶 (AChE),IC50 分别为 0.037 μM 和 4.15 μM。
多奈哌齐-d5(盐酸)是氘标记的多奈哌齐(盐酸)。盐酸多奈哌齐(E2020)是一种可逆的选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂,其乙酰胆碱酯酶活性的IC50为6.7 nM。多奈哌齐对乙酰胆碱酯酶的选择性高于BuChE[1]。多奈哌齐对Aβ42神经毒性具有神经保护作用[2]。
SD-6是hAChE和hBChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为0.907µM和1.579µM。SD-6具有良好的血脑屏障(BBB)通透性,无神经毒性,可用于阿尔茨海默病的研究[1]。
Jatrorrhizine hydroxide 是从黄连中分离得到的生物碱,具有神经保护、抗菌、抗疟原虫和抗氧化活性。Jatrorrhizine hydroxide 是有效的,具有口服活性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) (IC50=872 nM) 的抑制剂,是对 BuChE 的选择性为 115 倍。Jatrorrhizine hydroxide 通过抑制 uptake-2 transporter 的活性减少血清素 (5-HT) 和去甲肾上腺素 (NE) 的摄取。
α-NETA 是一种有效的,非竞争性的胆碱乙酰转移酶 (ChA) 抑制剂,IC50 为 9 μM。α-NETA 是一种有效的 ALDH1A1 (IC50=0.04 µM) 和趋化因子样受体 1 (CMKLR1) 拮抗剂。α-NETA 微弱的抑制胆碱酯酶 (ChE; IC50=84 µM) 和乙酰胆碱酯 (AChE; IC50=300 µM)。α-NETA 具有抗癌活性。
BuChE-IN-TM-10 (TM-10)是一种有效的丁基胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂,其IC50 值为8.9 nM。BuChE inhibitor 1能够抑制和分解自诱导的Aβ聚合, 表现出强大的抗氧化活性和良好的血脑屏障 (BBB) 渗透性。有治疗阿尔兹海默症的潜能。
Memoquin是一种抗淀粉样蛋白和抗氧化多靶向配体。Memoquin是BACE-1和AChE的口服活性抑制剂,IC50值分别为108和1.55nM。Memoquin是一种认知增强剂,可防止氧化应激介导的aβ诱导的神经毒性。Memoquin可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1][2]。
BChE-IN-9(阿塞拜疆-11-脱氧甘草酯)是一种混合型BChE抑制剂,Ki为0.21µM[1]。
SB-1436是一种胆碱酯酶(ChE)抑制剂,可抑制乙酰胆碱酯酶(AChE)、丁酰胆碱酯酶(BChE)和重组人乙酰胆碱酯酶(rHu乙酰胆碱酯酶),IC50分别为0.176、0.37和0.08μM。SB-1436以非竞争方式抑制AChE和BChE,Kis分别为0.046和0.115μM。SB-1436可显著阻止Aβ的自聚集,可用于神经系统疾病研究[1]。
AChE-IN-21(化合物I-8)是一种有效、选择性和口服活性的AChE抑制剂,IC50为2.66 nM。AChE-IN-21在体外表现出良好的血脑屏障通透性[1]。
博来福明A是一种有效的BChE抑制剂,IC50值为5.2μM。白芨甲素是一种可从白芨中分离的天然产物。布莱福明A可用于阿尔茨海默病(AD)的研究[1]。
BChE-IN-6(化合物12)是一种有效的BChE抑制剂,Ki为0.182μM。BChE-IN-6对Zn2+具有螯合能力。BChE-IN-6可用于阿尔茨海默病(AD)研究[1]。
二硝基硫代-6是氘标记的二硝基硫代[1]。杀螨硫磷是应用最广泛的有机磷农药之一,是一种抑制胆碱酯酶的杀虫剂/杀螨剂。杀硫磷作为一种广谱杀虫剂,广泛用于棉花、蔬菜、水果和农田作物,尤其是水稻。二硝基噻吩会导致硝基酚的积累[2][3]。
Dehydrodiscretamine chloride 是 AChE 和 BChE 的双重抑制剂,IC50 分别为 17.8 和 118.8 μM。 Dehydrodiscretamine chloride 有抗氧化活性。Dehydrodiscretamine chloride 可用于阿尔茨海默病的研究。
AChE/GSK-3β-IN-1(化合物GT15)是一种有效的双AChE/GSK-2β抑制剂,对hAChE、hBChE和hGSK-3β的IC50值分别为1.2、149.8和22.4nM。AChE/GSK-3β-IN-1穿透血脑屏障(BBB)。AChE/GSK-3β-IN-1对CMGC激酶家族具有高的激酶选择性。AChE/GSK-3β-IN-1占据DYRK1A的ATP结合位点。AChE/GSK-3β-IN-1抑制ROS表达并降低氧化应激。AChE/GSK-3β-IN-1可用于阿尔茨海默病研究[1]。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
AChE-IN-44 (Compound Tap4) 是一种 AChE 抑制剂。AChE-IN-44 可转化为噻唑盐 AChE 抑制剂 Tat2。
伊藤必利(HSR803游离碱)是一种口服有效的多巴胺-2拮抗剂和乙酰胆碱酯酶(AChE)抑制剂。伊托必利通过抗多巴胺和抗乙酰胆碱酯酶作用增强胃动力,可作为胃肠促动力剂使用。伊藤必利可用于研究胃食管反流病(GERD)[1]。
加兰他敏N-氧化物-d3是氘标记的加兰他敏N-氧化物。加兰他敏N-氧化物是一种生物碱,从南方风兰的鳞茎中提取。加兰他敏N-氧化物抑制电鳗乙酰胆碱酯酶(AChE),EC50为26.2μM。加兰他敏N-氧化物是一种显著的底物调节抑制剂,位于加利福尼亚鱼乙酰胆碱酯酶(TcAChE)、hAChE和hBChE酶的活性部位[1][2][3]。
Huperzine B 是从 Huperzia serrata 中分离出的石蒜生物碱和高度选择性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Huperzine B 可以用于改善阿尔茨海默氏病。