PF-04457845 是一种高效选择性的 FAAH 抑制剂,作用于 hFAAH 和 rFAAH,IC50 分别为 7.2±0.63 nM 和 7.4±0.62 nM。
JZL195是一高效、选择性FAAH/MAGL双重抑制剂,对小鼠脑FAAH和MAGL的IC50值分别为13nM和19nM。
双重FAAH/sEH-IN-1(化合物3)是一种高亲和力的双重sEH(可溶性环氧化物水解酶)和FAAH(脂肪酸酰胺水解酶)抑制剂,IC50值分别为9.6和7 nM。双重FAAH/sEH-IN-1对炎症期有抗伤害作用[1]。
WWL154是JZL184的类似物,维持SH反应性对硝基苯氨基甲酸酯基团,是FAAH-4抑制剂【1】。
N-Benzylpalmitamide 是从玛卡中得到的玛卡酰胺,为脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的抑制剂。
FAAH-IN-8 是一种 FAAH 竞争性抑制剂,IC50 值为 6.7 nM,Ki 值为 5 nM。 FAAH-IN-8 具有高血脑通透性和显着的抗氧化特性,且无神经毒性。
11C-MK-3168 是一种有效的,选择性的,可透过血脑屏障的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 抑制剂,对人,大鼠和恒河猴 FAAH 的 IC50 值分别为 1.0,1.7 和 5.5 nM。
MAGL-IN-5是一种非选择性脂肪酶抑制剂,对人类重组单酰甘油脂肪酶(MAGL)、激素敏感脂肪酶(HSL)和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的IC50值分别为144、90和14 nM[1][2]。
FAAH/MAGL-IN-4(化合物13)是一种有效的脂肪酰胺水解酶(FAAH)和单甘酯脂肪酶(MGL)抑制剂,其IC50s分别为9.1 nM和7.9μM。FAAH/MAGL-IN-4可用于疼痛和中枢神经系统疾病的研究[1]。
卡普罗芬-13C,d3是氘,13C标记的卡普罗芬[1]。卡普罗芬是一种非甾体抗炎剂,是一种多靶点FAAH/COX抑制剂,对COX-2、COX-1和FAAH的IC50分别为3.9μM、22.3μM和78.6μM[2][3][4]。
SA 47 是一种选择性的、有效的脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 和 氨基甲酸盐 (carbamate) 的抑制剂。
PF 750 是一种选择性的、共价的脂肪酸酰胺水解酶(FAAH) 的抑制剂,不同预孵育时间下的 IC50 值为 16.2-595 nM。共价修饰酶活性位点的丝氨酸亲核体。
TC-F2是脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)的可逆非共价结合抑制剂,IC50为28 nM。FAAH与许多人类疾病有关,尤其是癌症、疼痛和炎症,以及神经、代谢和心血管疾病[1]。
URB597是口服生物相容性的FAAH抑制剂,IC50为4.6 nM,对其它的cannabinoid-相关靶点无活性。
Carpro-AM1是一种双作用FAAH/底物选择性COX抑制剂,FAAH的IC50值为94 nM[1]。