LY-404187 是有效的,选择性和中枢活性的 AMPA 受体的正变构调节剂, 作用于GluR1i,GluR2i,GluR2o,GluR3i 和 GluR4i 的 EC50 值分别为5.65、0.15、1.44、1.66 和 0.21 µM。LY-404187 有潜力用于许多精神疾病和神经退行性疾病的研究。
L-苯丙氨酸d5是氘标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
甘氨酸-13C2,15N是13C-和15N-标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
Aniracetam(Ro 13-5057)可调节AMPA受体和nAChR,具有神经保护和益智作用。
Fanapanel (ZK200775) 是高选择性AMPA拮抗剂。
4′-去甲基诺比利丁是一种生物活性代谢物,它激活PKA/ERK/CREB信号通路,增强海马神经元中CRE介导的转录,并通过刺激ERK信号传导逆转与NMDA受体拮抗相关的记忆障碍[1]。
托吡酯(McN 4853)锂是一种广谱抗癫痫药物。托吡酯锂是一种GluR5受体拮抗剂。托吡酯通过增强GABA能活性、抑制海藻酸钠/AMPA受体、抑制电压敏感性钠和钙通道、增加钾电导和抑制碳酸酐酶[1][2][3]产生抗癫痫作用。
甘氨酸-13C是13C标记的甘氨酸。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共同激动剂,促进谷氨酰胺能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位。
JNJ-55511118(JNJ55511118)是一种选择性口服AMPA受体,含有TARP-γ8负调节因子,Ki为26 nM,对其他无TARP的AMPAR和AMPAR与其他TARP或CNIH2共表达无显着活性；表现出优异的药代动力学特性并在口服给药后实现高受体占据,表现出脑电图上某些条带的强烈减少,短暂的过度运动,旋转棒上没有运动损伤,以及体内学习和记忆的轻度损伤。
L-苯丙氨酸-13C9((S)-2-氨基-3-苯丙酸-13C9)是13C标记的L-苯丙氨酸。L-苯丙氨酸((S)-2-氨基-3-苯丙酸)是从大肠杆菌中分离出来的一种必需氨基酸。L-苯丙氨酸是电压依赖性钙通道拮抗剂的α2δ亚单位,Ki为980 nM。L-苯丙氨酸是N-甲基-D-天冬氨酸受体(NMDARs)(KB为573μM)和非NMDARs的甘氨酸和谷氨酸结合位点的竞争性拮抗剂。L-苯丙氨酸广泛用于食品香精和药品的生产[1][2][3][4]。
LSP-GR3是一种新型的经化学修饰的RNA寡核苷酸,被称为剪接调控寡聚体(splice modulate oligomer, SMOs),它能在中枢神经系统中特异地调节GluR的选择性剪接和GluR3-flip的表达。
甘氨酸-13C2,15N,d2是氘、13C和15N标记的甘氨酸[1]。甘氨酸是中枢神经系统中的一种抑制性神经递质,也与谷氨酸一起作为共激动剂,促进谷氨酸能N-甲基-D-天冬氨酸(NMDA)受体的兴奋电位[2]。
(R)-3C4HPG 是一种 NMDA 受体拮抗剂。
UK-240455 是一个有效且有选择性的 N-甲基 D-天冬氨酸 (NMDA) 甘氨酸位点上的拮抗剂。
Onfasprodil是NR2B的负变构调节剂。Onfasprodil与GABA受体调节剂的结合有可能用于阿尔茨海默病的研究(摘自专利CN111481543A)[1]。
(-)-MK 801 Maleate 是 (+)-MK-801 的对映体,(+)-MK-801 是高效选择性,选择性的,非竞争性的 NMDA 受体拮抗剂。
Aptiganel (CNS 1102 (free base)),多肽,是一种非竞争性 NMDA 拮抗剂,具有脑保护作用。Aptiganel 可用于中风的研究。
吡拉西坦-d8(UCB-6215-d8)是氘标记的吡拉西坦。吡拉西坦(UCB-6215)是神经递质γ-氨基丁酸(GABA)的一种环状衍生物,用于治疗多种认知障碍[1][2]。
AMPA受体拮抗剂-2(实施例23)是AMPA受体拮抗剂[1]。
L-AP5(L-APV；L-2-氨基-5-膦酸)是NMDA拮抗剂,是D-AP5(HY-100714A)的异构体。L-AP5表现出相对较弱的氨基酸和突触阻断活性[1]。
Remacemide hydrochloride (FPL 12924AA) 是一种钠离子通道的中等强度抑制剂,是 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体 的弱无竞争力拮抗剂,对于 MK-801 结合的 IC50 值为 68 μM,对于 NMDA 电流的 IC50 值为 76 μM。Remacemide hydrochloride 是一种抗惊厥剂。
LY3130481 是一种跨膜 AMPA 受体调节蛋白 TARP γ-8 依赖性的 AMPA 受体拮抗剂,选择性抑制 AMPA/TARP γ-8 的 IC50 值为 65 nM。
IDRA 21是AMPA受体的阳性口服活性调节剂。IDRA 21通过GluR1/2受体促进兴奋性神经传递。IDRA 21有潜力研究认知/记忆障碍,包括与衰老相关的障碍[1]。
Pregnanolone sulfate pyridinium 是一种内源性的神经类固醇,抑制 NMDA 受体,具有神经保护作用。
Flupirtine (D 9998)马来酸盐是神经元钾通道开放剂,同时具有NMDA受体拮抗剂特性。
Naspm(1-Naphthyl acetyl spermine)是Joro蜘蛛毒素的合成类似物,是CP-AMPA受体拮抗剂。