神经激肽受体

神经激肽受体有三类主要类型：NK1R（物质P偏爱受体），NK2R和NK3R。这些速激肽受体属于I类（视紫红质样）G蛋白偶联受体（GPCR）家族。各种速激肽对神经激肽受体具有不同的结合亲和力：NK1R，NK2R和NK3R。这些神经激肽受体位于跨膜G蛋白偶联受体（GPCR）的超家族中，并含有7个跨膜环。神经激肽-1受体与Gαq-蛋白相互作用并诱导磷脂酶C的活化，然后产生肌醇三磷酸（IP3），导致细胞内钙作为第二信使升高。此外，环AMP（cAMP）由与Gαs-蛋白偶联的NK1R刺激。神经激肽受体在许多细胞类型和组织上表达。

(R)-Casopitant

(R) -卡司坦((R)-GW679769)是卡司坦的异构体(HY-14405)。Casopitant是一种NK(1)受体拮抗剂。Casopitant可用于研究化疗引起的恶心和呕吐[1][2]。

• CAS号：414910-26-2
• 分子式：C₃₀H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：616.61
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK3R-IN-1

NK3R-IN-1(化合物16x)是咪唑吡嗪衍生物,是一种口服活性神经激肽受体NK3R抑制剂。NK3R-IN-1降低卵巢切除术(OVX)模型中的血液促黄体生成素水平[1]。

• CAS号：2854331-14-7
• 分子式：C₁₇H₁₆FN₅OS
• 分子量：357.41
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

曲地匹坦

Tradipitant 是一种神经激肽-1 (NK-1) 拮抗剂。

• CAS号：622370-35-8
• 分子式：C₂₈H₁₆ClF₆N₅O
• 分子量：587.903
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.5±0.1 g/cm3
• 沸点：640.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：341.4±34.3 °C

[bAla8]-神经激肽A(4-10)

[bAla8]-Neurokinin A(4-10) 是一种神经激肽-2 受体 (neurokinin 2 receptor) 激动剂。

• CAS号：122063-01-8
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₁₀S
• 分子量：780.93200
• 类别：多肽产品

• 密度：1.265g/cm3
• 沸点：1236.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：701.3ºC

1-7-P 物质

Substance P (7-11) 是神经肽P物质 (SP) 的片段。Substance P (7-11) 可对孤束核产生抑制和缓和作用。

• CAS号：68060-49-1
• 分子式：C₄₁H₆₅N₁₃O₁₀
• 分子量：900.03600
• 类别：多肽产品

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

奈妥匹坦

Netupitant (CID-6451149) 是一高效、选择性、口服活性的Neurokinin-1受体(NK1)拮抗剂,Ki值为0.95nM。

• CAS号：290297-26-6
• 分子式：C₃₀H₃₂F₆N₄O
• 分子量：578.592
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：597.4±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：315.1±30.1 °C

(R)-(+)-2-氨基-4-羟基丁酸

NKP608为非肽类4-氨基哌啶衍生物,是神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,IC50为2.6 nM。

• CAS号：177707-12-9
• 分子式：C₃₁H₂₄ClF₆N₃O₂
• 分子量：619.985
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：719.2±60.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：388.8±32.9 °C

Substance P-Gly-Lys-Arg

物质P-Gly-Lys-Arg,也称为β-前胰凝乳酶(58-71),是物质P(物质P(HY-P0201))的类似物[1]。

• CAS号：123148-51-6
• 分子式：C₇₇H₁₂₄N₂₄O₁₇S
• 分子量：1690.02
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

ASP-ALA-PHE-VAL-Β-ALA-LEU-MET-NH2

(β-Ala8)-神经激肽A(4-10)是一种神经肽,是一种有效且选择性的NK-2速激肽受体(神经激肽受体)激动剂[1]。

• CAS号：127633-71-0
• 分子式：C₃₅H₅₆N₈O₉S
• 分子量：764.93200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Elinzanetant

依林扎尼坦是一种神经激肽受体拮抗剂,用于精神分裂症的研究[1]。

• CAS号：929046-33-3
• 分子式：C₃₃H₃₅F₇N₄O₃
• 分子量：668.64
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：672.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：360.3±31.5 °C

GR 94800

GR 94800 是有效的、选择性的神经激肽 2 (NK2) 受体的肽类拮抗剂,其对 NK2、NK1 和 NK3 受体的 pKB 值分别为 9.6、6.4 和 6.0。

• CAS号：141636-65-9
• 分子式：C₄₉H₆₁N₉O₈
• 分子量：904.06400
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.282 g/cm3
• 沸点：1310.4ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：746.3ºC

神经激肽B

Neurokinin B 属于速激肽家族。Neurokinin结合到一系列G蛋白偶联受体 (GPCR)-包括神经激肽受体1 (NK1R),NK2R 和 NK3R,且介导其生物学作用。

• CAS号：86933-75-7
• 分子式：C₅₅H₇₉N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1210.42000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.313 g/cm3
• 沸点：1646ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：949.3ºC

福沙吡坦

Fosaprepitant(L-758298)是神经激肽-1受体水溶性拮抗剂,可作用于化疗引起的恶心呕吐。

• CAS号：172673-20-0
• 分子式：C₂₃H₂₂F₇N₄O₆P
• 分子量：614.407
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.7±0.1 g/cm3
• 沸点：588.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：310ºC

精氨酰-脯氨酰-赖氨酰-脯氨酰-谷氨酰-谷氨酰-苯丙氨酰-苯丙氨酰-SAR-亮氨酸-蛋氨酸[O2]-胺

[Sar9,Met(O2)11]-Substance P 是一种选择性的速激肽 NK1 受体激动剂。

• CAS号：110880-55-2
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₅S
• 分子量：1393.655
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

神经激肽A

Neurokinin A 通过 NK-2 受体发挥作用。

• CAS号：86933-74-6
• 分子式：C₅₀H₈₀N₁₄O₁₄S
• 分子量：1133.32000
• 类别：多肽产品

• 密度：1.305 g/cm3
• 沸点：1610.7ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：927.9ºC

[Nle11]-物质P.

[Nle11]-Substance P 是物质 P 类似物,避免了甲硫氨酸氧化问题。

• CAS号：57462-42-7
• 分子式：C₆₄H₁₀₀N₁₈O₁₃
• 分子量：1329.592
• 类别：多肽产品

• 密度：1.4±0.1 g/cm3
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(N-Me-Phe7)-Neurokinin B trifluoroacetate salt

[MePhe7]-神经激肽B是一种神经激肽NK-3受体(NK3R)激动剂,IC50值为3nM。[MePhe7]-神经激肽B是一种潜在的促性腺激素释放激素(GnRH)分泌调节器,通过激活神经激肽-3受体(NK3R)[1]。

• CAS号：110880-53-0
• 分子式：C₆₀H₈₁N₁₃O₁₄S₂
• 分子量：1272.494
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：1654.9±65.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：954.6±34.3 °C

GR-73632

GR-73632 是新型速激肽神经激肽1 (NK-1) 受体激动剂。GR-73632 通过传递瘙痒信号的 NK1 受体直接作用于初级感觉神经元的外周末端。

• CAS号：133156-06-6
• 分子式：C₄₀H₅₉N₇O₆S
• 分子量：766.00500
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.198g/cm3
• 沸点：1082.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：608.3ºC

Casopitant mesylate

Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 是第二类止吐药,可拮抗 substance P 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。

• CAS号：414910-30-8
• 分子式：C₃₁H₃₉F₇N₄O₅S
• 分子量：712.71900
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Benzomalvin B

苯并马文B是苯并马文A的活性较低的类似物。苯并马文B对P物质的活性较弱[1]。

• CAS号：157047-97-7
• 分子式：C₂₄H₁₇N₃O₂
• 分子量：379.41100
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.28g/cm3
• 沸点：612.1ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：324ºC

(D-TRP2·7·9)-SUBSTANCE P

[D-Trp2,7,9]P物质是一种速激肽(神经激肽受体)拮抗剂,NK-1、NK-2和NK-3受体的Ki值分别为1μM、1.3μM和~9μM[1]。

• CAS号：100930-11-8
• 分子式：C₈₀H₁₀₉N₂₁O₁₃S
• 分子量：1604.92000
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

NK1 receptor antagonist 2

NK1受体拮抗剂2是NK1受体阻断剂。NK1受体拮抗剂2可用于耳鸣和听力损失的研究[1]。

• CAS号：579475-17-5
• 分子式：C₃₁H₃₅F₇N₄O₂
• 分子量：628.62
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Fosnetupitant

Fosnetupitant (Pronetupitant) 是 Netupitant 的亚甲基磷酸前体药物。Fosnetupitant (Pronetupitant) 对人 NK1 受体的 pKi 值为 9.5。

• CAS号：1703748-89-3
• 分子式：C₃₁H₃₅F₆N₄O₅P
• 分子量：688.598
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

Ibodutant

MEN 15596是有效,选择性的速激肽受体 (tachykinin NK2 receptor) 拮抗剂,pKi 值为10.1。

• CAS号：522664-63-7
• 分子式：C₃₇H₄₈N₄O₄S
• 分子量：644.86600
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A

(PYR6)-SUBSTANCE P (6-11)

[Glp6]物质P(6-11)是物质P(6-1 1)的类似物。物质P(6-11)通过作用于“隔膜敏感”速激肽受体[1][2],刺激大鼠膀胱中[3H]-肌醇一磷酸([3H]-IP1)的形成。

• CAS号：61123-13-5
• 分子式：C₃₆H₄₉N₇O₇S
• 分子量：723.88200
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.247g/cm3
• 沸点：1195.9ºC at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：677ºC

L-谷氨酸二叔丁酯盐酸盐

H-Glu(OtBu)-OtBu盐酸盐是一种谷氨酸衍生物,可用于P物质拮抗剂的合成[1]。

• CAS号：32677-01-3
• 分子式：C₁₃H₂₆ClNO₄
• 分子量：295.803
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.02g/cm3
• 沸点：311.1ºC at 760 mmHg
• 熔点：60 to 75ºC
• 闪点：78.1ºC

FK 888

FK888是一种高效、选择性和高亲和力的二肽NK1受体拮抗剂。FK888置换[3H]-SP结合,Ki值为0.69 nM和0.45微米。静脉和口服给药后,FK888还能抑制SP诱导的豚鼠气道水肿[1]。

• CAS号：138449-07-7
• 分子式：C₃₆H₃₆N₄O₄
• 分子量：588.70
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.26g/cm3
• 沸点：901.9ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：499.2ºC

神经激肽A

Neurokinin A (4-10) 是速激肽NK2受体激动剂。

• CAS号：97559-35-8
• 分子式：C₃₄H₅₄N₈O₁₀S
• 分子量：766.90500
• 类别：多肽产品

• 密度：1.276g/cm3
• 沸点：1231.2ºC at 760mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：698.4ºC

罗拉吡坦

Rolapitant (SCH619734)是高效选择性具有口服活性的 neurokinin NK1 受体抑制剂,Ki值为0.66 nM。

• CAS号：552292-08-7
• 分子式：C₂₅H₂₆F₆N₂O₂
• 分子量：500.477
• 类别：神经激肽受体

• 密度：1.3±0.1 g/cm3
• 沸点：523.5±50.0 °C at 760 mmHg
• 熔点：N/A
• 闪点：270.4±30.1 °C

MLGFFQQPKPR-NH2

MLGFFQQPKPR-NH2是一种反向P物质肽。P物质是一种神经肽[1]。

• CAS号：1802883-75-5
• 分子式：C₆₃H₉₈N₁₈O₁₃S
• 分子量：1347.63
• 类别：神经激肽受体

• 密度：N/A
• 沸点：N/A
• 熔点：N/A
• 闪点：N/A