Nrf2激活剂-4(化合物20a)是一种高效的口服活性Nrf2激活剂,EC50为0.63µM。Nrf2激活剂-4抑制小胶质细胞中的活性氧物种对抗氧化应激。在东莨菪碱诱导的小鼠模型中,Nrf2激活剂-4有效地恢复了学习和记忆障碍[1]。
IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
(R) -MLT-985(化合物11)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为3 nM。(R) -MLT-985对Jurkat细胞中MALT1依赖性IL-2的产生具有20 nM的IC50。(R) -MLT-985抑制ABC-DLBCL细胞中的生长和异常CARD11/BCL10/MALT1复合物信号传导[1]。
CGA-JK3是一种在先天免疫过程中的IkappaB激酶抑制剂。
(+)-DHMEQ 是一种抗氧化转录因子 Nrf2 的激活剂。(+)-DHMEQ 是 (-)-DHMEQ 的对映体。(+)-DHMEQ 抑制 NF-kB 的活性低于(-)-DHMEQ。
ML334 (LH601A) 是一种有效的,细胞可渗透的 NRF2 激活剂,通过抑制 Keap1-NRF2 蛋白质相互作用来发挥作用。ML334 以 Kd 值为 1μM 来结合 Keap1 Kelch 域。ML334 刺激 NRF2 表达和核易位并诱导抗氧化反应元件 (ARE) 活性。
车前苷D显示ACE抑制活性,IC50为2.17 mM[1]。车前苷D是一种很有前途的IKK-β抑制剂[2]。
苏丹酮A是一种高异黄酮,通过调节Nrf2和NF-κB发挥抗炎作用。苏丹酮可以减轻卵清蛋白诱导的哮喘中的过敏性气道炎症[1]。
(–)-DHMEQ 是一种有效的 NF-κB inhibitor.
PS-1145(盐酸)是一种有效的IκB激酶-2抑制剂,IC50值为88 nM。PS-1145(盐酸)通过阻断荷瘤大鼠的IκB激酶磷酸化来抑制NFκB的活性[1]。
TPCA-1 是一种有效的,选择性的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 17.9 nM。
Methyl protocatechuate (Protocatechuic acid methyl ester) 是绿茶中发现的抗氧化多酚的主要代谢产物。 抗氧化和抗炎作用[1]。
Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
MLT-985是一种高选择性变构MALT1抑制剂,IC50值为3nm。
LY2409881 是一种选择性的 IKK2) 抑制剂,IC50 为 30 nM。
HPN-01 是一种有效选择性的 IKK 抑制剂,对 IKK-α、IKK-β 和 IKK-ε 的 pIC50 6.4、7.0 和 <4.8。HPN-01 比 50 多种其他激酶显示出大于50倍的选择性,包括 ALK5、CDK-2、EGFR、ErbB2、GSK3β、PLK1、Src 和 VEGFR-2。
Keap1-Nrf2-IN-3是一种Keap1:Nrf2蛋白−蛋白质相互作用抑制剂,KEAP1蛋白质的Kd值为2.5 nM。
JSH-23是 NF-κB 抑制剂,抑制NF-κB转录活性,IC50 为7.1 μM。
MALT1-IN-7(化合物142b)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
(R) -MALT1-IN-7(化合物142a)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。(R) -MALT1-IN-7具有癌症研究的潜力[1]。
Keap1-Nrf2-IN-16是一种生物活性肽。(KEAP1结合活性)
抗氧化剂-5(化合物D-6)是一种有效的抗氧化剂。抗氧化剂-5可以抑制oxLDL(氧化低密度脂蛋白)诱导的血管内皮细胞凋亡以及ICAM-1和VCAM-1的表达。抗氧化剂-5抑制氧化低密度脂蛋白诱导的ROS水平升高和NF-κB的核转位。抗氧化剂-5通过激活Nrf2/HO-1抗氧化途径保护氧化低密度脂蛋白诱导的内皮损伤[1]。
MSU38225(MSU-38225)是一种抑制Nrf2途径的新型小分子,可能抑制Nrf2转录活性和癌细胞生长；MSU38225下调Nrf2转录活性并降低Nrf2下游靶点的表达,包括NQO1、GCLC、GCLM、AKR1C2和UGT1A6。MSU38225显著降低了Nrf2的蛋白水平,该蛋白水平可被蛋白酶体抑制剂MG132阻断。经MSU38225治疗后,Nrf2泛素化增强。当用叔丁基过氧化氢(tBHP)刺激细胞时,MSU38225通过抑制抗氧化剂的产生,增加活性氧(ROS)的水平。MSU38225还可以在二维细胞培养和软琼脂中抑制人肺癌细胞的生长。
Bay 65-1942 hydrochloride 是一种 ATP 竞争性的选择性 IKKβ 抑制剂。
Nrf2激活剂-5(化合物1)是一种有效的Nrf2活化剂,可减轻H2O2诱导的氧化应激和LPS刺激的BV-2小胶质细胞炎症。Nrf2激活剂-5具有抗氧化和抗炎活性[1]。
Keap1-Nrf2-IN-14(化合物20c)是一种Keap1-Nrf2抑制剂,有效干扰Keap1与Nrf2的相互作用(IC50=75 nM),Keap1的Kd值为24 nM。Keap1-Nrf2-IN-14诱导Nrf2靶基因的表达,增强下游抗氧化和抗炎活性。Keap1-Nrf2-IN-14可用于氧化应激相关炎症的研究[1]。
SC-514 是一种选择性 IKK-2 抑制剂 (IC50=11.2±4.7 μM),不抑制其他 IKK 亚型或其他丝氨酸-苏氨酸和酪氨酸激酶。
MLT-748 是一种 MALT1 的别构抑制剂,与 MALT1 的别构 Trp580 口袋结合,IC50 值为 5 nM。MLT-748 不可逆地与人突变型 MALT1(329-728)-W580S 和野生型 MALT1(329-728) 结合,Kd 值分别为 13 nM 和 42 nM。