MALT1-IN-5(化合物1)是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂。MALT1-IN-5可用于癌症研究[1]。
奥沙普秦钾是一种口服活性和有效的COX抑制剂,对人血小板COX-1和IL-1刺激的人滑膜细胞COX-2的IC50值分别为2.2μM和36μM。奥沙普秦钾也抑制NF-κB的激活。奥沙普秦钾诱导细胞凋亡。奥沙普秦钾具有抗炎活性。奥沙普秦钾介导的对Akt/IKK/NF-κB通路的抑制有助于其抗炎特性[1][2]。
Ginsenoside Rh3 是 Ginsenoside Rg5 的一种细菌代谢产物。在人视网膜细胞中 Ginsenoside Rh3 可诱导 Nrf2 激活。
Desfluoro-ezetimibe 是一种 Ezetimibe 的脱氟杂质。Ezetimibe 是一种有效的,代谢稳定的胆固醇吸收抑制剂。Ezetimibe 也是一种 Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1) 抑制剂,还是一种有效的 Nrf2 激活剂。
TML-6-d3是氘标记的TML-6。TML-6是一种口服活性姜黄素衍生物,抑制β淀粉样前体蛋白和β淀粉样蛋白(Aβ)的合成。TML-6能上调Apo E,抑制NF-κB和mTOR,提高抗肿瘤细胞凋亡的活性-
Keap1-Nrf2-IN-5(化合物1)是一种有效的Keap1-Nrf2 PPI(Keap1-Nrf2蛋白−蛋白质相互作用)抑制剂,IC50为4.1µM,Kd为3.7µM【1】。
Resveratrol analog 2 是白藜芦醇 (HY-16561) 的类似物 (analog)。白藜芦醇是一种天然的多酚类植物抗毒素,具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的特性。
PS-1145 是一种 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,IC50 为 88 nM。
IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂,作用于 IKK2,IKK complex 和 IKK1,IC50 分别为 40 nM,70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2),IC50 为 50 nM。
IKK2-IN-4 (compound 4) 是一种有效的 IKK-2 抑制剂,IC50 值为 25 nM。IKK2-IN-4 可抑制 LPS 诱导的 PBMC 中 TNFα 的产生。
Ezetimibe ketone (EZM-K) 是 Ezetimibe 的 I 期代谢产物。Ezetimibe 是一种 NPC1L1 抑制剂,是有效的 Nrf2 激活剂,Ezetimibe 还是有效的胆固醇吸收抑制剂。
枇杷黄-7-O-葡萄糖苷(枇杷黄-7-O-β-D-葡萄糖苷)是一种黄酮类化合物,是一种有效的自由基清除剂。Eriodictyl-7-O-葡萄糖苷也是一种Nrf2激活剂,对顺铂诱导的毒性具有保护作用[1]。
PF-184是一种有效的抑制因子-κB激酶2(IKK-2)抑制剂,IC50为37 nM。PF-184具有抗炎作用[1]。
BAY 11-7082是 NF-κB 抑制剂, 其通过抑制TNF-α诱导的IκB-α磷酸化来降低NF-κB。 BAY 11-7082抑制泛素化蛋白酶 USP7 和 USP21 的 IC50 分别为0.19 μM 和 0.96 μM。
MALT1-IN-8是一种有效的MALT1蛋白酶抑制剂,IC50为2 nM。MALT1-IN-8抑制OCI-LY3淋巴瘤细胞的生长,IC50为1.16μM。MALT1-IN-8具有抗癌作用(WO2018165385A1；化合物8)[1]。
MALT1-IN-11(参考专利中的实施例151)是MALT1蛋白酶抑制剂(IC50＜10nM)。MALT1-IN-11以10-100nM的IC50抑制IL10分泌。MALT1-IN-11可用于研究癌症、自身免疫和炎症疾病[1]。
Gingerenone A是一种具有抗乳腺癌特性的Nrf2-Gpx4激活剂。Gingerenone A导致癌症细胞在氧化应激和衰老反应后的G2/M延迟。银杏烯酮A还可减轻右旋糖酐硫酸钠(DSS)诱导的结肠炎小鼠继发性肝损伤(SLI)中的脱铁性贫血。姜烯酮A可以从姜中分离得到[1][2]。
BI605906 是一种新型 IKKβ 抑制剂,在 0.1 mM ATP 条件下测定时 IC50 值为 380 nM。
TBK1/IKKε-IN-5 (compound 1) 是 TBK1 和 IKKε 的双抑制剂,其 IC50 值分别为 1 nM 和 5.6 nM。
Corynoline,可从 Corydalis incise (Papaveraceae) 中分离,是一种可逆和非竞争性的乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,IC50 为 30.6 μM。Corynoline 通过激活 Nrf2 发挥抗炎作用。
NXPZ-2是一种口服活性Keap1-Nrf2蛋白质相互作用(PPI)抑制剂,Ki值为95 nM,EC50值为120和170 nM。NXPZ-2可以剂量依赖性地改善Aβ[1-42]诱导的认知功能障碍,通过增加神经元数量和功能改善阿尔茨海默病(AD)小鼠的脑组织病理变化。NXPZ-2可以通过增加Nrf2表达水平和促进其细胞质向核移位来抑制氧化应激,这有助于Keap1-Nrf2 PPI抑制剂和AD相关疾病的研究[1]。
Nrf2活化剂-6是一种四氢异喹啉化合物,是Nrf2激活剂。Nrf2激活剂-6具有5nM的IC50,用于抑制Kelch结构域-Nrf2相互作用(WO2021214470A1；实施例4)[1]。
BOT-64是一种抑制性κB(IκB)激酶β(IKKβ)抑制剂,IC50为1µM。BOT-64阻断脂多糖诱导的核因子-κB激活和核因子-κB调节的炎症基因转录[1]。
Laquinimod是一种有效的免疫调节剂,可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。
IKKβ-IN-1是一种有效的口服活性IkappaB(IKKβ)抑制剂,IC50为0.20μM。IKKβ-IN-1可减少小鼠巨噬细胞中PGE2和TNFα的生成。IKKβ-IN-1能够保护小鼠免受感染性休克诱导的死亡【1】。
1-脱氢-[10]-姜二酮通过靶向IKKβ的激活环直接抑制IKKβ活性,从而破坏激动剂刺激的巨噬细胞中IKKβ催化的IκBα磷酸化。1-脱氢-[10]-姜子酮抑制LPS诱导的NF-κB转录活性。1-脱氢-[10]-姜子酮具有NF-κB相关炎症和自身免疫性疾病研究的潜力[1]。