ALK-IN-27 (compound 1) 是一种有效的 ALK 抑制剂。ALK-IN-27 显示出抗肿瘤活性。对于 Ba/F3 CLIP1-LTK 细胞,ALK-IN-27 的 IC50 为 2.7 nM。
达美利替尼是一种口服活性选择性c-Met激酶抑制剂(IC50:2.9nM),与c-Met的ATP结合区结合。达美利替尼诱导MET的磷酸化,部分或完全抑制AKT和ERK的磷酸化。达美利替尼可有效抑制癌细胞(c-Met癌基因扩增)增殖,并用于研究人类非小细胞肺癌(NSCLC)[1]。
Quizartinib (AC220) 是一种有效的 Flt3 酪氨酸激酶抑制剂,Kd值为1.6±0.7 nM。
PKI 14-22 amide,myristoylated 是一种有效的 cAMP 依赖性 PKA 抑制剂。PKI 14-22 amide,myristoylated 可降低 IgG 介导的吞噬反应,也可抑制中性粒细胞粘附。
Nintedanib-d8是氘标记的Nintedanib。Nintedanib(BIBF 1120)是一种有效的VEGFR1/2/3、FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重血管激酶抑制剂,IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM、69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。
PD180970是一种高效的ATP竞争性p210Bcr Abl激酶抑制剂,IC50为5nm,用于抑制p210Bcr Abl的自身磷酸化。PD180970的IC50分别为0.8nm和50nm,也抑制Src和KIT激酶。PD180970诱导K562白血病细胞凋亡,可用于慢性粒细胞白血病研究[1][2][3]。
PKItide 对cAMP-PK的IC50 值为 0.2 μM.
EGFR/BRAFV600E-IN-1(化合物23)是一种有效的EGFR和BRAFV600 E双重抑制剂,IC50分别为0.08和0.15µM。EGFR/BRAFV600E-IN-1在G1期和G2/M期诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。EGFR/BRAFV600E-IN-1对抑制剂A-549、MCF-7、Panc-1、HT-29具有抗增殖活性,IC50s分别为1.2、0.79、1.3和1.23µM[1]。
布西拉明(SA96)是一种口服活性和有效的巯基供体和抗氧化剂。布西拉明也是一种具有抗血管生成特性的抗风湿剂。布西拉明可以保护高危器官移植中的缺血/再灌注损伤。布西拉明抑制VEGF的产生。布西拉明可用于研究脉络膜新生血管(CNV)和类风湿性关节炎(RA)[1][2]。
Isodeoxyelephantopin 是一种倍半萜烯内酯,可从Elephantopus scaber 中分离得到。Isodeoxyelephantopin 可诱导活性氧的生成,抑制NF-κB 的激活。Isodeoxyelephantopin 还能调节LncRNA 的表达,有抗乳腺癌的作用。
KTX-497是一种口服活性IRAK4降解剂,DC50值为3nM。KTX-497可用于肿瘤学研究[1]。
FLT3-IN-1 Succinate 是有效地 FLT3 抑制剂,来自专利WO2015056683A1,化合物实例A。
BTK-IN-27(实施例8)是BTK抑制剂(IC50:0.2nM)。BTK-IN-27在TMD8细胞中显示出抗增殖活性(IC50:<5nM)。BTK-IN-27可用于癌症、淋巴瘤、白血病和免疫性疾病的研究[1]。
JNJ-38877605是ATP竞争性c-Met抑制剂,IC50为4 nM,对c-Met的抑制性比对其它200种酪氨酸和丝氨酸-苏氨酸激酶的抑制性要强600倍。
TP-0903是具有高效性和选择性的Axl受体酪氨酸激酶抑制剂,IC50值为27 nM。
SU 5616是一种有机化合物。SU5616可能调节酪氨酸激酶信号转导,并调节异常细胞增殖[1]。
IACS-9439是一种强效、选择性和口服活性的CSF1R抑制剂,Ki值为1nM。IACS-9439可用于晚期实体瘤研究[1]。
多激酶-IN-2(化合物7h)是一种口服活性和有效的血管激酶抑制剂。多激酶-IN-2对血管激酶(包括VEGFR-1/2/3、PDGFRα/β和FGFR-1以及LYN和c-KIT激酶)具有优异的抑制活性。多激酶-IN-2显著减弱AKT和ERK蛋白的磷酸化。多激酶-IN-2诱导细胞凋亡。多激酶-IN-2显示出抗癌活性[1]。
Protein kinase inhibitors 1 是一个新型的 HIPK2 抑制剂,其 IC50 值为 74 nM, Kd 值为 9.5 nM。
Erlotinib是一种治疗非小细胞肺癌的药物。抑制纯化 EGFR 激酶的 IC50 为2 nM。
Altiratinib (DCC-2701) 是多靶点激酶抑制剂,抑制 MET,TIE2,VEGFR2,FLT3,Trk1,Trk2 和 Trk3 的 IC50 值分别为2.7,8,9.2,9.3,0.85,4.6,0.83 nM。
CHIR-124 是一种有效的,选择性的 Chk1 抑制剂,IC50 值为 0.3 nM；同时可有效抑制 PDGFR 和 FLT3,IC50 值分别为 6.6 nM 和 5.8 nM。
Zorifertinib (AZD3759) hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,可渗透中枢神经系统的 EGFR 抑制剂。作用于 EGFRwt,EGFRL858R 和 EGFRexon 19Del,IC50 分别为 0.3,0.2 和 0.2 nM。Zorifertinib hydrochloride 诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。Zorifertinib hydrochloride 具有抗肿瘤活性,可用于NSCLC、HCC 等肿瘤的研究。
帕唑帕尼b-13C,d3是氘,13C标记的帕唑帕尼布[1]。帕唑帕尼(GW786034)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。
JNJ-49095397(RV-568)是一种特异性窄谱激酶抑制剂,可抑制一组参与COPD炎症的激酶,p38α,p38γ和HCK的IC50分别为5,40和52 nM；显示出有效的抗炎作用。在单核细胞和巨噬细胞中,证明了poly I:C刺激的BEAS-2B细胞和与皮质类固醇结合的香烟烟雾模型中的协同相互作用。COPD 2期临床
KH-CB20是一种E/Z混合物,是一种有效的选择性CLK1抑制剂,IC50为16.5nm。KH-CB20还可以抑制DYRK1A(IC50=57.8nm)和CLK3(IC50=488nm)[1]。
KX2-391 dihydrochloride 是 Src 的抑制剂,在肿瘤细胞中,GI50 值为 9-60 nM。
Hu7691是一种口服活性、选择性Akt抑制剂,其对Akt1、Akt2和Akt3的IC50分别为4.0 nM、97.5 nM和28 nM。Hu7691可抑制肿瘤生长,降低小鼠皮肤毒性[1]。
PF-06465469 是 ITK 的共价抑制剂,IC50 值为 2 nM。
JAK3/BTK-IN-5是一种有效的JAK3/BTK抑制剂。BTK和JAK3是自身免疫性疾病的两个重要靶点。同时抑制BTK/JAK3信号通路显示出协同效应。JAK3/BTK-IN-5具有研究JAK3激酶和/或BTK相关疾病的潜力(摘自专利WO2021147953A1,化合物35)[1]