卡博坦替尼-d4是氘标记的卡博坦替尼。卡博坦尼是一种有效的多受体酪氨酸激酶(RTK)抑制剂,其IC50分别为0.035、1.3、4.6、7和11.3 nM,可抑制VEGFR2、c-Met、Kit、Axl和Flt3。
R916562 是有效的Axl/VEGF-R2双重抑制剂。 R916562 是有效的和有选择性的 Axl/VEGF-R2 双重抑制剂, IC50 值分别为 136 和 24 nM。
Mipasetamab uzoptirine(ADCT-601)是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。Mipasetamab uzoptirine由人源化抗AXL抗体、可裂解接头和强效吡咯并二氮唑平(PBD)二聚体细胞毒素SG3199组成。Mipasetamab uzoptirine可用于癌症研究[1]。
SGI-7079是一种Axl抑制剂, 显著抑制 SUM149 和 KPL-4 细胞增殖, IC50 分别为0.43 和 0.16 μM。
UNC2881是特异的Mer激酶抑制剂,能抑制稳态的Mer激酶磷酸化,IC50为22 nM。
Gilterinib-d8是氘标记的Gilterinib。吉尔替尼(ASP2215)是一种有效的ATP竞争性FLT3/AXL抑制剂,IC50s分别为0.29 nM和0.73 nM。
UNC2250是内源的Mer磷酸化抑制剂,IC50为9.8 nM,能阻断配体刺激的EGFR-Mer嵌合蛋白活化。
PF-07265807(PF 07265807)是一种有效、选择性的双重Axl/Mer抑制剂,阻断Axl和Mer介导的信号转导途径,并抑制Axl和Mer过度表达的肿瘤细胞的增殖和迁移。
2-D08是一种有细胞透性的小泛素样修饰蛋白 (sumoylation) 抑制剂。2-D08也可抑制 Axl,IC50 为 0.49 nM
Axl-IN-12(示例2)是一种有效的Axl抑制剂。Axl-IN-12可用于研究增殖性疾病、自身免疫性疾病、过敏性疾病、炎症性疾病、移植排斥反应、癌症、病毒性传染病或哺乳动物的其他疾病[1]。
TL4830031(化合物8i)是一种喹诺酮类抗生素衍生物,是一种有效的Axl抑制剂,IC50值为26 nM。TL4830031抑制Axl的磷酸化。TL4830031抑制细胞侵袭和迁移。TL4830031可用于癌症研究[1]。
盐酸卡布替尼是VEGFR2和MET的有效口服活性抑制剂,IC50值分别为0.035和1.3 nM。盐酸卡布替尼对KIT、RET、AXL、TIE2和FLT3表现出强烈的抑制作用(IC50分别为4.6、5.2、7、14.3和11.3 nM)。盐酸卡布替尼具有抗血管生成活性。盐酸卡布替尼破坏肿瘤血管系统,促进肿瘤和内皮细胞凋亡[1]。
TAM-IN-2 是专利 US 20170275290 A1 中提到的 TAM 抑制剂,吡咯并三嗪化合物 0904。
多激酶-IN-1(化合物11k)是一种具有抗肿瘤活性的有效激酶抑制剂。多激酶-IN-1诱导细胞凋亡,可用于结直肠癌的研究[1]。
Mecbotamab是一种针对AXL受体酪氨酸激酶(AXL)的人源化IgG1-κ抗体。Mecbotamab可以作为条件活性生物(CAB),其可以通过可裂解的连接体与MMAE(HY-15162)偶联,以形成ADC Mecbodamab vedotin(BA3011)[1][2]。
ONO-7475 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的新型 Axl/Mer 抑制剂,IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。ONO-7475 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感,抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。ONO-7475 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
UNC2541 是一种有效 Mer 酪氨酸激酶 (MerTK) 特异性抑制剂,与 MerTK ATP 结合口袋结合,IC50 值为 4.4 nM,对其选择性远高于 Axl,Tyro3 和 Flt3。UNC2541 抑制磷酸化的 MerTK (pMerTK；EC50,510 nM)。
Glesatinib盐酸盐是MET和Axl受体酪氨酸激酶抑制剂。
Mipasetamab是一种靶向AXL、酪氨酸激酶受体和TAM受体的IgG1κ抗体。Mipasetamab参与ADCT-601(Mipasetamab-uzoptirine)的合成,这是一种AXL靶向抗体-药物偶联物(ADC)。ADCT-601具有抗肿瘤活性[1]。