3-(4-吡啶基)吲哚(Rockout)是一种Rho激酶(ROCK)抑制剂,IC50为25μM。在伤口愈合试验中,3-(4-吡啶基)吲哚可抑制起泡并导致肌动蛋白应力纤维溶解【1】。
AR-13503是一种ROCK/PKC抑制剂,抑制血管生成并增强视网膜色素上皮(RPE)通透性。AR-13503还抑制小鼠氧诱导视网膜病变(OIR)模型中异常新生血管(NV)的形成[1][2]。
SAR407899 hydrochloride 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
ROCK-IN-9(化合物T345)是ROCK抑制剂。ROCK-IN-9在HepG2细胞中显示出细胞毒性,IC50为40.8μM。ROCK-IN-9在小鼠体内具有良好的药代动力学特性,在较低剂量下表现出较高的体内暴露和口服生物利用度[1]。
H-1152 dihydrochloride 是一种膜通透的,选择性的 ROCK 抑制剂,Ki 值为 1.6 nM,对 ROCK2 的 IC50 值为 12 nM。
ROCK-IN-1 是一种有效的 ROCK 抑制剂,能够抑制 ROCK2 的活性,IC50 值为 1.2 nM。
GSK269962A hydrochloride (GSK 269962 hydrochloride) 是一种有效的 ROCK 抑制剂,作用于重组人 ROCK1 和 ROCK2,IC50 分别为 1.6 和 4 nM。GSK269962A hydrochloride 具有抗炎和血管舒张作用。
ROCK2-IN-2 是一种选择性 ROCK2 抑制剂,IC50 <1 μM。详细信息请参考专利文献 US20180093978A1 中的化合物 A-30。
SAR407899 是一种选择性的,有效的,ATP 竞争性的 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 值为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Ki 值分别为 36 nM 和 41 nM。
SR-3677是高效的选择性的ROCK-II抑制剂,IC50值为~3 nM.
HA-100二盐酸盐是一种有效的蛋白激酶抑制剂,cGMP依赖性蛋白激酶(PKG)、cAMP依赖性蛋白酶(PKA)、蛋白激酶C(PKC)和MLC激酶的IC50分别为4μM、8μM、12μM和240μM。HA-100二盐酸盐也用作ROCK抑制剂[1][2]。
Chroman 1 是一种高效的 ROCK2 抑制剂,IC50 值 1 nM。
Ripasudil (K-115) 是 ROCK 特异性抑制剂,能够抑制 ROCK2 和 ROCK1 的活性,IC50 值分别为 19 和 51 nM。
ROCK-IN-32是一种有效的Rho激酶抑制剂。
Fasudil 是一种有效的 ROCK1,PKA,PKC 和 MLCK 的抑制剂,Ki 值分别为 0.33 μM,1.0 μM,9.3 μM 和 55 μM。
SLx-2119 是选择性的 ROCK2 抑制剂,IC50 值为 105 nM。
ROCK-IN-6是一种强效和选择性的ROCK2抑制剂,其IC50为2.19nM。ROCK-IN-6提取自专利WO2021164351A1,实施例7,具有青光眼和视网膜疾病研究的潜力[1]。
CCG-232964 是一种有口服活性的 Rho/MRTF/SRF 抑制剂。CCG-232964 抑制 LPA 诱导的 CTGF 基因表达。
Belumosudil mesylate (KD025 mesylate) 是一种选择性的 ROCK2 抑制剂,对 ROCK2 和 ROCK1 的 IC50 值分别为 105 nM 和 24 µM。具有抗纤维化特性。
ZINC00881524是ROCK的抑制剂。
盐酸法舒地尔(HA-1077；AT877)半水合物是一种非特异性RhoA/ROCK抑制剂,对蛋白激酶也有抑制作用,ROCK1的Ki为0.33μM,ROCK2的IC50s分别为0.158μM和4.58μM,12.30μM和1.650μM,PKA,PKC,PKG。盐酸法舒地尔半水合物也是一种有效的Ca2+通道拮抗剂和血管扩张剂[1][2][3]。