Carmofur是氟尿嘧啶衍生物,具有抗代谢和抗肿瘤活性。
5-IAF 是荧光素的偶氮乙酰胺衍生物。
(-)-水合氧化前胡素((-)-Prangol)是从杜松子中分离出来的呋喃香豆素衍生物[1]。
CLR1501 是荧光标记的、CLR1404 的类似物,是具有癌细胞选择性的细胞荧光标记物。
Proglumide sodium 是一种非肽和口服活性胆囊收缩素 (CCK)-A/B 受体拮抗剂。Proglumide sodium 选择性阻断 CCK 在中枢神经系统中的作用。Proglumide sodium 具有抑制胃分泌和保护胃十二指肠粘膜的能力,还具有抗癫痫和抗氧化活性。
Rabacfosadine (GS-9219) 是核苷类似物 PMEG 的新型前药,用作优先靶向淋巴细胞的细胞毒性剂。
EPZ-719是一种新型有效的SETD2抑制剂(IC50=0.005μM),与其他组蛋白甲基转移酶相比具有高选择性。
NVP-CGM097 是一种有效的选择性 MDM2 抑制剂,作用于 hMDM2,IC50 为 1.7±0.1 nM。
尿苷13C-1是13C标记的尿苷[1]。
Isatuximab是一种针对跨膜受体和胞外酶CD38的单克隆抗体,该蛋白在血液系统恶性细胞(包括多发性骨髓瘤(MM))上高度表达。Isatuximab通过多种生物学机制具有抗肿瘤活性,包括抗体依赖性细胞介导的细胞毒性、补体依赖性细胞毒性、抗体依赖性细胞吞噬和无交联直接诱导凋亡。Isatuximab还直接抑制CD38胞外酶活性,这与许多细胞功能有关[1][2]。
CDK9-IN-9 (example 2) 是有效的,选择性 CDK9 抑制剂,IC50 为 1.8 nM。CDK9-IN-9 抑制 CDK2,IC50 为 155 nM。CDK9-IN-9 具有抗肿瘤活性。
10058-F4是 c-Myc 抑制剂,其阻止c-Myc-Max二聚化和c-Myc靶基因表达的反式激活。
Fmoc-PEG1-CH2CH2-NHS ester 是一种 PROTAC linker,属于 PEG 类。可用于合成 PROTAC 分子。
3'-O-(叔丁基二苯基甲硅烷基)胸苷是嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制DNA合成、诱导细胞凋亡等[1]。
Rosuvastatin钙盐是HMG-CoA还原酶抑制剂,IC50为11 nM。
含有对氯苯基氨基残基的PSB069是一种有效、耐受性良好且非选择性的NTPDASE1、2、3抑制剂(Ki=16~18μM)[1]。
eIF4A3-IN-11(化合物56)是一种西尔维斯特醇(HY-13251)类似物。eIF4A3-IN-11干扰eIF4F翻译复合物的组装,对myc LUC、tub LUC的EC50分别为0.2、4和0.3nM,对MBA-MB-231细胞的生长抑制。eIF4A3-IN-11可用于研究人类癌症发病机制[1]。
Gedatolisib (PKI-587) 是一种高效的双重 PI3Kα,PI3Kγ 和 mTOR 抑制剂, IC50 分别为0.4 nM,5.4 nM 和 1.6 nM。PKI-587 在 mTOR 复合物 mTORC1 和 mTORC2 中同样有效。
S-乙酰-PEG4-NHBoc是一种基于PEG的PROTAC连接剂,可用于合成PROTAC[1]。
Fepixnebart 是人源化的、靶向 TGF-α (TGFA) 的 IgG4κ 抗体。
Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC50 值为251 nM,Ki 值为133 nM。
(+)-BAY-1251152 是 CDK9 的抑制剂来自专利 WO 2014076091 A1,实施例 1。
NAT2-IN-1(APA)是药物代谢酶N-乙酰转移酶2(NAT2)的抑制剂。NAT2-IN-1可以选择性杀死缓慢的NAT2细胞[1]。
HIF1-IN-3(化合物F4)是一种有效的HIF1抑制剂,EC50值为0.9μM。HIF1-IN-3可用于研究抗癌药物[1]。
Bivatuzumab(抗CD44重组抗体；BIWA 4)是一种针对CD44v6的人源化单克隆抗体。CD44v6可作为CAR重定向CIK细胞的肉瘤靶点[1]。
Cyclic-di-GMP 是 STING 的激动剂也是一个可以调节不同细菌物种的生物膜形成,运动性和毒力的第二信使。
Calf thymus DNA 是从雄性和雌性小牛的胸腺中分离的高质量双链模板 DNA。
尿嘧啶-d4是氘标记的尿嘧啶[1]。尿嘧啶是一种常见的天然嘧啶衍生物,也是RNA核酸中的四个核碱基之一[2]。