盐酸曼扎明A是一种口服活性β-卡波林生物碱,其IC50分别为10.2和1.5μM,特异性抑制GSK-3β和CDK-5。盐酸曼扎明A靶向空泡ATP酶并抑制胰腺癌细胞的自噬。盐酸曼扎明A具有抗疟疾和抗癌活性。盐酸曼扎明A还显示出对HSV-1[1][2][3][4]的有效活性。
RNA polymerase-IN-2 是 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂。 RNA 聚合酶-IN-2 抑制 CYP 同工酶。
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 治疗的相关研究。
Papyracillic acid,一种真菌代谢物,Penicillic acid 的类似物,也是一种非选择性的除草剂。Papyracillic acid 具有抗细菌,抗真菌,杀线虫和植物毒性作用。
Peptide 5g 是一种抗菌肽。Peptide 5g 抑制大肠杆菌 (E. coli),金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 和白色念珠菌 (C. albicans) 的 MIC 值分别为 30、10、12.5 μg/mL。
Inz-1 是一种有效的、选择性的酵母线粒体细胞色素 bc1 (mitochondrial cytochrome bc1) 抑制剂 (IC50=8.092 μM),优于对人的 (IC50=45.320 μM)。Inz-1 逆转白色念珠菌对氟康唑 (HY-B0101) 或其他三唑抗真菌试剂的耐药性。
异鼠李素2019冠状病毒疾病基因与CVID-19病毒主要蛋白酶(1)具有亲和力。
Niclosamide monohydrate 是一种 STAT3 抑制剂,在 HeLa 细胞中,IC50 值为 0.25 μM,可以抑制 DNA 复制。
G907 是 ABC transporter, MsbA 的选择性小分子拮抗剂。 G907 抑制两栖动物中纯化的大肠杆菌 MsbA (IC50=18 nM)。G907 通过楔入结构上保守的跨膜袋,使 MsbA 陷入向内的脂多糖结合构象中。G907 具有杀菌活性。
Picfeltarraenin IA 是一种三萜类化合物,可从 Picriafel-terrae Lour (P.fel-terrae) 中提取。Picfeltarraenin IA 是一种乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂。Picfeltarraenin IA 可用于治疗感染,癌症和炎症。
NLRP3-IN-11是一种含有3种(NLRP3)蛋白抑制剂的NLR家族吡啶结构域。NLRP3-IN-11对NLRP3具有生物活性,IC50值<0.3μM。NLRP3-IN-11可用于研究炎症和退行性疾病,包括NASH、动脉粥样硬化和其他心血管疾病、阿尔茨海默病、帕金森病、糖尿病、痛风和许多其他自身炎症疾病[1]。
Faropenem sodium 是一种可有效杀死结核分枝杆菌的口服可吸收的培南抗生素。
Robenidine hydrochloride 是一种抗球虫药, 对 MRSA 和 VRE 也有抑制活性,其 MIC50 值分别为 8.1 和 4.7 μM。
DNA旋转酶-IN-4(化合物8p)是一种有效的DNA旋转酶抑制剂,IC50为0.13μM。DNA回旋酶-IN-4对金黄色葡萄球菌、单核细胞增生性李斯特菌、沙门氏菌和大肠杆菌具有良好的抗菌活性,MIC值分别为0.05、0.05和8μg/mL[1]。
MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒,而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性,可用于 HIV-1 感染的研究。
Tilmicosin磷酸盐是一种抗生素。兽药用途。用于治疗曼氏杆菌和巴氏杆菌相关的牛羊呼吸系统疾病。
Demethoxyencecalin 是从一种从向日葵中提取的色烯,具有抗真菌 (antifungal) 活性。
Alvircept sudoox是一种源自铜绿假单胞菌外毒素a的重组CD4。Alvircept-sudoox可用于HIV感染的研究[1]。
LL-25 是 LL-37 (HY-P1222) 的片段,但缺乏 LL-37 的免疫调节特性。LL-25 具有抗真菌和念珠菌活性。
Cefcapene pivoxil hydrochloride hydrate 是第 3 代头孢菌素的前药形式,具有口服活性和广谱抗菌 (anti-bacterial) 活性。Cefcapene pivoxil hydrochlorid hydrate 用于掌跖脓疱病 (PPP) 等感染性疾病的研究。
Gardiquimod trifluoroacetate 是一个特异的 TLR7 激动剂,也能抑制 HIV-1 逆转录酶。
Urease-IN-10 (Conjugate 4) 是一种竞争性 Urease 抑制剂,IC50 为 3.59±0.07 μM,Ki 为 7.45 μM。Urease-IN-10 是一种缀合物,由 Diclofenac (HY-15036) 和 Sulfanilamide(HY-B0242) 组成。Urease-IN-10 以竞争性方式抑制 Jack bean urease (JBU).
Emamectin Benzoate (MK-244) 通过与GABA受体结合, 而激活氯离子通道和谷氨酸门控氯离子通道, 从而干扰节肢动物神经信号。
GCA-186是一种有效的抗HIV-1药物。GCA-186对野生型和突变型HIV-1株都具有高度活性,对于HIV-1株的IIIB、IIIB-R(Y181C)、NL4-3和NL4-3K103N,EC50分别为1、180、1和40 nM[1]。
头孢他美是一种头孢菌素类抗生素。头孢他美具有研究上下社区获得性呼吸道感染的潜力[1]。
BDM91514通过抑制AcrB来提高抗生素效力。BDM91514在8μg/mL吡啶霉素存在下可阻止大肠杆菌BW25113(EC90:8μM)的生长。BDM91514具有合适的血浆和微粒体稳定性[1]。