Ternatin B4 是从紫花(豆科)中分离得到的一种花青素 (anthocyanin)。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Multifungin (Bromosalicylchloranilide) 是一种抗真菌药,可治疗口腔念珠菌病。Multifungin 可防止玉米赤霉烯酮的形成和积累,并减少玉米在储存过程中的真菌种群数。
Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮是一种有效的组织蛋白酶L抑制剂。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮介导呼肠孤病毒分解。Z-Phe-Tyr(tBu)-重氮甲基酮降低病毒检测[1][2]。
JTK-853 是一种新型的非核苷类丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂,在 HCV 复制子细胞中显示出有效的抗病毒活性,对于基因型 1a H77 和 1b Con1 菌株的 EC50 值分别为 0.38 和 0.035 μM。
Maduramicin (Maduramycin) 是从放线菌 Actinomadura rubra 中分离出来的。 Maduramicin 是一种抗球虫药,用于艾美耳球菌,腺苷球菌,鸡血肠球菌和分散肠球菌感染的相关研究。Maduramicin 通过内在和外在途径诱导鸡心肌细胞凋亡 (apoptosis)。
蛋白激酶G抑制剂-1(化合物270)是分枝杆菌蛋白激酶G的抑制剂,IC50为0.9μM。蛋白激酶G抑制剂-1可用于分枝杆菌感染的研究[1]。
Afabicin 是 Debio1452 的前体药物,能够抵抗葡萄球菌 staphylococci,但对其他的革兰氏阳性菌和阴性菌没有明显作用。Debio1452 是 FabI 抑制剂,能够抑制葡萄球菌中的脂肪合成。
Propylparaben sodium 是一种抗菌剂、防腐剂、调味剂。
Meropenem是碳青霉烯类广谱抗菌素。
Variotin 是一种抗真菌 (Fungal) 剂。Variotin 对毛癣菌、小孢癣菌、表皮癣菌等皮肤癣菌,以及芽生菌、隐球菌等内部真菌病的致病真菌有较强的抗菌活性。
4′-DTMP 是 DHFR 抑制剂,Ki 分别为 5.1 nM (DHFRWT) 和 34.3 nM (DHFRL28R)。4′-DTMP 带有极性修饰,会诱导与酶的额外局部相互作用。特别是 M20 环上的发卡结构,与 DHFR 的内部通信有关。4′-DTMP 具有潜在的大肠杆菌 (E.coli) 抑制作用。
醋酸胃蛋白酶抑制素(Pepstatin A)是一种由放线菌产生的特异性口服活性天冬氨酸蛋白酶抑制剂,其对血红蛋白胃蛋白酶、血红蛋白蛋白酶、酪蛋白胃蛋白酶、酪蛋白蛋白酶、酪蛋白酸蛋白酶和血红蛋白酸蛋白酶的IC50分别为4.5 nM、6.2 nM、150 nM、290 nM、520 nM和260 nM。醋酸胃蛋白酶抑制剂也抑制HIV蛋白酶[1][2]。
金属-β-内酰胺酶-IN-4(化合物40)是一种有效的金属-β内酰胺酶(MBL)抑制剂,其IC50值分别为0.1μM(VIM-1)、1.3μM(NDM-1)和5.0μM(IMP-7)[1]。
Eritoran是一种Toll样受体4(TLR4)拮抗剂。Eritoran保护小鼠免受致命的流感病毒感染,如埃博拉病毒(EBOV)、马尔堡病毒(MARV)。Eritoran可降低粒细胞增多症的水平,可能缓解“细胞因子风暴”的严重程度。Eritoran抑制丝状病毒感染的发病机制[1]。
抗真菌剂15对核盘菌和灰葡萄球菌的EC50值分别为0.52和0.50μg/mL,具有最强的活性。
SARS-CoV MPro-IN-2(化合物15)是一种有效的SARS-CoV-2 MPro抑制剂,IC50值为72.07 nM。病毒的主蛋白酶(Mpro)作为处理病毒多蛋白的主要酶,有助于SARS-CoV-2在宿主细胞中的复制和转录,是药物发现的一个有吸引力的靶点。SARS冠状病毒MPro-IN-2具有研究冠状病毒-19的潜力[1]。
Cetalkonium chloride 是一种铵盐防腐剂,可用于口腔,咽喉和眼睛感染的研究。Cetalkonium chloride 起消炎的作用。
Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂,IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。
Adefovir (GS-0393) 是一种单磷酸腺苷类似物抗病毒剂,在细胞内转化为 Adefovir diphosphate 后可抑制 HBV DNA 聚合酶。Adefovir 在 HepG2.2.15 细胞系中对 HBV 的 IC50 为 0.7 μM。Adefovir 对多种病毒(包括 HBV 和疱疹病毒)具有良好的抗病毒活性。
FtsZ-IN-2(化合物19)是细菌细胞分裂蛋白FtsZ的抑制剂,具有GTPase抑制活性。FtsZ-IN-2具有抗葡萄球菌活性,MSSA和MRSA的MIC值为2µg/ml【1】。
Cefiderocol是一种新型铁载体头孢菌素,对有氧革兰氏阴性细菌种类具有强效广谱的活性。
Fidaxomicin(OPT-80; PAR-101)是选择性的梭状芽孢杆菌抗生素。
(20R)-Protopanaxadiol 是黑参中 20(R)-ginsenoside Rg3 的三萜皂苷代谢物。(20R)-Protopanaxadiol 具有抗肿瘤活性和细胞毒性,能有效抑制幽门螺杆菌的生长。