替诺福韦酯(CMX157)是一种非环核苷酸类似物替诺福韦的脂质结合物,具有对抗野生型和抗逆转录病毒耐药HIV株的活性,包括多药核苷/核苷酸类似物耐药病毒。替诺福韦酯对新鲜人外周血单个核细胞中的所有主要HIV-1和HIV-2亚型以及单核细胞源性巨噬细胞中评估的所有HIV-1菌株具有活性,EC50介于0.2和7.2 nM之间。CMX157口服,无明显毒性。替诺福韦酯也显示出抗HBV的抗病毒活性[1][2][3]。
苯氧乙醇-d2是氘标记的苯氧乙醇[1]。苯氧乙醇对各种革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌具有广谱抗菌活性。苯氧乙醇是呼吸氧化磷酸化的解偶联剂,可竞争性抑制苹果酸脱氢酶。苯氧乙醇被用作化妆品、疫苗和纺织品等的防腐剂[2]。
PfGSK3/PfPK6-IN-2是一种有效的双PfGSK2/PfPK6(恶性疟原虫GSK3/PK6)抑制剂(IC50:172nM和11nM)。PfGSK3/PfPK6-IN-2可用于疟疾研究[1]。
Erythromycin A enol ether 是一种 Erythromycin A(大环内酯抗生素)的酸性降解产物,无抗菌作用。
抗菌剂35是一种抗菌剂,可显著降低抗菌剂头孢他啶的MIC值[1]。
Ledipasvir acetone 是 Ledipasvir 的活性药物成分。Ledipasvir 是 hepatitis C virus NS5A 的有效抑制剂,能够抑制 GT1a 和 GT1b 复制子活性,EC50 值分别为 34 pM 和 4 pM。
(R) -Eucomol是一种类黄酮衍生物,具有边缘抗菌活性(R) -Eucomol对KB和P-388细胞具有细胞毒性作用[1]。
HIV-1 protease-IN-11 (compound 34a) 是一种 HIV-1 蛋白酶 (HIV-1 protease) 抑制剂,IC50 为 0.41 nM。HIV-1 protease-IN-11 还表现出显着的抗耐药变异活性。
Helvolic acid (Fumigacin) 是从真菌中得到的抗生素,有效作用于革兰氏阳性菌。
TAK-220 是一种选择性的,可口服的 CCR5 拮抗剂,能够抑制 RANTES,MIP-1α 与 CCR5 结合,IC50 值分别为 3.5 nM 和 1.4 nM,但是对 CCR1,CCR2b,CCR3,CCR4 或者 CCR7 无作用; TAK-220 也可选择性地抑制 HIV-1,在外周单核细胞中,EC50 值分别为 1.2 nM (HIV-1 KK),0.72 nM (HIV-1 CTV),1.7 nM (HIV-1 HKW),1.7 nM (HIV-1 HNK),0.93 nM (HIV-1 HTN) 和 0.55 nM (HIV-1 HHA),EC90 值分别为 12 nM (HIV-1 KK),5 nM (HIV-1 CTV),12 nM (HIV-1 HKW),28 nM (HIV-1 HNK),15 nM (HIV-1 HTN) 及 4 nM (HIV-1 HHA)。
抗分枝杆菌剂-4是一种2-氨基-4-(2-吡啶基)噻唑衍生物,对哺乳动物细胞系具有抗分枝杆菌活性、抗疟原虫活性和细胞毒性[1][2]。
3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可从菊花中提取。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸具有抗氧化活性。3,5-二咖啡酰-新奎宁酸可以清除DPPH自由基和超氧阴离子自由基,IC50分别为5.6和2.9μg/mL[1]。
伏立康唑(UK-109496)樟脑磺酸盐是第二代广谱三唑类抗真菌剂,可抑制真菌麦角甾醇的生物合成。伏立康唑樟脑磺酸盐通过抑制真菌细胞色素P450酶[1][2]介导的14-α-羊毛甾醇脱甲基来发挥其抗真菌活性。
Pirlindole是一种新型有效的肠道病毒抑制剂,可靶向病毒蛋白2C,通过抑制基因组复制抑制EV-B和EV-D(CV-B3 EC50=9.91 uM)。
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 是一个特异性的 CD4 靶向的 HIV 进入抑制剂。Cyclotriazadisulfonamide (CADA) 以信号肽依赖的途径抑制 CD4 进入 内质网腔进行共翻译转位。
AWZ1066S 是一种高度特异性的抗 Wolbachia 的候选药物,可于用丝虫病的短期治疗,其在细胞中测得的 EC50 值为 2.5 nM。
喷昔洛韦(VSA 671)钠是一种有效和选择性的抗疱疹病毒药物,对HSV-1(HFEM)和HSV-2(MS)的EC50值分别为0.5、0.8µg/ml。喷昔洛韦钠显示出无毒性的抗疱疹病毒活性。喷昔洛韦钠可预防小鼠死亡[1][2]。
马龙霉素(抗生素K16)是一种具有抗原生动物和抗锥虫活性的抗生素。马隆诺霉素在体内也显示出抗锥虫活性[1][2]。
Maximin 9 是一种来源于蟾蜍 Bombina maxima 的抗菌肽。
Clorobiocin是一种MlaC蛋白抑制剂,可与MlaC蛋白结合。氯罗比星具有抗菌作用[1]。
Banksialactone A是澳大利亚真菌Aspergillus banksianus[1]的代谢产物。
β-内酰胺酶-IN-7(化合物14)是一种有效的VIM型金属β-内酰胺酶抑制剂,VIM-1和VIM-4的Kis分别为1.26μM和0.54μM。β-内酰胺酶-IN-7能有效抑制肺炎克雷伯菌[1]。