L-K6L9 对囊性纤维化患者的铜绿假单胞菌 (P. aeruginosa) 具有抗菌 (antimicrobial) 和抗生物膜活性。L-K6L9 稳定、抗囊性纤维化痰蛋白酶降解,不会诱导细菌耐药。
Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI),广泛用于治疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。
大果桉A(10 epi Eucarobustol F)是一种从大果桉叶中分离的抗菌剂。巨腕A抑制枯草芽孢杆菌PCI219(最小抑制浓度低于0.2µM)和金黄色葡萄球菌FDA209P(最小抑制剂量为0.4µM)的生长[1]。
Gramicidin B 是一种非核糖体肽类抗生素。
α-Artemether 是一种抗疟化合物。
Hepatitis B Virus Core (128-140) 是乙肝病毒核心蛋白的多肽片段。
HIV-1抑制剂-29(化合物14d2)是一种有效的HIV-1抑制剂,对HIV-1 IIIB的EC50为2.18μM。HIV-1抑制剂-29对F227L/V106A菌株具有较高的抗药性(EC50=0.974μM),对MT-4细胞的细胞毒性较低(CC50=211μM)。HIV-1抑制剂-29可用于研究艾滋病[1]。
Cefpodoxime proxetil impurity B 是 Cefpodoxime proxetil (HY-N7101) 的杂质。Cefpodoxime proxetil 是第一种口服和广谱型抗生素,属于第三代头孢菌素。
Azidamfenicol 是一种广谱的氯霉素样抗生素。Azidamfenicol 可抑制核糖体肽基转移酶 (Ki=22 µM).
氯化锂水合物是一种口服活性情绪稳定剂,是一种有效的病毒抑制剂和免疫调节剂。氯化锂水合物通过抑制GSK3β和促进神经发生而具有抗抑郁活性。氯化锂水合物可缓解认知功能障碍和急性躁狂和抑郁症症状。氯化锂水合物也可用于病毒感染和阿尔茨海默病的研究[1][2][3]。
Maximin 1 是一种来源于 Bombina maxima 皮肤分泌物的抗菌肽。Maximin 1 具有对肿瘤细胞的细胞毒性和杀精作用。
阿齐西林是一种半合成青霉素,是一种口服活性β-内酰胺抗生素。Azidocillin具有叠氮官能团并在细菌内保持靶活性。阿齐西林可用于研究牙科手术、中耳炎、肠球菌败血症和其他细菌感染性疾病引起的骨炎[1][2][3]。
STING激动剂-25(CF505)是一种非核苷酸小分子STING激动药。STING激动剂-23激活STING,增加STING、TBK1和IRF3的磷酸化。STING激动剂-23可促进肿瘤细胞中IFN-β、IL-6、CXCL-10、TNF-α、ISG-15和CCL-5的水平。STING激动剂-23对严重急性呼吸系统综合征冠状病毒系列菌株具有活性[1]。
阿立哌唑(OPC-14597)一水合物是一种非典型抗精神病药,是一种有效且高亲和力的多巴胺D2受体部分激动剂。阿立哌唑一水合物是5-HT2B和5-HT2A受体的反向激动剂,并在5-HT1A、5-HT2C、D3和D4受体上显示部分激动剂作用。一水阿立哌唑可用于研究精神分裂症和COVID19[1][2][3][4]。
苹果酸奈莫沙星(TG-873870)是一种非氟喹诺酮类抗生素。苹果酸奈莫沙星对革兰氏阳性、革兰氏阴性和非典型病原体具有广谱活性。苹果酸奈莫沙星可抑制耐药肺炎链球菌和(HY-121544)耐甲氧西林金黄色葡萄球菌。苹果酸奈莫沙星可用于研究社区获得性肺炎[1][2]。
Tigecycline是首创的广谱抗生素,对多种抗生素抗性菌同样有效。
抗菌剂109(化合物C-2)是一种对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌都有效的抗菌剂,且不致突变。抗菌剂109通过阻断新肽链的延伸来抑制蛋白质合成[1]。
Rifamycin S 是一种醌和抗革兰氏阳性细菌 (包括 MRSA) 的抗生素。Rifamycin S 是涉及两个电子的可逆氧化还原系统的氧化形式。Rifamycin S 可以产生活性氧 (ROS) 并抑制微粒体脂质过氧化,并可用于肺结核和麻风病的研究。
Anti-MRSA agent 8 (Compound 7g) 是一种DAPG衍生物,具有很强的抗菌活性。Anti-MRSA agent 8 通过靶向细菌细胞膜来发挥其活性。Anti-MRSA agent 8 可用于耐甲氧西林 Staphylococcus aureus (MRSA)的研究。
HCV-IN-3 是 hepatitis C virus (HCV) NS3/4a 蛋白的一个抑制剂,其 IC50 值为 20 μM,Kd 值为 29 μM。
Fumagillin(NSC9168)由烟曲霉菌中提取,有抗抗阿米巴活性。
Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制寄生曲霉 (Aspergillus parasiticus) 产生黄曲霉毒素。Cyclo(L-leucyl-L-valyl) 抑制黄曲霉毒素相关基因的转录,如 aflR 、hexB、pksL1 和 dmtA。
Azithromycin hydrate 是一种大环内酯抗生素,常用于治疗细菌感染。
甘露糖酸GS-1是一种高度氧化的羊毛甾烷型三萜,具有抗HIV-1蛋白酶活性,IC50为58μM[1]。
EACC 是可逆的 自噬 抑制剂,可阻断自噬通量。EACC 选择性抑制自噬体特异性的 SNARE Stx17 的易位,从而阻止自噬体与溶酶体的融合。