嵌合狂犬病病毒糖蛋白片段(RVG-9R)是一种由29个氨基酸组成的嵌合肽,通过在RVG(狂犬病病毒糖蛋白)的羧基末端添加非精氨酸基序合成。嵌合狂犬病病毒糖蛋白片段(RVG-9R)带正电荷,能够通过电荷相互作用结合带负电荷的核酸[1][2]。
严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13是一种有效的严重急性呼吸系冠状病毒2 3CL蛋白酶抑制剂,其IC50值为21 nM。严重急性呼吸系统综合征冠状病毒2 3CLpro-IN-13显示出抗冠状病毒活性[1]。
5-desmethylsinensetin 可从 Stevia satureiifolia var. satureiifolia 中分离得到,具有抗原生动物的活性。5-desmethylsinensetin 对 T. cruzi epimastigotes 和trypomastigotes 的 IC50 值分别为 0.4 μg/mL 和75.1 μg/mL。
脑源性碱性成纤维细胞生长因子(1-24)(FGF碱性1-24)是一种合成肽,具有抗菌和抗HBV活性。脑源性碱性成纤维细胞生长因子(1-24)可用于感染疾病和免疫疾病研究[1]。
Calcimycin (A-23187) hemimagnesium 是一种抗生素和独特的二价阳离子离子载体 (divalent cation ionophore),如钙离子和镁离子。Calcimycin hemimagnesium 通过增加细胞内钙浓度诱导 Ca2+ 依赖性细胞死亡。Calcimycin hemimagnesium 抑制革兰氏阳性细菌和一些真菌的生长,还抑制 ATP 酶的活性并解耦哺乳动物细胞的氧化磷酸化,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
Syncytial Virus Inhibitor-1 是一种有效的口服生物可利用的呼吸道合胞病毒 (RSV) 融合抑制剂,在 RSV Long、RSV A2、RSV B 菌株中的 EC50 值分别为 0.002 μM、0.004 μM、0.002 μM。
抗病毒剂27(化合物12)对埃博拉病毒具有显著的活性(EC50:14nM)[1]。
Asukamycin是一种手霉素型代谢产物,可从结节链霉菌亚种中分离得到。阿苏卡虫。阿斯卡霉素是一种抗生素,具有抗菌活性。Asukamycin抑制各种肿瘤细胞系的生长[1][2]。
L-870810是一种具有抗病毒活性的强效HIV-1 IN链转移抑制剂[1]。
Voriconazole N-oxide (Voriconazole oxynitride) 是一种有效的抗真菌剂。Voriconazole N-oxide 具有光毒性和光致癌性有关。Voriconazole N-oxide 不会使角质形成细胞对紫外线 B (UVB) 敏感。
SNX-0723是一种选择性,脑渗透性,口服acitve小分子Hsp90抑制剂(IC50=14 nM),可抑制α-突触核蛋白寡聚化,EC50为48 nM；诱导Hsp70(IC50=31 nM),并降低几种已知Hsp90客户蛋白的表达：HER2(IC50=9.4nM),核糖体蛋白s6(pS6)(IC50=13nM)和PERK(IC50=5.5nM)；显示显着的脑浓度以及体内脑Hsp70的诱导,具有有希望的PK特性。
Kanamycin sulfate是氨基糖苷类杀菌抗生素,其通过与细菌30S核糖体结合起作用。
Emetine hydrochloride 是从吐根根部提取的,是一种有效的抗原生动物和催吐剂。Emetine hydrochloride 可以抑制病毒聚合酶 (viral polymerases),并可以抑制寨卡病毒和埃博拉病毒感染。Emetine hydrochloride 有效抑制自噬 (autophagy),具有抗疟疾,抗菌和抗阿米巴虫作用。
Lucidinω-乙醚(化合物17)是一种从丝状棱镜根部分分离的蒽醌代谢物,对革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有一定的抗菌活性[1]。
(24S)-环artane-3β,24,25-三醇是一种环artane,对结核分枝杆菌H37Rv具有抗结核活性(MIC:32μg/mL)。从菊花中可分离得到(24S)-环artane-3β,24,25-三醇[1]。
Autoinducing Peptide I 是一种金黄色葡萄球菌分泌的环状八肽,可用于疫苗的研究。
5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride),是 amiloride 的衍生物,也是一种有效的 Na+/H+ 交换抑制剂,降低白血病细胞的细胞内 pH (pHi) 并诱导其凋亡。5-(N,N-Hexamethylene)-amiloride (Hexamethylene amiloride) 也是一种 HIV-1 Vpu 病毒离子通道抑制剂,抑制培养在 L929 细胞中的小鼠肝炎病毒 (MHV) 复制和人冠状病毒 229E (HCoV229E) 复制,EC50 值分别为 3.91 μM 和 1.34 μM。
Amikacin sulfate (BAY 41-6551 sulfate) 是一种氨基糖苷类抗生素,也是一种卡那霉素的半合成类似物。Amikacin sulfate 具有杀菌作用,直接作用于 30S 和 50S 细菌核糖体亚基,可抑制蛋白质合成。Amikacin sulfate 对大多数革兰氏阴性细菌 (Gram-negative bacteria) (包括庆大霉素和妥布霉素抗性菌株) 非常有效。Amikacin sulfate 还抑制易感诺卡氏菌和非结核分枝杆菌引起的感染。
Temporin K 是一种抗 Legionella pneumophila 的抗菌肽。
2-噻吩酰三氟丙酮是一种螯合剂。2-噻吩基三氟丙酮可用于各种金属离子的络合,包括Mn(II)、Co(III)、Ni(II)等。。2-噻吩甲酰三氟丙酮具有抗结核和细胞毒性活性。2-噻吩甲酰三氟丙酮也被用作线粒体电子流的常见抑制剂,并用于分析内皮细胞功能障碍。此外,2-噻吩甲酰三氟丙酮铜(II)配合物对K562具有抗癌活性[1]。
Carbomycin B 是一种大环内酯类抗生素。
AL-9是一种小分子HCV复制抑制剂,基因型1b和2a的EC50分别为0.29和0.75 uM,抑制纯化的PI4KIIIα,IC50为0.57 uM；抑制不同基因型的HCV,在亚微摩尔至低微摩尔范围内具有活性。没有显着的细胞毒作用；在活细胞中也抑制PI4KIIIα,虽然不明显影响PI4KIIIβ的活性,但不影响高尔基体膜中PI4P的水平。
Sitamaquine (WR 6026) tosylate 是一种具有口服活性 8-aminoquinoline 类似物,是一种抗利什曼病药物。Sitamaquine tosylate 是一种嗜脂性弱碱,在利什曼原虫的酸性区迅速积聚,主要集中在酸钙小体中。
(Z) -氟沙司他滨是一种杀菌剂。(Z) -氟沙司他滨对重要的种子和土传病原体有很好的控制作用[1]。
Sideroxylin 是一种从 Callistemon lanceolatus 中分离的 C-甲基化黄酮,对金黄色葡萄球菌具有抗菌活性。Sideroxylin 可抑制卵巢癌细胞增殖并诱导凋亡 (apoptosis),导致 DNA 断裂,线粒体膜去极化,产生活性氧 (ROS)。
Cefteram pivoxil (Ro 19-5248),是一种具有口服活性的头孢菌素抗生素,可用于细菌感染。
阿普利诺昔是一种嘌呤类似物,对小鼠弓形虫具有活性[1]。
HBV-IN-41 (compound 45) 是一种有效的具有口服活性的乙型肝炎病毒 (HBV) 抑制剂,EC50 为 0.027μM。
HQNO 由 P. aeruginosa 产生的,是一种有效的电子传递链抑制剂,对 complex III 的 Kd 值为 64 nM。HQNO 是许多物种的线粒体 NDH-2 的有效抑制剂。